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抗癌药氨鲁米特的三个新共晶化合物
共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 研发背景:氨鲁米特(Aminoglutethimide,3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2,6-哌啶二酮)是一种肾上腺皮质激素抑制药及抗肿瘤药。结构:   氨鲁米特的抗癌机理是P450芳香化酶的抑制剂,阻止雄激素转变为雌激素。进而抑制肿瘤细胞的生长。临床适应症是:用于绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌,对雌激素受体或孕激素受体阳性患者疗效较好。用于皮质醇增多症(柯兴综合征),抑制肾上腺皮质功能。 需要解决的问题:氨鲁米特在水中极微溶解,溶解度约为2mg/ml。属于微溶物质。不仅影响了药物的生物利用度,而且严重影响该药物的新药开发和临床使用效果。 创新性: 本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。新共晶结构见图1、图2、图3。 图1氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 图2氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 图3 一种氨鲁米特+2-硝基苯甲酸 技术先进性:共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。共晶体使活性药物成分(API)除了物理化学性质外,其流动性、化学稳定性、压缩性和吸湿性也发生变化。共晶体成为一种潜在的新药固体形式,有很好的开发和应用前景[1-3]。 推广应用价值:提高药物水中溶解度的方法很多,共晶技术是其中比较有效的一种手段,该合成技术不需要特殊条件和设备,成本低、容易实现。具有开发成新药的市场应用前景。 本课题合成的三个氨鲁米特新共晶的溶解度与国外文献报道氨鲁米特共晶溶解度对比情况,见表2。 表2 三个氨鲁米特新共晶与国外文献报道情况对比 化合物名称 水中溶解度 (mg/mL) 水中溶解度提高倍数(倍) 氨鲁米特原料药 2.025   氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨鲁米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨鲁米特-咖啡因共晶 (AMG-CAF)* 6.0 3 氨鲁米特-尼古丁共晶 (AMG-NIC)* 5.5 2.75 氨鲁米特-乙酰胺共晶 (AMG-NIC)* 4.8 1.9   注:#是本课题组合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况。 *是文献报道合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况[4]。
北京理工大学 2022-08-17
一种双三唑并五苯醌类化合物及其制备方法
取代的并五苯醌 LUMO 轨道能量低,具有 N 型半导体的性质。如四氟取代的并五苯醌及双噻二唑并五苯醌等都具有较高的电子迁移率。但这些并五苯醌类化合物在溶剂中的溶解度极差,给器件加工带来了很大的不便。 本发明提供了一种性能优良且能溶解在有机溶剂中 N 型有机半导体材料及其合成方法。其能通过溶液加工的方法制成半导体器件。本发明所要解决的技术针对现有技术中的并五苯醌类有机 N 型半导体材料溶解度差而提供一种用于制作半导体器件且能溶解在有机溶剂中的双三唑并五苯醌类化合物
兰州大学 2021-04-14
手性螺环吲哚-吡喃嘧啶碱类化合物及其制备和应用
在发展和开发药物方面,具有相关生物活性结构的手性分子的合成,一直以来都扮有很重要的角色,从而导致的药物革新无论对提高相关疾病的治疗,还是对人类健康维护方面都是十分重要的。在有机合成领域,尽管以药物为导向的手性合成是非常具有市场应用潜力的,但是手性合成方法的发展及其作为新型药物的应用还是非常有限。癌症是当今世界危害人类健康最严重的疾病之一,全世界每年约有 700 万人死于癌症及其并发症。其病理特征为发病细胞的生长和分裂速度明显高于正常细胞,但不具备正常细胞的生理功能和分化能力。癌细胞除了生长失控外,还
