柴油车后尾气处理装置“铜基分子筛催化剂”的研发专家

该项研究工作提出了新的面向复杂种植和灌溉条件的农业区遥感蒸散发时空数据的融合方法，该算法采用农业区相对均匀气象和灌溉条件的水文响应单元代替传统的分解窗口，并提出一种ET校正的方法，基于作物种植结构对ET进行分解和重构。

一种基于调控微管聚集的靶向性多肽‑葫芦脲超分子组装体及其制备方法及应用。其特征在于：苄基咪唑通过化学修饰到多肽的骨架上，不仅保留了多肽靶向微管蛋白的能力，还为苄基咪唑与CB[8]的非共价包结提供了锚点。形态学研究表明，微管的自组装形貌通过的交联可以戏剧性地从纤维状的纳米聚集体转变为颗粒状的纳米聚集体。此外，细胞和活体实验证明，广泛的超分子交联可以诱导细胞凋亡，最终抑制肿瘤的增殖。本发明的优点是：证明了微管之间的聚集可以通过多肽‑微管蛋白之间的相互作用和多肽‑葫芦脲之间的超分子作用进行有效地调控，这可能被发展成为治疗癌症等许多退行性疾病的有前途的疗法。

基于前期关于双齿导向基团辅助的C-H键活化策略，利用氨基酸作为母体结构，设计合成了一类含有8-氨基喹啉基团的新型手性配体（QAAligands），并制备了相应的手性Ir(III)催化剂。在该催化剂的作用下，可以精准调控二噁唑酮类化合物分子内的C(sp3)-H键胺化反应，以大于99%ee实现γ-内酰胺的高效不对称合成。该类新型催化剂具有一定的类酶特性，可以容忍大量水的存在，并且水的存在对于特定底物具有明显的促进效果。通过对催化剂的单晶结构进行分析，作者发现该类手性Ir(III)催化剂中的五甲基环戊二烯基(Cp*)，8-氨基喹啉（AQ）和邻苯二甲酰胺（NPhth）组成了一个规则的沟状手性空腔，金属中心处于手性空腔的内部，从而使其具有优异的立体控制能力。通过与韩国高等技术研究院的SukbokChang教授合作进行计算化学的研究发现手性控制的关键因素是底物中的C-H键与NPhth基团存在多个C-H/π弱相互作用。

本发明公开了一种利用ＴＣＧＡ数据库资源发现直肠癌相关ｍｉｃｒｏＲＮＡ分子标志物的方法及系统和应用。基于公共数据资源例如癌症基因组图谱ＴＣＧＡ数据库的直肠癌ｍｉＲＮＡ测序数据，合理运用开放性的大数据资源和多样的生物信息学分析手段，对ｍｉＲＮＡ表达数据进行分析处理，识别与直肠癌等复杂疾病相关的ｍｉＲＮＡ。包括：样本数据下载和整理；对ｍｉＲＮＡ表达数据的差异表达分析；将ｍｉＲＮＡ按照变化幅度排序；选定靶基因；对靶基因进行功能分析。本发明能解决不擅长整合现有网络资源、不熟悉ｍｉＲＮＡ相关的最常用数据库及前沿

4月22日，饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》（Journal of Medicinal Chemistry）发表题为“降解对比抑制：开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”（Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）的研究论文。HMGCR（3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）是胆固醇（ cholesterol）合成途径中的限速酶，并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂（ statin,他汀类化合物）如阿伐他汀（atorvastatin,立普妥®，辉瑞）在临床被用于预防和治疗心血管疾病，并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受，比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用，这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中，研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体（Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC）的技术，对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达，从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响在该工作中，研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础，然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究，发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性（DC50~100 nM）。相比之下，抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用（图1）。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响接下来，研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制；通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体（LDLR）表达水平上调的能力相当（图2）。HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限，该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外，靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中，该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者，饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。原文链接：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339

本发明公开了一种树枝状大分子氟-19 磁共振显影剂及其制备方法和应用。本发明的显影剂是以含氟树枝状大分子为骨架，外围末端基团连接功能性分子，其制备方法包括如下步骤:通过路易斯酸催化下六氟丙酮与苯的傅克反应将双三氟甲基叔醇引入苯，在发烟硫酸作用下进行碘化反应，再通过偶联反应引入丙炔醇结构，氢化得到含氟结构单元 Q;通过三溴化磷将 Q 中的伯羟基转化为溴，然后利用 Q中的羟基与上述溴代物生成醚键而合

具有聚集诱导发射(AIE)和聚集诱导猝灭(ACQ)效应的双发射有机材料在文献中很少报道，通过调控这类有机分子的聚集程度可以实现多色荧光发射。中国科学技术大学杜平武教授课题组合成了首个具有聚集可调双发射性质的手性双环分子，并与杨上峰教授课题组合作，通过AIE效应实现了圆偏振发光性质（CPL）的增强。

近日，Materials view China 网站报道了华东师大精密光谱科学与技术国家重点实验室黄国翔教授课题组发表于国际著名学术期刊 Laser and Photonics Reviews 的研究成果“稳定的高维弱光孤子分子及其主动操控”（Stable High-Dimensional Weak-Light Soliton Molecules and Their Active Control）。

研究分别建立了食品中克罗诺杆菌常规 PCR 和 Real-time PCR 的快速检测方法，方法具有很好的特异性和灵敏性，可以应用于食品中克罗诺杆菌的检测。其中常规 PCR 检测方法选取了两个特异性的基因，使得检测方法具有更高的特异性。Real-time PCR 检测体系中加入了竞争性扩增内标，大大降低了假阴性发生的可能性。相关结果发表在国际刊物 Food Control 上，引用次数达到 30余次。