【项目来源】南京市科技局项目“不育症治疗新型中药-补天育麟片的研究”，编号：200401011。 【成果鉴定】经江苏省科技厅组织专家鉴定，达到国内领先水平。 【类    别】中药新药六（2）类。 【剂    型】颗粒剂。 【处方来源】南京中医药大学资深专家临床经验方。 【功能主治】补肾填精。主治男性不育。 【主要技术指标】中医治疗男性不育症不仅历史悠久，而且疗效比较确切。国内大量临床研究资料都表明中医药治疗男性不育症效果显著。但中医临床治疗男性不育症也存在一定的缺陷，一方面是疾病的诊断不严格、方案设计不严密；另一方面是个人经验居多，缺乏良好的推广应用前景。因此，我们选择经验方，在大量临床工作验证有效无毒的基础上，从传统的中药材中提取有效活性成分，配合HPLC等精密工艺分析方法，配合先进的制剂工艺，按照国家SFDA有关中药新药研究技术规范的要求进行系统规范的研究，最终研制成有自主知识产权的口服固体6类新药。目前本项目已完成制剂工艺的研究，并进行了一批中试，药理毒理已完成主要药效学中二种动物模型（雷公藤、腺嘌呤致大鼠不育症）的复制及疗效观察，通过对精子数、精子活力、精子畸形率及顶体酶活性的检测，证实该剂型有良好的治疗效果，且其作用机理与调节LH（促黄体生成素）、FSH（促卵泡生成素）、T（睾酮）和LI-2等有关。 【推广应用前景】随着环境污染、性观念的改变、不良生活习惯等因素的影响，人类的精液质量及生育能力日趋下降，男性不育已经成为一种常见的病症。根据WHO（1986）人类生殖研究发展和培训特别规划署研究报告，在发达国家不育夫妇占已婚育龄夫妇的15%，而男性不育又占不育夫妇的43%。国内据林宏益和曲锡萍1994年对河北省十个地区近十万对育龄夫妇（20～40岁）抽样调查发现不育率为11.47%，其中男性不育患者占不育症的33.15%，少精症、弱精症以及少弱精症约占男性不育的46%。而且有报道表明男性原因引起的不育所占比例有上升的趋势。由于形成男性不育症的机制相当复杂，其中不明原因者很多，而采取西医疗法，只对其中部分患者有效，而对大多数男性不育症患者，其药物和手术治疗目前尚无确切疗效。特别是对不明原因的特发性少精症等的治疗几无应对措施。补天育麟颗粒的研制成功必将为广大患者带来福音，产生良好的社会效益和经济效益。 【进展情况】已完成临床前主要研究工作。 

【项目来源】省教育厅基础研究“清络通痹颗粒干预关节炎大鼠破骨细胞分化的机制研究”、教育部留学启动基金“清络通痹颗粒对类风湿关节炎RANKL表达和OC分化的干预研究”等。 【类    别】中药新药六类。 【剂    型】颗粒剂。 【处方来源】清络通痹颗粒根据国医大师经验方研制，并将无机陶瓷膜微滤技术用于制剂的精制。研究提出“阴虚络热证”是类风湿关节炎（简称类风关）的常见证型，肝肾阴虚是类风关“阴虚络热证”的病理基础，“经络蓄热”是病理变化的核心。其病机为肝肾阴虚，经络蓄热，风湿痹阻，痰瘀互结。据此确立养阴清热、宣痹通络为治疗大法，筛选有效方药，研制成中药新制剂清络通痹颗粒。 【功能主治】类风湿关节炎 【主要技术指标】 1．药学研究：按SFDA对中药六类新药的技术要求进行了制备工艺、质量控制标准与初步稳定性研究。并以“清络通痹颗粒”为实验体系，围绕膜分离技术精制中药复方产业化的若干技术关键问题开展了较系统研究。 2．药效学研究：动物实验提示清络通痹颗粒能明显减轻佐剂关节炎、胶原关节炎大鼠的原发病变和继发性病变；降低血浆前列腺素E2（PGE2）、血栓烷B2（TXB2）、血清一氧化氮（NO）的含量，明显提高机体内源性抗氧化酶超氧化物歧化酶（SOD）的活性；降低血清白细胞介素1（IL-1）、肿瘤坏死因子（TNF）的含量及腹腔巨噬细胞产生IL-1、TNF的水平，抑制淋巴细胞和滑膜细胞的增殖，抑制滑膜细胞IL-1、TNF和p53的表达，促进滑膜细胞的凋亡，改善血液流变学指标，减轻关节炎症和软骨破坏等病理损伤。 3．临床研究：应用清络通痹颗粒治疗类风关阴虚络热证63例，临床缓解率为9.52%，临床缓解显效率为38.10%，总有效率为90.48%，疗效优于雷公藤多苷片对照组（55例）的0%、20%、83.64%（P<0.05）。在改善关节功能、关节压痛、晨僵、握力、15米步行时间等主要症状体征，降低类风湿因子滴度、血沉、C反应蛋白、免疫球蛋白，调节T淋巴细胞亚群等方面，治疗组均优于对照组(P<0.05或P<0.01)；并能降低患者外周血IL-1β与TNF-α水平，抑制患者外周血单核细胞中IL-1βmRNA、TNF-αmRNA表达。 【获奖情况】获南京市科技进步二等奖、江苏省科技进步三等奖，教育部科技进步二等奖。 【推广应用前景】研究表明清络通痹颗粒具有抗炎镇痛、调节免疫紊乱、抗高凝、抑制肉芽组织增生等多种综合作用，从而达到控制病情的治疗效果，且无明显毒副反应，有着广阔的开发应用前景。 【进展情况】已完成临床前主要研究工作，获一项发明专利。

