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一种黄酮类化合物及其在抗癌症药物中的应用
本发明提供了一种黄酮类化合物及其在抗癌症药物中的应用,该化合物具有如下通式(I)结构:其中,m为1~10;R1和R2分别选自氢、羟基和未取代或由一个或多个第一取代基取代的芳基、杂芳基;X选自氢、羟基、硝基、卤素、氨基或氰基;R3选自氢、羟基、‑O(CH2)nN(R4R5),其中,n为2~10,R4和R5分别选自氢、未取代或由一个或多个第二取代基取代的C1‑C10烷基、C2‑C12链烯基、C1‑C10卤代烷基、C2‑C12卤代烯基、C2‑C14杂烷基、C2‑C12烯氧基、C1‑C6炔氧基、氨基、C1‑C10烷基氨基、C1‑C10氨基烷基、C1‑C10烷基羰基、C1‑C10烷氧羰基、C1‑C10烷基氨基羰基、C1‑C10烷基羰基或C5‑C12芳基羰基。
南开大学 2021-04-10
一种二苯并[b,e]吖庚因类化合物的制备方法
本发明涉及以苯基‑2‑吡咯烷基苄醇类化合物以CSA为催化剂,以DCE为溶剂,在100℃的条件下,反应10小时,制得二苯并[b,e]吖庚因类化合物。本发明以苯基‑2‑吡咯烷基苄醇类化合物在酸性条件下脱水生成碳正离子,四氢吡咯邻位碳上的氢以氢负离子的形式迁移到碳正离子,原位上生成的亚胺正离子,再对另一苯环发生傅克反应得到二苯并[b,e]吖庚因类化合物。实现了通过氢迁移/环化策略构建二苯并[b,e]吖庚
青岛农业大学 2021-01-12
一种酰胺类化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物的应用
研发阶段/n本发明属于生物技术领域,涉及一种酰胺类化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物的应用,所述酰胺类化合物为(S)‑4,5‑二氯‑氮‑{2‑氧代‑3‑[4‑(3‑氧‑4‑吗啉基)苯基]恶唑烷‑5‑基}甲基‑2‑噻吩‑甲酰胺。本发明旨在提供一种成本低、药效好的预防和/或治疗高尿酸血症药物、以及由高尿酸血症导致的痛风药物。
武汉轻工大学 2021-01-12
DMF亲核取代合成N,N-二甲基胺类化合物的方法
通过 DMF ( N , N 二甲基甲酰胺)与胺的亲核取代反应合成叔胺。
辽宁大学 2021-04-11
抗肠病毒71(EV71)己内酰胺类化合物及其制备方法和用途
本发明是关于治疗肠病毒71(EV71)感染的式(M)化合物、药物组合物,以及这类化合物的合成方法、制剂方法和用于这些合成中的化合物。具体地,本发明提供一类己内酰胺类化合物,含有这类化合物的药物组合物及这类化合物治疗EV71感染的方法。本发明基于EV713C蛋白酶的晶体结构特征,通过结合活性区域的结合位点,设计一系列含六元内酰胺类3C蛋白酶抑制剂。本发明的第一个优点是其提供的己内酰胺类抑制剂,可有效抑制EV713C蛋白酶。本发明的第二个优点是提供的己内酰胺类抑制剂,可有效抑制SARS病毒主蛋白Nsp5蛋白酶。本发明的第三个优点是可以用于制备治疗半胱氨酸蛋白酶诱发疾病药物,如小儿麻痹症、普通感冒等。通过生物活性实验发现化合物II,III,VII,对细胞培养中的EV71病毒显示了非常好的抑制活性,在活体内具有良好的药物动力学性质。本发明的目标是发现一类抗肠病毒71特别有效的小分子化合物,并提供用于所说蛋白酶抑制剂化合物合成的中间体和这些合成的合成方法。
南开大学 2021-04-10
蟾蜍甾烯类化合物在制备治疗口腔黏膜恶性肿瘤药物中的应用
【发 明 人】 马宏跃 ; 周婧 ; 吴启南 ; 段金廒 ; 唐于平 ; 王剑 ; 张军峰 ; 詹瑧【技术领域】该技术涉及蟾蜍甾烯类化合物的新用途,具体是涉及蟾蜍甾系类化合物用于制备治疗口腔黏膜恶性肿瘤疾病药物的应用【摘要】本发明公开了蟾蜍甾烯类化合物在制备治疗口腔黏膜恶性肿瘤药物中的应用,通过对蟾蜍甾烯提取物和单体化合物日蟾毒它灵、沙蟾毒精、远华蟾毒精、蟾毒它灵、华蟾毒灵、去乙酰蟾毒它灵、嚏根草苷元、脂蟾毒配基、华蟾毒它灵体外对人舌鳞癌细胞的抗癌实验,实验结果显示蟾蜍甾烯类化合物对舌鳞癌细胞具有明显的抑制作用,并且华蟾毒灵比蟾蜍甾烯提取物和日蟾毒它灵、沙蟾毒精、远华蟾毒精、蟾毒它灵、去乙酰蟾毒它灵、嚏根草苷元、脂蟾毒配基、华蟾毒它灵八个单体化合物具有更强的抗肿瘤细胞活性。本发明所提供的蟾蜍甾烯类化合物成分清楚,质量可控,抗癌活性强,不良反应小,有望开发成新的抗口腔黏膜恶性肿瘤的药物。
