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用于哮喘—气道高反应性疾病治疗的CD38酶抑制剂
目前临床上抗哮喘用药主要包括糖皮质激素类药物与β2受体激动剂(例如盐酸丙卡特罗(美普清)),但这两类药物存在较大的副作用。糖皮质激素类药物可引起水、盐、糖、蛋白质及脂肪代谢紊乱;减弱机体抵抗力,阻碍组织修复,延缓组织愈合;抑制儿童生长发育。β2受体激动剂可引起心律失常、肌肉震颤、水盐代谢紊乱。临床急需疗效确切、副作用小的新药。 气道高反应性是指气管、支气管本身对各种刺激,包括特异性抗原刺激和非特异性刺激,如物理、化学刺激,呈现过度反应,是支气管哮喘病人区别于正常人的重要特征。CD38分子表达与分布在气道平滑肌等。通过CD38分子的酶催化作用生成的环腺苷二磷酸核糖(cyclic adenosine diphosphate ribose, cADPR)来调节细胞内Ca2+的释放而调节细胞收缩。气道平滑肌的收缩能力主要依靠于平滑肌细胞内Ca2+的浓度,CD38分子可以调节细胞内Ca2+的浓度进而影响气道平滑肌的收缩,在哮喘的发病机制中起到非常重要的作用。 本项目重点研究了两种小分子CD38抑制剂,其中一种化合物即5-(3-苯基丙酰氨基)-N-(4-乙氧羰基苯基)-1H-3-吲哚甲酰胺治疗能够减轻臭氧攻击所造成气道与肺泡病理改变,炎症反应、氧化损伤及气道高反应,且无明显血液毒性与全身性毒副作用。该化合物作为CD38酶抑制剂,可通过抑制Ca2+释放舒张气管平滑肌,对症治疗气道高反应性疾病;我们利用臭氧制作小鼠气道高反应模型,同时给予该化合物的乳化剂灌胃治疗,发现经该化合物治疗的小鼠气道阻力明显降低、动态肺顺应性明显增加、肺病变程度减轻。
北京大学 2021-01-12
不对称催化的高光学活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性药物合成前体,比如(R)-新苯海拉明、(R)-邻甲苯海明,(S)-卡比沙明、(R,R)-氯马斯汀等手性药物就是由光学活性二芳基甲醇合成得到,尚有一些具有明显抗肿瘤前景的化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。 本技术使用容易合成且价格低廉的格氏试剂在不对称催化的条件下与芳香醛加成,使用四异丙醇钛和N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚为添加剂,使用10mol%光学活性H8-BINOL为手性配体,产物产率为90~97%,光学活性在90~>99%,放大到实验室规模,产率和ee值均无变化。其特点是:产率和光学活性都非常高,反应中使用的材料均价廉、易得,操作简便,反应条件温和,反应快(3小时),容易实现规模化生产,具有良好的工业化前景。
兰州大学 2021-01-12
一种用于高电压(5V)锂离子电池的电解液
锂离子动力电池在实际工作中需要很高的能量和功率密度,所以需要有些正极材料在高电压(4V 以上)还能进行锂离子的嵌入/脱出反应,而在这样高的电压下,现有的有机电解液体系不能满足要求。另外,锂离子动力电池的电解液还需要能满足大电流充放电和高温工作的要求。目前的电解液体系是把 LiPF6为电解质盐溶解于以环状碳酸酯[如碳酸乙烯酯(EC)或碳酸丙烯酯(PC)]和直链碳酸酯[如碳酸二甲酯(DMC)或碳酸二乙酯(DEC)]混合溶剂中,不能满足锂离子动力电池的上述要求。我们近年来在对正极材料进行表面改性的基础上,进行了高电压新电解液体系的研究,可行的解决途径包括优化有机电解液体系、添加适当添加剂、选择新型锂盐以及使用离子液体等。 该电解液可以提高电解液与高电压正极的相容性,减少充电过程中电解液在高电压正极材料表面的分解,并可以在正负极表面形成稳定的 SEI 膜,使得正极材料的充放电容量及循环稳定性显著提高;而且工艺简单、易于实施、原料成本低廉、适于工业化生产,应用前景广阔。 专利号:201010561063.6
南开大学 2021-04-13
良田S300L商务便携是高拍仪手持式扫描仪
深圳市新良田科技股份有限公司 2021-08-23
良田高速文件高拍仪S620A3R便携式扫描仪
深圳市新良田科技股份有限公司 2021-08-23
人肠道病毒D68蛋白酶2A靶向TRAF3破坏宿主天然免疫应答机制
