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新型绿色杀螨剂-硬脂酰胺基香豆素
该项目基于活性亚结构拼接思想，将具有杀螨活性的天然化合物香豆素与 高级脂肪酸对接，合成筛选出了具有良好杀螨、杀蚜活性的化合物“N-硬脂酰 基-6-氨基香豆素”。该化合物室内及田间杀螨活性由甘肃省农业科学院植物保 护研究所余海涛测定，后经西南大学植物保护学院申光茂等再次测定（测定报 告见附件 1）。该研究成果已申请并获得国家发明专利（一种 N-酰基取代的氨 基香豆素及其杀虫活性.专利号: ZL201310524321.7。目前已研发出该化合物的 水乳剂。
青岛农业大学
2021-04-11
豆楮素
【项目来源】江苏省中医药局中医药科学技术研究专项项目“养肝化瘀法治疗HBsAg阳性肿瘤患者化疗肝损害的临床研究”，编号H05166。 【类 别】中药新药六（2）类。 【剂 型】微丸胶囊剂。 【处方来源】南京中医药大学中医内科学资深专家教授经验方。处方特色：根据中医理论和临床经验，创新性提出毒瘀伤肝为导致HBV相关性肝癌的病机关键，确立养肝化瘀解毒为防治HBV相关性肝癌的治疗原则，研制成新的抗癌辅助治疗中药微丸制剂豆楮素。处方组成：楮实子等4味中药扶正抗癌有效组分。 【功能主治】养肝化瘀、解毒利湿、抗癌。主治肝癌、癌性腹水、药物性肝损害。 【主要技术指标】 1、 临床疗效： ①对肝癌腹水的疗效：治疗18例，完全缓解8例，部分缓解9例，无效1例，总有效率为94.4%。治疗后患者尿量增加，腹胀减轻，精神逐渐振作，治疗后肝功能明显改善。②对药物性肝损伤的疗效：4周为1疗程，治疗62例，结果显效42例，有效19例，无效1例，总有效率为98.4%。 2、抗癌活性： 豆楮素对小鼠移植性肝癌Heps的抑瘤率可达46.85%；豆楮素对DEN诱发大鼠肝癌的抑制率可达37.14%；豆楮素对HepG2、SMMC-7721肝癌细胞的生长抑制率分别可达91.48%、88.64%。 3、药物毒性： 从药物组成及临床观察表明，豆楮素未见毒副作用。 【推广应用前景】 豆楮素具有明显的抗癌、保肝、消腹水等作用，是辅助抗癌治疗，延缓癌症发展，改善癌症患者生存质量的理想药物。由于癌症发病率和死亡率均很高，所以豆楮素具有非常好的推广应用前景。 【进展情况】已完成临床前部分研究工作；已获申请发明专利证书。
南京中医药大学
2021-04-13
一类N-取代胺基香豆素及其除草与杀菌用途
本发明涉及25种N‑取代氨基香豆素衍生物及其制备方法，以及在抑菌、除草方面的用途。25种N‑取代氨基香豆素衍生物，通过6‑氨基香豆素与间氟苯甲醛缩合并用NaBH4还原得中间体，再将其与不用酰氯在三乙胺存在下缩合得系列目标化合物。这些化合物可作为除草剂防治杂草马唐及反枝苋，也可作为杀菌剂防治番茄灰霉病菌及苹果腐烂病菌。
青岛农业大学
2021-04-13
一种催化制备双香豆素类衍生物的方法
（专利号：ZL 201410400383.1） 简介：本发明公开了一种催化制备双香豆素类衍生物的方法，属于有机合成技术领域。该制备方法中芳香醛与4-羟基香豆素的摩尔比为1：2，布朗斯特酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用芳香醛的5～7％，反应溶剂乙醇的体积量(ml)为芳香醛摩尔量(mmol)的3～5倍，反应压力为一个大气压，回流反应时间为15～30min，反应结束后冷却至室温，有大量固体析出，碾碎固体，静置，抽滤，所得滤渣用乙醇重结晶，真空干