南京中医药大学 2021-04-13
一种光催化制备2-呋喃乙酸甲酯类化合物的催化方法
本发明属于催化方法及催化剂技术领域,具体涉及一种光催化制备2‑呋喃乙酸甲酯类化合物的催化方法,是基于光催化体系的CO2参与1,3‑烯炔的1,4‑碳酰化/环异构化反应,以CO2作为羧基来源;无光敏剂;具有较高的产率和良好的化学选择性,本发明反应底物范围广泛,多种官能团如甲基、甲氧基、苯基、卤素都可兼容于该反应,苯基上不同位置取代的1,4‑二氢吡啶化合物也可以在体系中兼容并转化为目标产物。反应条件温和,并且从简单易得的底物原料出发,采用三组分偶联的方式,避免复杂底物的使用。
兰州大学 2021-01-12
蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用
【发 明 人】马宏跃;段金廒;周婧;唐于平【技术领域】本发明涉及蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物的新用途,具体是涉及蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物用于制备治疗妇科肿瘤疾病药物的应用。【摘要】本发明提供了一种蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用,通过对蟾蜍甾烯提取物和单体化合物华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵、日蟾毒它灵及以上四个单体化合物的盐酸盐或硫酸盐体外对人卵巢癌细胞(A2780)、人卵巢癌细胞(SK-OV-3)、人宫颈癌细胞(SiHa)和人子宫内膜癌细胞(shikawa)四种妇科肿瘤的抗癌实验,实验结果显示蟾蜍甾烯提取物和单体化合物华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵、日蟾毒它灵及以上四个单体化合物的盐酸盐或硫酸盐对四种妇科肿瘤细胞均有很强的抑制作用,抗癌活性强于阳性药紫衫醇,且不良反应小,有望开发成新的抗癌药物。
南京中医药大学 2021-04-13
苯骈α-吡喃酮类化合物作为抗γ型人类疱疹病毒药物的应用
本技术成果是以人类II型拓扑异构酶的ATP结合位点为药物设计靶点,通过计算机辅助药物筛选获得 一系列可能具有人类II型拓扑异构酶抑制活性的化合物。在细胞水平对筛选获得的化合物进行抗KSHV裂解 复制抑制实验,发现其中一类新型苯骈α-吡喃酮类化合物可以有效抑制KSHV的裂解复制,且只有很低的 细胞毒性。此后在同属人类γ疱疹病毒的EBV病毒上对此类化合物进行细胞实验,证实此类化合物对EBV 裂解复制同样具有抑制作用,并保持较低毒性。通过拓扑酶功能抑制实验证实其中部分化合物明确具有人 类拓扑异构酶II抑制剂活性。 此类苯骈α-吡喃酮类化合物可用于治疗或预防K SHV感染引起的相关疾病,如经典型卡波西氏肉 瘤(C l a s s i c-K S)、艾滋病相关型卡波西氏肉瘤(A ID S-K S)、器官移植相关型卡波西氏肉瘤( p o s t- transplant KS)、原发性渗出性淋巴瘤、卡斯特莱曼病等,同时亦有望用于治疗或预防EBV感染引起的传 染性单核细胞增多症、非洲儿童淋巴瘤和鼻咽癌的疾病。
中山大学 2021-04-10
咖啡酸双酯类化合物与其制备方法及其在制备防治血栓药物中的应用
【发 明 人】唐于平;李念光;段金廒【技术领域】 本发明涉及一种化合物,具体涉及一种以咖啡酸为母核经过结构改造而合成得到的咖啡酸双酯类化合物,本发明还涉及咖啡酸双酯类化合物的制备方法和应用。【摘要】 本发明公开了通式为(I)的咖啡酸双酯类化合物及其制备方法和其在制备防治血栓药物中的应用,实验表明本发明合成得到的咖啡酸双酯类化合物对ADP诱导的血小板聚 集有较强的抑制作用,通过50%聚集抑制浓度对比可以看出,本发明提供的咖啡酸双酯类化合物比咖啡酸和乙酰水杨酸都具有更好的抑制血小板聚集的作用,咖啡酸和乙酰 水杨酸缩合后得到的咖啡酸双酯类化合物能起到协同增效的作用,临床用量可更低,不良反应降低。并且本发明提供的咖啡酸双酯类化合物的制备方法,采用微波反应,可 减少反应时间,提高反应效率,节省成本,且可操作性强、对环境具有一定的保护作用。
南京中医药大学 2021-04-13
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