成果与项目的背景及主要用途 ： 丹参素是一种天然植物多酚酸，是中药丹参的主要水溶性活性成分。丹参及其制剂（如复方丹参滴丸、复方丹参片等）、丹参素的衍生物丹酚酸 B 和丹酚酸注射液已经批准，广泛用于临床治疗心血管疾病。丹参素是丹参及其制剂国家药典规定的质量控制指标。丹参素的药理活性包括具有改善血流、抑制血小板活化和动脉血栓形成，还具有抗癌和抗炎等活性。我们研究还发现，丹参素具有清除活性氧和活性氮的作用，是一种高效的抗氧化剂。丹参素清除羟基自由基和超氧阴离子自由基活性，高于维生素 C。因此在医药、保健品、食品等方面具有很大应用潜力。 目前丹参素主要从药材丹参中提取，然而丹参根中含量低（一般 0.045%），严重制约了丹参素的大规模应用。化学合成丹参素存在着步骤繁琐，立体选择性不高。采用合成生物学技术构建工程微生物，通过发酵方法生产丹参素是一种很好的替代方法。 技术原理与工艺流程简介： 本技术采用合成生物学策略，挖掘大量的天然生物元件，创新组合了功能酶，设计了非天然存在的从葡萄糖到丹参素的生物合成途径，构建丹参素的人工细胞工厂。实现了葡萄糖为原料，发酵生产丹参素。发酵 72 小时，积累丹参素 7 克/升以上，对葡萄糖的摩尔转化率为 0.47，达到国际领先水平。 技术水平及专利与获奖情况： 截止目前，丹参素的生物合成途径一直未见报道，天津大学唯一拥有该技术。 应用前景分析及效益预测： 微生物发酵生产丹参素，得率高，工艺简单，成本低，唯一的拥有该技术，市场竞争力强。 应用领域：医药、食品、保健品等领域。 合作方式及条件：寻求技术转让或新产品合作开发

由木质纤维素原料水解并发酵制得的乙醇是一种重要的可再生能源；纤维素水解到一定聚合度所得微晶纤维素可用于食品、医药、皮革及造纸等行业，应用范围广泛。然而现有水解方法消耗大量的化学试剂且水解选择性很低，造成可发酵糖得率和微晶纤维素产率均不高，成为纤维素利用技术进一步发展的瓶颈。本成果开发了一种化学改性的方法改变纤维素的结构，提高纤维素的水解效率。所得水解液可用于燃料乙醇生产，所得固体可用于制备纤维素材料。 关键技术 （1）纤维素水解可发酵糖得率提高。 （2）一步法获得改性纳米纤维素材料。 知识产权及项目获奖情况 （1）授权专利 一种提高纤维素水解效率的方法 ZL201110154930.9 一种提高纤维素水解效率的方法 ZL201210438249.1328 一种提高稻草水解效率的方法 ZL201310468580.2 一种纤维素改性剂的合成方法 ZL201310468666. （2）项目获奖 获得陕西省科学技术二等奖。 项目成熟度 部分工艺已中试。 投资期望及应用情况 成果可在生物质能源及生物质材料领域推广应用。

外观：深红色粉末 提取来源：雨生红球藻 含量：1~2.5% 检测方式：HPLC 溶解性：溶于水 包装规格：1kg/5kg/25kg 储存条件：请置于阴凉干燥处保存，避免阳光直射 保质期：24个月

本发明公开了一种用于甘油氧化合成二羟基丙酮的固体催化剂，属于催化和精细有机化工技术领域。本发明采用铋盐、有机前驱体、氮源通过机械混合‑焙烧的方法制备出一种铋修饰多孔碳载体，再负载贵金属，得到固体催化剂，本发的优点在于，催化剂制备方法简便易于操作，生产成本低廉，甘油转化率(>90％)和甘油选择性高(>90％)，反应体系反应条件温和，且催化剂可回收和重复使用，可望成为极具竞争力的甘油转化合成二羟基丙酮的工业化生产路线。

