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清华大学化学系王训团队利用无机亚纳米线有机凝胶锁定易挥发有机分子
近日,清华大学化学系王训教授课题组在无机亚纳米线研究方面取得了新突破,发现碱土金属-多酸团簇亚纳米线能够有效锁定包括正辛烷、汽油等在内的易挥发有机液体,形成自支撑的弹性凝胶。
清华大学 2022-10-12
广谱肿瘤分子靶向放射性新药—18F标记黄连素衍生物的开发与转化
临床肿瘤的诊断和分期依赖于影像学,核医学2-氟-2-脱氧-D-葡萄糖(18F-FDG)正电子发射计算机断层扫描/计算机体层扫描(Positron Emission Computed Tomography / Computed Tomography, PET/CT)技术在肿瘤的诊断及分期(寻找恶性肿瘤原发灶及同步探测转移灶),探测未知原发肿瘤的原发灶,探测肿瘤复发、鉴别肿瘤残留与治疗后瘢痕或坏死组织,监测治疗,帮助制定放疗计划等方面较传统的影像学方法如:CT、MIR、超声等均已显示出独特的优越性。然而,18F-FDG不具有肿瘤特异性。炎症、感染性疾病如活动性肺结核、隐球菌性肉芽肿、肺脓肿、结节病等也可出现18F-FDG高摄取,导致假阳性结果;同时,许多分化良好的低级别肿瘤,包括大多数前列腺癌、肾细胞癌、肝癌、肺类癌、支气管肺泡细胞癌、消化道和结肠粘液性肿瘤、低度恶性淋巴瘤、高分化腺癌等,葡萄糖代谢水平相对较低,更接近正常组织,18F-FDG摄取低或不摄取,可出现假阴性结果。上述18F-FDG PET/CT肿瘤显像的假阳性和假阴性结果无疑会给临床肿瘤的诊断及鉴别诊断带来巨大的挑战。因此,开发新型非18F-FDG肿瘤靶向显像诊断药物势在必行! 研究发现,黄连素——一种从小檗科植物家族中提取的苄基四异喹啉类生物碱,通过选择性作用于肿瘤细胞的线粒体,包括抑制线粒体复合物I和与腺嘌呤核苷酸转运蛋白相互作用等,诱导线粒体功能障碍,从而抑制肿瘤细胞的生长。肿瘤细胞的线粒体已成为一种优良的抗肿瘤治疗靶标。黄连素似乎可以抑制多种肿瘤细胞,包括结肠癌、前列腺癌、胶质母细胞瘤、胃癌、表皮样癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、口腔癌、舌癌、白血病和黑色素瘤等多种肿瘤细胞的生长。利用黄连素对肿瘤细胞线粒体的高度靶向性特性,用放射性释放γ射线的放射性核素标记黄连素衍生物可完成活体肿瘤的靶向分子显像;用释放α离子或β等射线的治疗用放射性核素标记该黄连素衍生物,利用黄连素衍生物自身的抗癌活性和放射性核素释放射线的辐射损伤生物学效应,可实现对肿瘤的化学-放射双重治疗。 首次成功合成新的黄连素衍生物并完成18F标记,形成一种新分子——18F标记黄连素衍生物;运用PET/CT技术,初步实现了18F标记黄连素衍生物(新分子)的新用途——活体荷VX2瘤兔的肿瘤靶向分子显像,具有创新性。 查新报告显示:国内外均无相关专利及文献报道。
四川大学 2016-04-15
中山大学化学学院分子磁体研究团队在自旋交叉磁双稳态领域取得新进展
自旋交叉(Spin-Crossover,SCO)化合物作为经典的具有磁双稳态的分子磁体,在分子电子学、传感、信息存储等领域具有潜在的重要应用价值,因而在过去的几十年里倍受关注。
中山大学 2022-05-31
清华大学生命学院钟毅课题组揭示衰老后记忆容易受到干扰的分子机制
衰老引起的MAPK信号激活缺陷也发现于小鼠、大鼠、猕猴与人类自身,并被认为与衰老引起的记忆损伤相关。
清华大学 2022-05-27
关于“靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”的研究成果
4月22日,清华大学药学院饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)发表题为“降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”(Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)的研究论文。HMGCR(3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)是胆固醇(cholesterol)合成途径中的限速酶,并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂(statin,他汀类化合物)如阿伐他汀(atorvastatin,立普妥®,辉瑞)在临床被用于预防和治疗心血管疾病,并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受,比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用,这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中,研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC)的技术,对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达,从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响 在该工作中,研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础,然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究,发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性(DC50~100 nM)。