商品说明书 甘草颗粒说明书 兽用非处方药 【兽药名称】 通用名称：甘草颗粒 商品名称： 咳立停 汉语拼音：Gancao Keli 【主要成分】 甘草。 【性状】 本品为黄棕色至棕褐色的颗粒；味甜、略苦涩。 【功能】 袪痰止咳。 【主治】 咳嗽。 【用法与用量】 猪 6～12g；禽 0.5～1g。 【不良反应】 按规定剂量使用，暂未见不良反应。 【注意事项】 不与海藻、大戟、甘遂、芫花合用。 【规格】 【包装】 100g/袋 【贮藏】 密封，置阴凉干燥处。 【有效期】 二年

【项目来源】江苏省教育厅自然科学基金项目“原花青素癌化学预防作用机理的实验研究”，编号：98JDK98003。 【成果鉴定】经江苏省科技厅组织专家鉴定，达到国内外先进水平。获江苏省科技进步三等奖。 【类    别】中药新药五类。 【剂    型】胶囊剂。 【处方来源】原花青素是植物中广泛存在的一大类多酚化合物的总称。在从落叶松、马尾松等的树皮中提取得到原花青素（Procyanidins，PC），并探讨其对癌症的化学预防作用基础上，从葡萄皮中提取获得纯度符合中药新药五类注册的基本要求的原花青素。 【功能主治】抗肿瘤。用于肿瘤的辅助治疗。 【主要技术指标】 1．原花青素抗致癌剂与DNA的加成反应：原花青素分子中的黄烷-3，4-二醇是具有捕获过氧离子和0H－。自由基的基本结构，可以减轻0H－对DNA的损伤。 2．抗氧化作用：能显著性抑制巴豆油刺激PMNs释放H202，该作用在给药后1h左右最强，且具有一定的时效关系和量效关系；对巴豆油诱发的小鼠肝线粒体脂质过氧化，原花青素具有显著性抑制作用，能显著性提高肝线粒体SOD活力，减少MDA生成。 3．原花青素有使胃癌细胞表型逆转的作用：人胃癌细胞BGC-823在原花青素处理下，作为胃癌细胞分化指标的AKP及LDH活力则较对照组显著降低。两项酶的变化均显示胃癌细胞在原花青素的作用下，其基因表达的表型均向正常方向逆转。 4．抑制血管内皮细胞的增殖：人脐静脉内皮细胞在用原花青素处理后，可明显抑制内皮细胞蛋白质、RNA及DNA的合成。因此原花青素可以抑制血管内皮细胞的增殖。 5．原花青素细胞毒作用：采用MTT法观察原花青素对人胃癌细胞、肺腺癌细胞、口腔上皮癌细胞、结肠癌细胞、低转移性口腔腺样囊性癌细胞增殖作用，结果表明，原花青素对各肿瘤细胞株的IC50均大于10μg/ml。说明原花青素对促癌细胞的增殖阶段无明显的细胞毒作用。 6．原花青素体外浓度达50μM时，未见对拓扑异构酶Ⅱ活性产生抑制作用。 7．原花青素处理BGC-823细胞低浓度时未能阻断细胞Gl→S期移行。并对S期无影响。随着作用浓度的增加，可以使G0/G1期百分率增加，使Gl/M及S期细胞数百分率减少，可以使癌细胞凋亡的百分率增加。 【推广应用前景】充分利用富含原花青素的葡萄制品（葡萄汁、葡萄酒）的下脚料－葡萄皮和籽，开发出系列花青素制品，变废为宝，无疑将成为原花青素开发利用的突破口。 【进展情况】已完成临床前部分研究工作。