兰州大学 2021-04-14
一种修饰内吗啡肽-1 化合物及其在镇痛方面的应用
疼痛是一种与实际上或潜在的组织损伤相关联的,或基于这种损伤的,可叙述的不愉快的感觉和情绪经验。然而,疼痛特别是长期疼痛给患者带来痛苦和不安,剧痛还可以引起失眠或其他生物功能紊乱,影响患者的生活质量。阿片类镇痛药是最古老的镇痛药,也是迄今为止最有效的镇痛药物,因其止痛作用强,在缓解重度疼痛具有无可取代的地位。但是,由于其诸如呼吸抑制、心搏过缓、耐受、成瘾等方面的副作用,对病人产生了很大的危害,很大程度上限制了其在镇痛方面的应用。从而,另辟蹊径,发现新型的低副作用的阿片类镇痛药物是目前科学研究的热点。&
兰州大学 2021-04-14
医疗器械高效抗凝、抗菌、润滑涂层技术
成果内容:用仿细胞膜结构聚合物涂覆改性生物材料及器件可得到优异的血液相容性及组织相容性。研发的仿生涂层构建技术可简便地用于多种医疗管路、导管及器械表面改性,显著降低蛋白质吸附达90%、细菌粘附99%、凝血及补体激活均减少80%以上。相关研究连续获得6项国家自然科学基金项目资助;获授权发明专利20项;关键技术通过陕西省技术成果鉴定,发明的仿细胞膜结构聚合物涂层的构建及调控技术国际领先。 成果用途: (1)仿细胞膜人工肺(高端产品)。血液蛋白质吸附减少90%,血小板粘附减少96%,凝血及补体激活均减少80%以上。抗血栓形成时间延长10倍。 (2)对血液透析器涂覆改性后可获得具有仿细胞膜涂层的血液透析器。可以显著降低对血液蛋白质吸附、血小板粘、凝血及补体激活等不良反应,从而大大降低病人在血液透析过程中出现瘙痒、头晕、恶心、呕吐、不宁腿综合征等过敏性不适症。 (3)将仿细胞膜结构聚合物涂层构建在导尿管、人造血管等管路内、外表面,可获得高效抗菌、抗凝、润滑等性能优异的医用导管。 成果成熟度:中试产品阶段(已解决关键技术,需要合作进行产业化攻关) 转化方式:技术转让、合作开发 成果授权情况 专利号 专利名称 专利状态 ZL201110203771.7 利用RAFT聚合技术在材料表面构建仿细胞外层膜结构涂层的方法 授权 ZL201110205373.9 仿贻贝粘附蛋白和细胞膜结构共聚物及其制备方法和应用 授权 ZL200910219143.0 一种仿细胞外层膜结构修饰涂层制备的方法 授权 ZL201310469385.1 一种通过聚多巴胺涂层构建功能化表界面的方法 授权 ZL201510013872.6 含磷酰胆碱和聚乙二醇的功能聚合物及其抗污涂层的构建方法 授权 ZL201610120275.8 功能型仿细胞外层膜立体结构涂层的构建方法 授权 ZL201510014112.7 贻贝粘附和细胞膜抗污双仿生多臂PEG及其制备方法 授权 ZL201910027531.2 一种仿生聚合物及制作耐久性双仿生聚合物涂层的方法及应用 授权 202011156925.7 一种两性离子聚合物与肝素复合涂层和制备方法及其应用 受理 202010000137.2 一种交联稳定聚合物刷涂层的构建方法 受理  
西北大学 2021-05-11
一种高效的图像颜色矫正方法
一、主要功能和应用领域: 随着光照颜色的不同(如早晨、中午、傍晚的阳光波谱不同;室内外不同颜色的灯光等),用数码相机拍摄下来的同样一个场景的图像,其中物体的颜色会发生改变。本成果的主要功能是为了消除此外界光源颜色对照片中物体色彩的影响,得到颜色保真的图像(图1)。 本成果的应用领域非常广泛,比如可以内置在数码相机或数码摄像机中,实现对所拍摄影像的实时颜色矫正;也可以对已有的各种数码影像进行颜色矫正后处理(如内置在数字电视中)。 图1. 技术功能展示。对于给定的色偏图像(左),本方法的颜色矫正结果(右)与真实结果(中)非常接近。 二、特色及先进性: 算法简单,处理效果好。与目前数码相机及数码摄像机中普遍采用的颜色矫正(即白平衡)方法(如Grey-world或White-patch方法)相比,计算效率相当,但可以处理空间不均匀光照颜色影响,处理效果在统计意义上具有显著的改进,得到颜色更为保真的影像。 三、技术指标: (1)处理效果显著优于目前数码设备中普遍采用的技术,颜色保真度比目前常用的Grey-world和White-patch方法平均提高90%以上。 (2)通过算法优化和硬件加速,可以实现对图像和视频的实时处理。 四、能为产业解决的关键问题: 实际场景(如街道、室内)的外界光照颜色复杂多变,本技术可以提供更为高效的影像颜色矫正技术。颜色高保真对于视觉欣赏,以及复杂的计算机视觉应用(如目标识别)均具有重要价值。