安徽工业大学
2021-01-12
一种3-苯甲酰基香豆素类化合物的合成方法
本发明提供了一种3‑苯甲酰基香豆素类化合物的合成方法，属于有机合成领域，能够直接利用香豆素类化合物与醛类化合物为原料合成3‑苯甲酰基香豆素类化合物，该方法简单，合成产物产率高，且无金属参与，环境友好。该合成方法包括如下步骤：向反应瓶中分别加入香豆素类化合物、醛类化合物和二叔丁基过氧化物，并在100‑200℃的温度下反应10‑24小时；待反应结束后，利用有机溶剂进行萃取，合并有机相；待对所述有机相干燥后，进行色谱分离，得到3‑苯甲酰基香豆素类化合物。本发明可用于3‑苯甲酰基香豆素类化合物的合成制备中。
青岛农业大学
2021-04-13
一类含氟酰胺基香豆素化合物及其制备与除草用途
本发明涉及11种含氟酰胺基香豆素化合物及其制备方法，以及在除草方面的应用。11种化合物可通过4‑三氟甲基‑7‑甲氧基‑6‑（N‑间氟苄基）‑氨基香豆素与不同酰氯缩合制备，这些化合物可作为除草剂防治单子叶杂草马唐、稗草及双子叶杂草灰藜、荠菜等。
青岛农业大学
2021-04-13
一类噁唑并香豆素衍生物在农药方面的应用
本发明（名称为：一类噁唑并香豆素衍生物在农药方面的应用）涉及一类噁唑并香豆素衍生物及其制备方法，以及在抑菌、除草方面的用途。这类噁唑并香豆素衍生物均可通过4‑甲基‑6‑氨基‑7‑羟基香豆素与不同羧酸缩合制备，这些化合物可作为杀菌剂防治番茄灰霉病菌、柑橘炭疽病菌、白菜黑斑病菌、小麦全蚀病菌、棉花枯萎病菌，也可作为除草剂防治杂草马唐、灰藜。
青岛农业大学
2021-04-13
一种3-苯磺酰类香豆素类化合物的合成方法
本发明提出一种3‑苯磺酰类香豆素类化合物的合成方法，属于有机合成领域，能够直接利用香豆素类化合物与苯亚磺酸钠类化合物为原料合成3‑苯磺酰类香豆素类化合物。该技术方案包括向反应瓶中分别加入香豆素类化合物和苯亚磺酸钠类化合物，在碘和二甲基亚砜作用下，于55℃‑70℃温度下反应8‑10小时；待反应结束后，进行色谱分离，得到3‑苯磺酰类香豆素类化合物。本发明能够应用于3‑苯磺酰类香豆素类化合物的合成中，该
青岛农业大学
2021-01-12
一类酰胺基羟甲基香豆素类化合物及其制备与杀螨用途
本发明涉及12种酰胺基羟甲基香豆素化合物及其制备方法，以及在杀螨方面的应用。12种化合物可通过4‑甲基‑7‑羟基‑6‑氨基‑香豆素或4‑甲基‑7‑羟基‑8‑氨基‑香豆素与不同酰氯缩合制备，这些化合物可作为杀螨剂防治农作物上的害螨。
青岛农业大学
2021-01-12
一类呋喃香豆素类化合物作为抗乙型肝炎病毒（HBV）药物的应用
具有新颖的结构，可上调脂代谢相关蛋白ABCA1，是PDE5的强效抑制剂，具有开发成为抗心血管疾病如 本技术成果是以人类NF-κB DNA结合位点为药物设计靶点，通过计算机辅助药物筛选获得一系列 肺动脉高压，以及男性性功能障碍的治疗药物的潜力。 可能具有人类NF-κB抑制活性的化合物。在细胞水平对筛选获得的化合物进行抗HBV复制抑制实验， 发现其中一类高治疗指数的新型呋喃香豆素类化合物可以有效抑制HBV DNA复制，减少HBV表面抗原 （HBsAg）、HBV e抗原（HBeAg）分泌。此类呋喃香豆素类化合物可用于治疗HBV感染引起的肝炎，有 望进一步开发为一种抗乙型肝炎病毒（HBV）药物。FDA批准上市的5个抗HBV NAs药物，均已出现耐药病 毒株，且出现交叉耐药现象。
中山大学
2021-04-10