完成人简介：郑晓晖，西北大学教授，博士生导师，中草药现代化工程研究中心主任，西北大学深圳清华大学研究院共建"创新中药及天然药物研究"联合实验室主任，陕西省中医药管理局“中药复方效应成分分析”重点研究室主任，陕西新药技术开发中心特聘专家，九三学社中央促进技术创新工作委员会委员，九三学社陕西省委常委，陕西省九三学社教育文化专门委员会主任委员，九三学社西北大学主委，教育部“长江学者和创新团队发展计划”、“陕西省重点科技创新团队”团队带头人，入选国家百千万人才工程，授予“有突出贡献中青年专家”荣誉称号，享受国务院政府特殊津贴。 成果内容：丹参素冰片酯（DBZ）是课题组应用代谢物组学研究技术，采用HPLCMS、GCMS、GCFTIR、NMR等技术手段，在复方丹参方效应成分的基础上，依据传统中医药理论与“君使”对药的化合物设计方法，结合现代药物化学和药理学，设计、合成的一种治疗心脑血管疾病（抗脑缺血）的新药候选化合物。DBZ显著的抗脑缺血损伤活性，并从血管新生、神经炎症、氧化应激等方面深入全面地揭示了其多环节的作用机制，相关文章发表在药学领域国际权威期刊《英国药理学杂志》上。 DBZ具有易于制备、工艺可控、高效低毒等特点，是一个成药能力良好的化合物。现已完成大规模化的非光学活性DBZ生产工艺（20Kg/批），并建立光学活性DBZ拆分工艺，建立光学活性DBZ不对称合成工艺；同时开发出光学活性的右旋 DBZ 10公斤级合成工艺。建立了DBZ原料药质量标准、DBZ脂肪乳剂的工艺。 现已获中国发明专利授权4项， 1项PCT国际专利获58个国家及地区授权。 成果用途： 该项目研究内容及产品涉及治疗一种治疗心脑血管疾病（抗脑缺血）（1类化药）开发。 成果成熟度：中试产品阶段（已解决关键技术，需要合作进行产业化攻关） 转化方式：技术入股、合作推广，本项目欲融资8,000万元占股20%，按照国家 1 类新药的申报要求，展开研发、产业化的规范市场运作和资本运作。 成果知识产权情况 专利号 专利名称 专利状态 ZL 201410175950.8 一种混旋丹参素冰片酯的合成方法 授权 ZL 201310470979.4 一种丹参素冰片酯的工业化合成方法 授权 ZL200910023010.6 取代的苯甲酸衍生物及其合成方法和用途 授权 ZL200610042787.3  β－(3,4－二羟基苯基)－α－羟基丙酸冰片酯、其合成方法和用途 授权 PCT/CN2007/001550 取代β苯基α羟基丙酸衍生物、其合成方法和用途 授权

项目成果/简介:完成人简介：郑晓晖，西北大学教授，博士生导师，中草药现代化工程研究中心主任，西北大学深圳清华大学研究院共建"创新中药及天然药物研究"联合实验室主任，陕西省中医药管理局“中药复方效应成分分析”重点研究室主任，陕西新药技术开发中心特聘专家，九三学社中央促进技术创新工作委员会委员，九三学社陕西省委常委，陕西省九三学社教育文化专门委员会主任委员，九三学社西北大学

天麻素是天麻的主要活性成分，具有镇静、抗惊厥、抗炎及增 强机体免疫等作用，临床上广泛用于眩晕、头疼（神经衰弱及神经衰弱综合症、 血管性头疼、紧张性头疼、脑外伤综合症、偏头疼等）及癫痫的辅助治疗。 目前，临床应用的天麻素原料药主要来源于植物提取和化学合成。由于天 麻素在天麻中含量极低(约 0.1%)，因此采用植物提取法获取天麻素存在着提取 成本高、工作量大、高纯度样品难于制备及不利于资源保护等问题，发展一种 可规模化制备天麻素的合成方法已势在必行。目前工业化学合成制备天麻素的 方法存在：收率低、成本高、产品中易引入重金属及环境污染严重等弊端。 本技术采用价廉易得、稳定性好的全乙酰吡喃葡萄糖为糖基给体，对甲苯 酚为受体，经糖苷化等 4 步反应合成天麻素。该合成技术收率高（4 步反应总收 率 50%），条件温和，操作方便，环境污染轻，所得副产物可以回收利用，成本 低。按目前原材料和产品价格计算，该技术生产的天麻素利润为 500-700 元/公 斤。目前该技术已授权发明专利 2 项。 

研发阶段/n原花青素（Procyanidins,PC）系多酚类聚合物，是由不同数量的儿茶素或表儿茶素缩合而成，人们对它的研究已有30多年历史，特别自80年代以来，世界各国对原花青素的研究日益广泛深入。1995年美国民意测验结果表明，原花青素是公众信赖的10种植物药之一，目前以原花青素为原料的药已在美国、欧洲和澳洲、东南亚等地区广泛使用，并应用于化妆品。原花青素在自然界中广泛存在，如葡萄、山楂、花生、银杏、苹果、燕麦、高梁、草莓、连翘、山枣等植物，而许多原料均为加工过程中的废弃物，来源易得，为原花青素

本项目是利用胰岛素与高分子化合物结合形成的小于100nm 的纳米囊分散在某种含有添加剂的油相中而成的软胶囊。初步动物实验结果：在给空腹的糖尿病大鼠口服单一剂型的长效口服胰岛素软胶囊中的油溶液，对血糖浓度的控制与皮下注射胰岛素控制效果类似。给药后2小时血糖开始下降12小时出现血药浓度峰值，持续达3天，5天内完成清除。这比常规的皮下注射胰岛素起效慢，但作用持续

纳米纤维素材料是以棉、木桨生物质经过化学或机械等处理技术得到的尺寸在纳米级的纤维素产品。主要分为纳米纤维素晶体CNWs、纳米纤维素纤维CNFs两大类。由于 CNWs、CNFs 二者均具有结晶度高、可降解、高强度、极低的热膨胀系数等优势，可被广泛用于生物医学、汽车制造、航空航天、3D 打印、建 筑、军工特殊材料、电子产品、化妆品、涂料、油漆、食品、 造纸、复合材料和聚合物增强等领域。 本团队研制了一种新型复合纳米化技术，实现纳米纤维素的量化制备，解决量化制备过程中的酸化、均质化、液体回收与净化循环利用技术，该技术国内外均无文献报道。