电子科技大学 2021-04-10
一种高效的图像颜色矫正方法
随着光照颜色的不同(如早晨、中午、傍晚的阳光波谱不同;室内外不同颜色的灯光等),用数码相机拍摄下来的同样一个场景的图像,其中物体的颜色会发生改变。本成果的主要功能是为了消除此外界光源颜色对照片中物体色彩的影响,得到颜色保真的图像。 本成果的应用领域非常广泛,比如可以内置在数码相机或数码摄像机中,实现对所拍摄影像的实时颜色矫正;也可以对已有的各种数码影像进行颜色矫正后处理(如内置在数字电视中)。
电子科技大学 2021-04-10
有机固废高效厌氧发酵与安全运行技术
项目背景及主要用途: 有机固体废弃物主要包括城市生活垃圾、规模化养殖场畜禽粪便、秸秆、城 市污泥等。其产生量巨大,且有机质含量高,若直接排放,将对环境造成严重污 染。对有机固体废弃物的处理迫在眉睫。而厌氧发酵实现了有机固体废弃物到清 洁能源的转换,符合国家倡导的废弃物减量化、资源化、无害化资源化处理的要 求,实现了环境与能源双赢的局面。 技术原理与工艺流程简介: 该技术采用混合物料厌氧发酵,对基质性质进行调节,提高系统运行稳定性 154天津大学科技成果选编 155 和效率,对有机固废进行无害化和资源化处理,建立实时监测和预警系统,保障 工艺系统安全运行。 技术特点: (1)反应装置停留时间短 (2)沼气产量高 (3)充分回收生物质能 已有示范工程:市政污泥与餐厨垃圾发酵示范工程(深圳) 应用领域: 该技术适用于污水处理厂剩余污泥、有机固体废弃物、农业废弃物的处理。 
天津大学 2021-04-11
强化阻垢耐蚀涂层及高效冷凝器
在炼油、石油化工生产过程中,换热器不仅是保证生产过程正常运转不可缺少的设备,而 且是回收生产过程中存在的大量余热并加以充分利用的重要设备。 调查显示90%以上的换热器存在污垢问题,在工业生产过程中由于污垢造成的浪费和损失 非常严重。在美国和英国等工业发达国家,污垢造成的总损失约占国内生产总值的0.25%。污 垢是在与流体相接触的过程中,固体表面上逐渐积聚起来的一层固态或软泥状物质。污垢会降 低换热设备运行效率,加大换热设备的功率消耗。换热器结垢后,不但造成换热器能力下降, 装置能耗增加,还导致换热器运转周缩短,严重时将造成装置加工能力下降甚至导致非计划停 工检修,影响装置的安全稳定长周期运行。 表面工程技术通过改变材料表面的特性,可以有效强化冷凝传热和防治污垢在传热表面的 沉积。因此,解决换热设备,尤其是伴有相变传热的冷凝器等的结垢和传热强化问题,在日益 强调节能降耗的今天,具有特别重要的意义。相对于其他诸如添加功能化学品、采用流化床、 施加物理场等方法,表面工程技术方法具有更宽的适用范围。 华东理工大学针对在用涂层热阻高、寿命短等问题,开发出纳米强化复合镍基金属涂层, 强化了涂层的阻垢耐蚀性能,并有很好的强化冷凝性能,并应用到焦化装置的富胺液加热器, 节能效果显著。
华东理工大学 2021-04-11
新型高效可见光响应型半导体材料
能源短缺与环境污染是影响当前社会发展最重要的问题,亟需解决。新型光催化技术由于能够利用太阳光分解水制氢气和降解环境污染物,使其成为解决当前的能源危机和环境污染等问题最有前途的技术之一,备受瞩目。而当前光催化领域最重要的问题就是去设计、寻找高效稳定的可见光响应型半导体材料。在此,我们主要通过改性前驱体和设计新的焙烧策略成功得到了具备多孔结构、低碳含量、纳米片形貌的 g-C3N4 光催化剂,相比原始的 g-C3N4 ,光催化性能提升了 8 倍;通过介孔化设计和负载贵金属光催化剂,成功解决了 Pb3Nb2O8 光催化剂比表面积小、光生电子 - 空穴易复合的缺点,使光催化活性显著提升了 62 倍。通过调查浸渍提拉、磁控溅射、电泳沉积等手段,成果获得了 Bi2MoO6 和 Pb3Nb4O13 光电极材料,充分探索了其光电化学性能,并且通过负载 Co-P 显著提升了其光电转化效率,为分解水制氢与太阳能电池领域提供了一种可选择性的材料;过渡金属离子掺杂与介孔材料有效结合,有效地探索了表面掺杂与体相掺杂 Fe2O3 对其电子结构的影响、光电催化性能的影响。
辽宁大学 2021-04-11
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