11月4日,天津大学生命科学学院王涛课题组在Journal of Virology在线发表了最新研究成果,论文题目为“Enterovirus D68 Protease 2AproTargets TRAF3 to Subvert Host Innate Immune Responses”。 肠道病毒EV-D68(Enterovirus D68)可引起典型上呼吸道感染症状,同时还会诱发中枢神经系统疾病,如急性弛缓性麻痹和急性无力脊髓炎等。近年来,我国对EV-D68的检出率逐渐升高,存在大规模暴发的风险。肠道病毒的非结构蛋白2A蛋白酶(2Apro)是协助病毒逃避宿主天然免疫的关键蛋白。 王涛团队发现在感染EV-D68后,2Apro可显著抑制SEV诱导的Ⅰ型干扰素反应。进一步研究发现,2Apro能够分别在HeLa和HEK293T细胞中切割TRAF3的C端区域,切割后得到的条带大小为40 kDa左右。同时,2Apro中第107位氨基酸的半胱氨酸被丙氨酸取代后,丧失对TRAF3的切割活性,而TRAF3中第462位氨基酸甘氨酸突变为丙氨酸时,表现出对2Apro切割的抗性。 本研究发现了EV-D68的2Apro能够切割宿主天然免疫通路中的TRAF3蛋白,从而破坏宿主的先天免疫应答,并对2Apro和TRAF3切割的具体位点和机制做了详细报道。
天津大学 2021-02-01
人肠道病毒D68蛋白酶2A靶向TRAF3破坏宿主天然免疫应答机制
项目成果/简介:11月4日,天津大学生命科学学院王涛课题组在Journal of Virology在线发表了最新研究成果,论文题目为“Enterovirus D68 Protease 2AproTargets TRAF3 to Subvert Host Innate Immune Responses”。 肠道病毒EV-D68(Enterovirus D68)可引起典型上呼吸道感染症状,同时还会诱发中枢神经系统疾病,如急性弛缓性麻痹和急性无力脊髓炎等。近年来,我国对EV-D68的检出率逐渐升高,存在大规模暴发的风险。肠道病毒的非结构蛋白2A蛋白酶(2Apro)是协助病毒逃避宿主天然免疫的关键蛋白。 王涛团队发现在感染EV-D68后,2Apro可显著抑制SEV诱导的Ⅰ型干扰素反应。进一步研究发现,2Apro能够分别在HeLa和HEK293T细胞中切割TRAF3的C端区域,切割后得到的条带大小为40 kDa左右。同时,2Apro中第107位氨基酸的半胱氨酸被丙氨酸取代后,丧失对TRAF3的切割活性,而TRAF3中第462位氨基酸甘氨酸突变为丙氨酸时,表现出对2Apro切割的抗性。 本研究发现了EV-D68的2Apro能够切割宿主天然免疫通路中的TRAF3蛋白,从而破坏宿主的先天免疫应答,并对2Apro和TRAF3切割的具体位点和机制做了详细报道。
天津大学 2021-04-11
靶向血管生成相关MMPs蛋白的海洋真菌活性肽类化合物在治疗糖尿病溃疡的作用
前期研究发现一个海洋真菌来源的,含有特殊的 N-甲基化和 D-型氨基酸片段的小分子活性环三肽化 合物 X-13,在动物、模式生物和细胞水平均发现具有强烈的促血管生成作用;对大鼠糖尿病溃疡损伤模 型也具有显著修复活性。
中山大学 2021-04-10
超高强度高品质高氮不锈钢制备关键技术及品种开发
高氮不锈钢是近年来随着冶金科技进步出现的一种新型工程材料,具备高强度,良好的韧性、优异的耐磨性、耐腐蚀性能等优异的性能,大幅提高武器装备在海洋、空中、地下及其它恶劣环境下的抗腐蚀及“三防”能力,可广泛用于高抗打击能力、高隐蔽性能、高压与深潜、高抗腐蚀性、耐磨耐高温及减少维护的军工重要产品及基础设施等国防军工领域。超高强度高品质高氮不锈钢,具有超高强度、硬度和优异的耐蚀性能,在航空航天材料和军用装备中具有广阔的应用前景。
东北大学 2021-04-10
一种升降的高拉速下抑制结晶器液面波动的系统
(专利号:ZL 201510240031.9) 简介:本发明公开了一种升降的高拉速下抑制结晶器液面波动的系统,属于结晶器工艺优化技术领域。本发明包括主体单元和升降单元,聚流器侧面设有与其相连通的聚流口,聚流器内部设有挡流板;分流器为一长方体,分流器上部设有从分流器的中心向分流器两侧,大小依次增大的若干通孔;出流口通过吊柱与分流器相连,分流器通过大吊柱与升降单元相连;升降车两端设有车轮,车轮与竖直设置的铁轨相配合;铁轨顶部设有滑轮,钢缆一端绕过滑轮与升降车相连,钢缆另一端与升降电机的转轴相连。本发明能够抑制高拉速下结晶器液面波动,且能够使聚流口最大限度聚集由浸入式水口侧孔喷射出来的射流、有效抑制分流器水口上释放钢液量不均匀的现象。
安徽工业大学 2021-04-11
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