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延胡索乙素在制备抗顺铂毒性药物中的应用
本发明提供延胡索乙素在制备抗顺铂毒性药物中的应用。所述毒性包括肾脏毒性、耳毒性及神经毒性。研究表明,延胡索乙素对OCT2与MATE1具有抑制作用,能拮抗顺铂引起的细胞毒性,并在原代培养的肾小管上皮细胞模型上得到较好的验证。且以(-)-THP为代表,研究发现延胡索乙素对顺铂所致小鼠肾损伤具有很好的保护作用。因此,延胡索乙素与顺铂合用,可能减少顺铂在肾脏、耳蜗细胞及背根神经节蓄积,从而达到预防或降低顺铂毒性的预期结果。本发明拓展了延胡索乙素的新用途;由于肾脏、耳蜗毛细胞及背根神经节高表达OCT2,而肿瘤细胞上往往缺少OCT2的表达,顺铂具有一定的被动透过性,因此,延胡索乙素与顺铂合用,减弱顺铂所致毒性的同时,并不会降低顺铂的抗肿瘤效果。
浙江大学 2021-04-13
一种6-甲基灯盏乙素苷元的制备方法
【申 请 号】201410660948.X【发 明 人】李念光;唐于平;段金廒【摘要】本发明涉及化学合成领域,具体涉及中药分子灯盏乙素活性代谢物的制备,将灯盏乙素在强酸作用下水解葡萄糖醛酸分子得到4’,5,6,7-四羟基黄酮,4’,5,6,7-四羟基黄酮与溴苄在敷酸剂存在下反应,生成5,6-二羟基-4’,7-二苄基黄酮,继而在碱性条件下与碘甲烷反应生成5-羟基-6-甲氧基-4’,7-二苄基黄酮,最后5-羟基-6-甲氧基-4’,7-二苄基黄酮在钯碳存在下催化氢化脱苄基得到6-甲基灯盏乙素苷元。本发明步骤简单,易纯化,条件温和,成本低,反应总收率大于70%,合成的产品纯度高,大于99.0%,适合工艺化生产。
南京中医药大学 2021-04-13
桔皮素作为制备治疗实体瘤化疗药物增敏剂的应用
本成果的目的在于证明黄酮类化合物桔皮素在制药领域中的新用途,为实体瘤的治疗提供一种化疗药物增敏剂。本发明通过体外细胞实验证明:桔皮素对人结肠癌细胞HCT-116 48小时的IC50为73.04μg/ml,5-氟尿嘧啶对人结肠癌细胞HCT-116 48小时的IC50为63.67μg/ml;桔皮素联合浓度为50μg/ml的 5-氟尿嘧啶共同作用于人结肠癌细胞HCT-116,48小时的IC50为9.05μg/ml;桔皮素联合浓度为25μg/ml 的5-氟尿嘧啶共同作用于人结肠癌细胞HCT-116,48小时的IC50为7.45μg/ml。当5-氟尿嘧啶的浓度为25μg/ml及50μg/ml时,与桔皮素联合用药均可显著增强5-氟尿嘧啶的抗肿瘤活性,对人结肠癌细胞HCT-116的生长抑制发挥协同作用,当桔皮素浓度为25μg/ml时,与5-氟尿嘧啶联合用药的效果最佳。因此可将桔皮素作为制备治疗结直肠癌的化疗药物增敏剂应用。本发明通过动物实验证明:桔皮素联合5-氟尿嘧啶用药对小鼠移植性瘤S180肉瘤的生长抑制作用明显,且能明显降低因化疗药物5-氟尿嘧啶毒性过大所致的小鼠死亡率;桔皮素联合5-氟尿嘧啶用药能降低5-氟尿嘧啶的剂量,从而可缓解化疗药物5-氟尿嘧啶所致的小鼠体重降低的副作用,降低5-氟尿嘧啶对小鼠的免疫毒性。因此可将桔皮素作为制备治疗肉瘤的化疗药物增敏剂应用。 本发明具有以下有益效果:1、本发明提供了一种已知化合物桔皮素的新的医疗用途,为桔皮素的应用开拓了新的领域。2、本发明为实体瘤的治疗提供了一种新的化疗药物增敏剂,可提高化疗药物的抗肿瘤活性,并降低化疗药物的毒副作用,具有明显的社会效益。
四川大学 2016-04-18
肽抗生素开发与研究 ——利用大肠杆菌表达兔防御
项目研究背景 :抗菌肽是在某些诱导条件下,由动植物体内防御系统 产生的对抗外源性病原体致病作用的防御性阳离子多肽类抗菌活性物质。 抗菌肽具有特殊的抗菌机理和广谱高效的抗菌活性。天然抗菌肽获取困 难,主要是采用基因融合的方式进行外源表达。利用生物技术表达、改造 抗菌肽,提高抗菌肽抗菌活性,从而开发出对人体和环境安全无毒的食品 防腐剂和农药产品,还可开发出一类新的抗生素产品。 技术性能 :本研究在国内首次报道利用大肠杆菌