成果描述：用湿法稀磷酸制备磷酸二氢钾技术已完成5000 吨/年中试，现开始设计3万吨装置。湿法磷酸先与氯化钾反应，然后用萃取剂萃取盐酸，有机相经洗涤，用氨反萃得到氯化铵，水相经过滤、浓缩、结晶得到磷酸二氢钾。本技术的P2O5萃取率高，原料酸中80 %的P2O5进入到产品中。自动化程度高、产品质量好、可大规模工业化，适合大型磷肥企业，走肥盐结合道路。市场前景分析：磷酸二氢钾广泛应用于现代化工、农牧业、医药、食品、石油、造纸、日化等行业。目前国内磷酸二氢钾产品的年需求量约在100万吨上下，而出口量约15万吨，总需求量约在110万吨，从2008年至2012年平均23.45 %的高速增长率体现了其巨大市场前景。与同类成果相比的优势分析：产品磷酸二氢钾为无色四方晶体或白色结晶性粉末。KH2PO4含量为92 % - 98 %，相对密度2.338，熔点252.6 °C，易溶于水，1 %的磷酸二氢钾溶液的pH值为4.6。国际先进。

【发 明 人】郭立玮；付廷明；田晓然；刘峰；张伟【摘要】本发明提供一种具有溶栓活性的全蝎提取物，涉及中药分离领域。所述具有溶栓活性的全蝎提取物，为分子量在1000-1500Da的小分子肽的混合物，采用如下方法制备：(1)将全蝎药材用溶剂浸泡，粉碎后，离心取上清液；将所述上清液超滤，取截留液采用硫酸铵沉淀法得到粗蛋白；(2)将步骤(1)得到的粗蛋白采用酶水解得到酶解液；(3)将步骤(2)所述酶解液透过液依次经过阴离子交换层析、凝胶过滤层析和反相高效液相层析，取具有酰胺水解活性的洗脱液即得具有溶栓活性的全蝎提取物。本发明具有溶栓活性的全蝎提取物，具有较强的纤溶活性和抗凝血活性，去除了全蝎中大量的杂蛋白，活性成分的回收率高，纯化倍数高。

成果简介：本项目是系列纤维素基医用肠溶包衣材料及其纳米纤维的制造技术。首先以天然棉纤维素为原材料, 通过成熟技术制备 pH 敏感性智能材料羟烷基烷基纤维素醋酸琥珀酸酯(HPMCAS/HEMCAS)、羟烷基烷基纤维素邻苯 二甲酸酯 (HPMCP/HEMCP) 、 羟 烷 基 烷 基 纤 维 素 醋 酸 邻 苯 二 甲 酸 酯 (HPMCAP/HEMCP)、羟烷基烷基纤维素偏苯三甲酸酯(HPMCT/HEMCT)等系列 pH 值（3.5-6.8）溶液敏感的功能材料，可作为肠溶包衣或特殊环境监测用材 料。

