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一种萘磺酰胺类化合物及其制备方法与在调节植物生长活性中的应用
本发明公开了一种萘磺酰胺类化合物及其制备方法与在调节植物生长活性中的应用。本发明提供的萘磺酰胺类化合物,其结构通式如式Ⅰ所示。本发明提供的式I所示萘磺酰胺类化合物,结构简单,具有优良的植物生长调节活性,制备方法简单可行,利于大规模生产。
中国农业大学 2021-04-11
靶向血管生成相关MMPs蛋白的海洋真菌活性肽类化合物在治疗糖尿病溃疡的作用
前期研究发现一个海洋真菌来源的,含有特殊的 N-甲基化和 D-型氨基酸片段的小分子活性环三肽化 合物 X-13,在动物、模式生物和细胞水平均发现具有强烈的促血管生成作用;对大鼠糖尿病溃疡损伤模 型也具有显著修复活性。
中山大学 2021-04-10
一种从野棉花叶中提取的三萜皂苷类化合物及其制备方法和用途
本发明公开了一种从野棉花叶中提取的三萜皂苷类化合物及其制备方法和用途,其特点将干燥野棉花叶粉碎,平均粒度为300~500μm,按料液比1g∶15~25mL加入正己烷,室温下震荡18~30h,过滤、分离正己烷萃取液;回收脱脂野棉花叶,按料液比1g∶20~30mL加入甲醇提取剂,室温震荡24~48h,分离上清液,并将上清液浓缩干燥后得甲醇浸膏;得率10~14%;再将上述甲醇浸膏悬浮于甲醇50~100mL,上大孔吸附树脂DiaionHP-20层析柱,用甲醇-水梯度洗脱,浓度为0wt%、20wt%、40wt%、60wt%、80wt%、100wt%,洗脱流速为2~4mL/min;收集上述100wt%甲醇洗脱液,浓缩干燥后得到样品,用半制备高效液相色谱分离纯化得到该三萜皂苷类化合物。
四川大学 2016-10-27
豆楮素
【项目来源】江苏省中医药局中医药科学技术研究专项项目“养肝化瘀法治疗HBsAg阳性肿瘤患者化疗肝损害的临床研究”,编号H05166。 【类    别】中药新药六(2)类。 【剂    型】微丸胶囊剂。 【处方来源】南京中医药大学中医内科学资深专家教授经验方。处方特色:根据中医理论和临床经验,创新性提出毒瘀伤肝为导致HBV相关性肝癌的病机关键,确立养肝化瘀解毒为防治HBV相关性肝癌的治疗原则,研制成新的抗癌辅助治疗中药微丸制剂豆楮素。处方组成:楮实子等4味中药扶正抗癌有效组分。 【功能主治】养肝化瘀、解毒利湿、抗癌。主治肝癌、癌性腹水、药物性肝损害。 【主要技术指标】 1、    临床疗效: ①对肝癌腹水的疗效:治疗18例,完全缓解8例,部分缓解9例,无效1例,总有效率为94.4%。治疗后患者尿量增加,腹胀减轻,精神逐渐振作,治疗后肝功能明显改善。②对药物性肝损伤的疗效:4周为1疗程,治疗62例,结果显效42例,有效19例,无效1例,总有效率为98.4%。  2、抗癌活性: 豆楮素对小鼠移植性肝癌Heps的抑瘤率可达46.85%;豆楮素对DEN诱发大鼠肝癌的抑制率可达37.14%;豆楮素对HepG2、SMMC-7721肝癌细胞的生长抑制率分别可达91.48%、88.64%。 3、药物毒性: 从药物组成及临床观察表明,豆楮素未见毒副作用。 【推广应用前景】 豆楮素具有明显的抗癌、保肝、消腹水等作用,是辅助抗癌治疗,延缓癌症发展,改善癌症患者生存质量的理想药物。由于癌症发病率和死亡率均很高,所以豆楮素具有非常好的推广应用前景。 【进展情况】已完成临床前部分研究工作;已获申请发明专利证书。
南京中医药大学 2021-04-13
一种具有抗菌活性的3-硝基-2H-色烯类化合物及制备方法和用途
本技术成果公开了一种3-硝基-2H-色烯类化合物及其制备方法和用途。
中山大学 2021-04-10