相比之下,抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用(图1)。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响 接下来,研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制;通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体(LDLR)表达水平上调的能力相当(图2)。 HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限,该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外,靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中,该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。 宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者,饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。 原文链接: https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339
清华大学 2021-04-11
沙地土壤结皮采样与存放装置
本实用新型涉及沙地土壤采样领域,具体公开了一种沙地土壤结皮采样与存放装置,包括:采集器,为中空筒状;割土板,设置于所述采集器的底部;防护板,设置于所述采集器的顶部。本实用新型沙地土壤结皮采样与存放装置中的采集器,能够采集表面积大、形状规则、结构完整的沙地土壤结皮样品,运用锤打方式原状采样能够使结皮样品与采集器内壁产生充分接触,避免样品在运输过程中因发生位移而受损。同时防护板上的软垫能够对沙地土壤结皮样品表面进行有效防护,避免结皮表面的细微结构在受到外力撞击与运输颠簸时发生变形或损坏。
北京林业大学 2021-02-01
沙地小区域修复快速喷播装置
本实用新型公开了一种沙地小区域修复快速喷播装置,包括水箱、喷播泵,喷播泵的吸水口通过吸水管与水箱连接,喷播泵的出水口通过水路管道与喷枪连接,水箱内设有搅拌装置。吸水管连接有进水管,水路管道与水箱之间连接有补水管。水箱中装的是水和沙生草籽的混和液体,通过喷播泵将其喷洒在小区域沙漠化土地上,结合草方格沙障的固沙作用,实现对沙漠化地区的综合治理。
北京林业大学 2021-02-01
带吸尘装置的全自动黑板擦
本发明涉及一种带吸尘装置的全自动黑板擦,包括第一丝杠,第二丝杠,黑板,置有吸尘导管和毛刷筒的吸尘盒,链条,第一电动机,第二电动机,集尘箱和电源稳压及无线遥控模块,所述的电源稳压及无线遥控模块包括发送模块,控制模块,接收模块,发送模块包括遥控器,遥控器上置有4个按钮,指示灯以及天线,当按钮按下时,其信号通过对控制模块的单片机的P0口进行检测带动接收模块的电动机,电动机的正反转以及真空泵的工作.本发明主要采用了丝杠和转轴构成的主要框架结构,安装简单,成本较低,易于推广;采用了无线遥控技术,在一定程度上,人员可以避开粉尘;黑板擦在不使用的情况下,黑板擦停在黑板的一侧,不影响黑板的正常使用.
上海理工大学 2021-05-04
一种便携式气体压装置
项目成果/简介:本发明公开了一种便携式气体增压装置,包括二位五通手动换向阀,二位五通手动换向阀 P 与低压气源连接,二位五通手动换向阀 A口分別与左压缩无杆腔和单向阀 a 进口端连接,单向阀 a 出口端分别与单向网 b 进口端、单向阀 c 进口端和单阀 d 出口端连接,单向阀 b出端分别与左压缩气缸有杆腔和单向阀 e 进口端连,单向阀 c 出口端分别与右压缩气缸有杆腔和单向阀 f 进口端连,右压缩气缸无杆腔分别与单向阀 d 进口端和二位五通手动换向阀 B 口连接,单向阀 f 出口端与单向阀 e 出口端与集气包连,集气包出口依次安设压力表和出气接头。本发明结构简单,体积和重量小,无需额外电能输入,安全可靠,可持续输出高压气体。
安徽理工大学 2021-04-11
燃煤烟气汞形态浓度取样装置(OHM)
安大略法(OHM)是US-EPA推荐使用的燃煤烟气汞形态浓度取样测试分析的标准方法。适用于燃煤电厂、水泥窑炉、有色冶炼等行业固定源烟气汞排放浓度的现场取样。 东南大学研发的燃煤烟气汞形态浓度取样装置(OHM)具有技术成熟、操作简便、性能稳定、测量精度高等优点。已成功应用于国内20余座燃煤电厂烟气汞排放浓度的测试。用户包括多所大学、科研院所和企业,产品得到市场的认可。
东南大学 2021-04-11
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