南昌大学 2021-04-14
一种片段缩合制备醋酸去氨加压素的方法
醋酸去氨加压素为天然精氨酸加压素的结构类似物,是对天然激 素的化学结构进行两处改动而得。 醋酸去氨加压素具有良好止血效果且不会产生加压的副作用。主 要用来治疗中枢性尿崩症、血友病及治疗性控制出血和手术前预防出 血。效果好且副作用小。在现有的醋酸去氨加压素合成方法中,液相 合成产生较多废液,反应时间长,每偶联一个氨基酸都需要进行纯化, 后处理繁琐,收率低,不利于产业化生产。 固相合成方法中,中国专利 CN
兰州大学 2021-04-14
基于悬臂梁的在线式微波相位检测器及检测方法
基于悬臂梁的在线式微波相位检测器及检测方法,检测器制备在高阻硅衬底上,由共面波导传输线、两个悬臂梁结构、功合器以及两个间接热电式微波功率传感器所构成。其中共面波导传输线包括信号线和地线;悬臂梁结构包括悬臂梁的梁和锚区,悬于信号线上的介质层上方;功合器包括不对称共面带线ACPS信号线、地线和隔离电阻;间接热电式微波功率传感器包括终端电阻、金属热偶臂、半导体热偶臂、欧姆接触区和直流输出块。本发明检测器结构简单,电路尺寸较小,可实现微波相位的在线式检测。
东南大学 2021-04-14
一种数控机床在机检测测头及检测系统
本发明公开了一种数控机床在机检测头,包括测杆和用于引导测杆作竖直直线运动的导向机构,测杆顶部设有弹性复位机构,其特征在于,靠近测杆处设有直线位移传感器。本发明还公开了应用上述测头的检测系统,包括依次电连接的测头、信号采集电路和控制中心,数控系统执行测量程序,控制机床的伺服系统带动测头进行测量,每次测得的点的坐标及时传递回检测系统,当模型检测完毕后,检测系统对测量数据进行误差补偿,对修正后的数据经过相应的运算可以计算出所测工件的空间位姿和形状信息,利用所得结果指导工件的定位和加工修正,能够大大的节约辅
华中科技大学 2021-01-12
一种基于BIM的运营桥梁多源检测系统的检测方法
本发明公开了一种基于BIM的运营桥梁多源检测系统的检测方法,基于BIM技术,将无人机与三维激光检测技术集成应用于桥梁病害检测,极大的提高了桥梁巡检效率与精度;提出了一种基于亚像素差值的图像处理方法,在一定程度上解决了现有硬件设备精度不足的缺点;本发明极大的提高了桥梁的运维检查效率,实现了桥梁运维养护决策系统的信息化与智能化程度,使桥梁运维决策更加科学。
东南大学 2021-04-13
一种超痕量铅镉离子检测方法及检测试纸条
本发明公开了一种超痕量铅镉离子检测方法及检测试纸条。所述 检 测 方 法 , 包 括 如 下 步 骤 (1) 样 品 酸 化 处 理 ; (2) 样 品 去 除Hg<sup>2+</sup>和 Zn<sup>2+</sup>;(3)用缓冲液稀释,获得中性样品;(4)将步骤(3)中获得的中性样品与双硫腙接触,生成铅镉离子-双硫腙络合物(5)添加硫化物溶液,使得铅镉离子-双硫腙络合物完全反应,生成 PbS 和/或 CdS;(6)将步骤(5)中获得的含 Pb
华中科技大学 2021-04-14
一种光束轨道角动量值的检测装置和检测方法
本发明公开了一种光束轨道角动量值的检测装置和检测方法,检测装置包括顺着光束传播路径设置的半波片、空间光调制器、聚焦透镜和CCD相机,所述空间光调制器和CCD相机均与计算机相连;该检测方法通过观察远场衍射图样中高斯亮斑的位置判断高斯光束所处的衍射级次,从而得到入射螺旋光束所具有的轨道角动量值;本发明的检测装置,具有结构简单、检测方便的优点。
西南交通大学 2016-10-14
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