【项目来源】江苏省科技厅社会发展项目 “改良三甲散治疗血管性痴呆病的临床和实验研究”，编号：BS96059。 【成果鉴定】经江苏省科技厅组织专家鉴定，达到国际先进、国内领先水平。2002年获江苏省科技进步三等奖。 【类    别】中药新药六（2）类。 【剂    型】颗粒剂。 【处方来源】南京中医药大学中医内科学资深专家临床有效经验方。本项目通过对改良三甲散和血管性痴呆病的理论、临床和实验研究，提出了“肾虚髓空，痰瘀阻脑”这一虚实错杂的病理本质是血管性痴呆病的病变关键，并据此确立了“滋肾充髓益脑，祛瘀涤痰通窍”的治疗和组方原则。 【功能主治】滋肾充髓益脑，祛瘀涤痰通窍。主治血管性痴呆病。 【主要技术指标】①益智、抗痴呆作用。在临床研究方面：测试了患者治疗前后长谷川智力量表（HDS）、简易智能状况检查表（MMSE）等精神量表的改变情况，测试了患者治疗前后的智商（IQ）和记忆商（MQ）的变化，并以脑复康为阳性对照药设立了阳性对照组。在动物实验研究方面：以东莨菪碱、乙醇、利血平复制了小白鼠记忆障碍模型，观察了动物神经行为（电迷路，跳台），脑一氧化氮（NO）和一氧化氮合成酶（NOS）的变化。②抗脑衰老作用：以D-半乳糖复制了小白鼠衰老模型，观察了动物体重，脑、脾、胸腺指数，脑蛋白质含量、脑乳酸脱氢酶活性（LDH），脑超氧化物歧化酶（SOD）、脑丙二醛（MDA）含量的改变。③调节中枢单胺类神经递质的作用：研究了儿茶酚胺耗竭剂利血平导致拟痴呆小鼠脑中多巴胺（DA）、去甲肾上腺素（NE）、5-羟色胺（5-HT），单胺类神经介质的主要代谢产物3-甲氧基-4-羟基苯乙二醇（MHPG）等的含量变化。④活血化瘀作用：在临床研究方面，研究了VD患者治疗前后血中红细胞压积和纤维蛋白原含量的变化。在动物实验方面，观察了改良三甲散对小白鼠耳廓微循环，对大白鼠血液粘度、血小板聚集性的影响。⑤对脑梗塞的治疗作用：以电凝烧灼法阻断大鼠大脑中动脉造成脑缺血梗塞模型（MCAO），观察了改良三甲散对局部脑缺血大鼠行为和病理改变的作用，并与尼莫地平、复方丹参液比较。通过研究发现改良三甲散具有益智、抗痴呆，抗脑衰老，调节中枢单胺类神经递质的含量，改善血液循环、血流状态，保护梗塞脑组织等作用。该方的功能主治符合血管性痴呆病的临床特点，具有较好的治疗效果。 【进展情况】已完成临床前主要研究工作。

1 成果简介肿瘤磁感应热疗技术是清华大学历时 9 年，自主创新研发出的微创、安全、有效的靶向肿瘤热疗技术。磁感应热疗是将磁性介质植入或导入肿瘤组织，在交变磁场的作用下，肿瘤内温度可迅速升高到处方温度，肿瘤细胞迅速被杀死。肿瘤磁感应热疗具有治疗成本低、适应症广泛、无毒副作用等优点。肿瘤磁感应热疗设计理念新颖，较高温度直接凝固蛋白质，疗效确切，每次治疗仅为 5~20 分钟。 磁颗粒动脉栓塞热疗是应用磁颗粒对由动脉供给的肿瘤进行选择性栓塞，然后根据在交变磁场下， 磁颗粒由于磁滞效应或奈尔松弛现象会产热升温的原理，对肿瘤进行治疗的双重治疗方法。 磁介质的动脉栓塞对介质的最佳尺寸应介于 200 纳米和 3 微米之间。美国 ISP 公司的羰基铁粉已获美国药品管理监督局 FDA 批准作为人体铁元素补给， 被人体吸收率超过80％，远远超出目前使用的化合物铁补给物。本研究室创新性地将羰基铁粉的应用范围从人体补铁拓展至磁感应栓塞热疗，动物实验结果表明该介质安全、升温性能优越，满足磁感应栓塞介质的全部要求。它具有良好的生物相容性以及体内外磁感应升温性能，而且粒径为微米级， 能确保在动脉栓塞过程中， 阻塞肿瘤的毛细血管床，而不会通过毛细血管进入静脉循环。所以它是肿瘤动脉栓塞磁感应热疗的优良介质候选。 项目特色及创新点：首次将羰基铁粉应用于肿瘤磁栓塞热疗。首次系统研究磁性高分子微球的制备过程参数对磁性微球性质的影响，并优化制备参数。相对于纳米磁性颗粒，微米级的磁性颗粒在靶向性和利用率方面更有优势。2 应用说明相对于纳米磁性颗粒，微米级的磁性颗粒在靶向性和利用率方面更有优势，为磁颗粒动脉栓塞热疗提供了一种新的可供选择的靶向介质，具有巨大的临床应用前景。而磁颗粒动脉栓塞热疗，由于其作用稳定、快速、安全，有望成为治疗肿瘤的重要手段，在肿瘤治疗领域中取得突破。羰基铁粉作为肿瘤动脉栓塞磁感应热疗的新型介质，具有符合粒径尺度、安全、高效的特点。这些方面保证了与其他磁感应热疗形式或与其他磁颗粒介质相比动脉栓塞热疗在治疗肿瘤方面的优势。该介质的应用有望在磁感应栓塞热疗中取得突破。3 合作方式融资投入、 市场推广。