一种三氟甲烷磺酸类化合物催化制备二氢喹啉并吡咯衍生物的方法
本发明属于催化方法及催化剂技术领域,具体涉及一种三氟甲烷磺酸类化合物催化制备二氢喹啉并吡咯衍生物的方法,所述的方法通过协同催化体系,以三氟甲烷磺酸类化合物为催化剂,通过1,4‑吡啶硫内鎓盐和氨基丙二腈发生分子间串联环化反应实现了二氢喹啉并吡咯衍生物的高效制备,具有条件温和、选择性高等显著优势,所述的方法采用简单易得的原料,避免了传统复杂底物的使用,并展现出优异的官能团兼容性,可耐受硝基、卤素、胡椒基、烷基、芳基、烷氧基、吲哚及噻吩等多种取代基,为二氢喹啉并吡咯衍生物骨架的构建提供了新策略,其操作简便、产率高和化学选择性好的特点,为该类化合物的工业化生产提供了重要参考。
兰州大学 2021-01-12
逆转抗生素耐药性的大分子化合物
一种可显著增强抗生素抗菌活性并逆转多重耐药性革兰氏阴性菌的耐药表型的大分子化合物。该大分子化合物是由胍基官能团修饰的聚碳酸酯(pEt_20),具有优异的生物安全性和广谱杀菌功能(Nature Communications 2018, 9, 917)。在前期研究工作的基础上,团队进一步发现此类大分子能够在不破坏细菌细胞膜的情况下与胞内的蛋白质和核酸结合,于是提出将其与抗生素联用,以克服细菌的抗生素耐药性。研究发现pEt_20能够使得多种不同类型的抗生素(包括阿奇霉素、庆大霉素、亚胺培南、四环素、多粘菌素等)对多重耐药性革兰氏阴性菌(鲍曼不动杆菌)的最低抑菌浓度(MIC)从耐药范围降到敏感范围,表明pEt_20能够逆转细菌对多种不同类型抗生素的耐药表型。  pEt_20不仅能够提高传统针对革兰氏阴性菌的抗生素对耐药菌的抗菌活性,而且还能够极大程度地提高抗肺结核药物利福平和抗风湿类药物金诺芬这两种原本并不用于治疗革兰氏阴性菌感染的药物的抗菌功能。研究表明在与pEt_20联用后,这两种药物的MIC均降低了511倍。更为重要的是,pEt_20能够逆转鲍曼不动杆菌对利福平的耐药性,降低利福平对其耐药菌的MIC和MBC(最低杀菌浓度)分别高达2.5×105倍和4095倍。研究团队进一步利用多重耐药性鲍曼不动杆菌引起的小鼠血液感染模型证明了这种联合疗法的有效性,极大程度地提高了感染小鼠的生存率并降低了血液内的细菌浓度。而且体内实验也表明该药物组合在有效杀菌浓度的剂量下并不会产生系统毒性。此项研究为多重耐药性革兰氏阴性菌感染提供了新的治疗思路。
中山大学 2021-04-13
杂环类新化合物
【发 明 人】彭国平;郑云枫;李红阳;黄险峰 【摘要】 本发明涉及天然药物化学领域,公开了如式(1)所示的三个杂环类新化合物的化学结构,以及该化合物的制备方法及在医药领域中的用途。尤其在制备预防与治疗与抗细胞缺氧有关疾病及抗肿瘤有关的药物中的用途。
南京中医药大学 2021-04-13
发表纳米金属间化合物
用一锅湿化学法制备了新型的三元金属间化合物-PtSnBi纳米盘。双球差电镜表征表明三种金属原子均匀有序地分布。得益于三种金属的协同作用,PtSnBi纳米盘的甲酸氧化性能明显优于二元PtBi和PtSn金属间化合物。其中,Pt
南方科技大学 2021-04-14
一类N-取代胺基香豆素及其除草与杀菌用途
本发明涉及25种N‑取代氨基香豆素衍生物及其制备方法,以及在抑菌、除草方面的用途。25种N‑取代氨基香豆素衍生物,通过6‑氨基香豆素与间氟苯甲醛缩合并用NaBH4还原得中间体,再将其与不用酰氯在三乙胺存在下缩合得系列目标化合物。这些化合物可作为除草剂防治杂草马唐及反枝苋,也可作为杀菌剂防治番茄灰霉病菌及苹果腐烂病菌。
青岛农业大学 2021-04-13
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