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抗肠病毒71(EV71)己内酰胺类化合物及其制备方法和用途
本发明是关于治疗肠病毒71(EV71)感染的式(M)化合物、药物组合物，以及这类化合物的合成方法、制剂方法和用于这些合成中的化合物。具体地，本发明提供一类己内酰胺类化合物，含有这类化合物的药物组合物及这类化合物治疗EV71感染的方法。本发明基于EV713C蛋白酶的晶体结构特征，通过结合活性区域的结合位点，设计一系列含六元内酰胺类3C蛋白酶抑制剂。本发明的第一个优点是其提供的己内酰胺类抑制剂，可有效抑制EV713C蛋白酶。本发明的第二个优点是提供的己内酰胺类抑制剂，可有效抑制SARS病毒主蛋白Nsp5蛋白酶。本发明的第三个优点是可以用于制备治疗半胱氨酸蛋白酶诱发疾病药物，如小儿麻痹症、普通感冒等。通过生物活性实验发现化合物II，III，VII，对细胞培养中的EV71病毒显示了非常好的抑制活性，在活体内具有良好的药物动力学性质。本发明的目标是发现一类抗肠病毒71特别有效的小分子化合物，并提供用于所说蛋白酶抑制剂化合物合成的中间体和这些合成的合成方法。
南开大学
2021-04-10
蟾蜍甾烯类化合物在制备治疗口腔黏膜恶性肿瘤药物中的应用
【发 明 人】 马宏跃 ; 周婧 ; 吴启南 ; 段金廒 ; 唐于平 ; 王剑 ; 张军峰 ; 詹瑧【技术领域】该技术涉及蟾蜍甾烯类化合物的新用途，具体是涉及蟾蜍甾系类化合物用于制备治疗口腔黏膜恶性肿瘤疾病药物的应用【摘要】本发明公开了蟾蜍甾烯类化合物在制备治疗口腔黏膜恶性肿瘤药物中的应用，通过对蟾蜍甾烯提取物和单体化合物日蟾毒它灵、沙蟾毒精、远华蟾毒精、蟾毒它灵、华蟾毒灵、去乙酰蟾毒它灵、嚏根草苷元、脂蟾毒配基、华蟾毒它灵体外对人舌鳞癌细胞的抗癌实验，实验结果显示蟾蜍甾烯类化合物对舌鳞癌细胞具有明显的抑制作用，并且华蟾毒灵比蟾蜍甾烯提取物和日蟾毒它灵、沙蟾毒精、远华蟾毒精、蟾毒它灵、去乙酰蟾毒它灵、嚏根草苷元、脂蟾毒配基、华蟾毒它灵八个单体化合物具有更强的抗肿瘤细胞活性。本发明所提供的蟾蜍甾烯类化合物成分清楚，质量可控，抗癌活性强，不良反应小，有望开发成新的抗口腔黏膜恶性肿瘤的药物。
南京中医药大学
2021-04-13
元宝草中具有抗肿瘤和抗 HIV 活性的化合物及分离制备和用途
本发明属于医药技术领域，具体涉及(一)从藤黄科金丝桃属植物元宝草的地上部分提取分离得到的具有抗肿瘤细胞活性和抗艾滋病毒活性的新化合物的活性及结构。(二)抗肿瘤活性良好的化合物 16-20 的分离纯化制备方法和相关活性，结构式如式 1 所示。(三)具有抗艾滋病毒活性的化合物 1 和 2 的分离纯化制备方法和相关活性，结构式如式1 所示。本发明为开发新的抗肿瘤和抗艾滋病毒药物提供了备选化合物，对藤黄科植物的开发利用具有非常重要的意义。
华中科技大学
2021-04-14
一种二维过渡金属二硫族化合物单晶及其制备方法和应用
本发明公开了一种二维过渡金属二硫族化合物单晶及其制备方法和应用。在惰性气氛中，借助常见 的可与硫族单质(S，Se)反应的金属和氢气辅助控制体系中 S 或 Se 的浓度，以达到控制过渡金属层硫化 或硒化程度的目的，利用化学气相沉积方法可控地生长 TMDs 单晶;将沉积时的温度控制为 750°C至 850°C，并且沉积时间控制为 5 至 15 分钟，完成 TMDs
武汉大学
2021-04-14
一种蛇孢假壳素类化合物母核合成基因 AuOS 及其应用
本发明公开了一种蛇孢假壳素类化合物母核合成基因 AuOS 及其应用，属于基因工程领域。该蛇孢 假壳素类化合物母核合成基因 AuOS 来源于焦曲霉 094102，其基因序列、cDNA 序列和编码的 AuOS 蛋 白的氨基酸序列分别如 SEQ?ID?NO.1-3 所示。AuOS 蛋白具有催化底物链长延伸和结构环化的功能，该 蛋白能以 DMAPP、GPP、FPP 和
武汉大学
2021-04-14
一种靶向降解p300/CBP蛋白的化合物及其合成方法和应用
本发明公开了一种靶向降解p300/CBP蛋白的化合物及其合成方法和应用，涉及药物化学技术领域。本发明首次提供了一种利用SuFEx反应构建蛋白水解靶向嵌合体以及其它双功能分子的方法；本发明采用化合物CPI644的氟代磺酸酯和磺酰氟类似物作为p300/CBP蛋白配体，并通过SuFEx反应与预先引入以不同长度的烷烃作为连接臂的E3泛素连接酶配体5‑OH和4‑OH沙利度胺进行连接，制备了两个系列12个PROTACs分子；本发明设计的PROTACs分子具有降解p300/CBP蛋白的能力，并且PROTACs分子可以在人乳腺癌细胞中浓度依赖性地降解p300/CBP蛋白；这些PROTACs分子表现出了较好的抗肿瘤效果，在肿瘤的诊断及治疗方面有广阔的应用前景。
复旦大学
2021-01-12
开发基于MXene的新型光催化剂实现安全空气消毒
新冠疫情的爆发，使人们对空气消毒日益重视。其中，紫外辐射是一种常见的空气消毒技术。然而，在实际的消毒过程中，微生物往往存在“复活”现象，从而大大影响了消毒效果。 近日，天津大学王灿教授团队提出了一种基于单层Ti3C2Tx（MXene）和暴露{001}晶面的TiO2的新型光催化剂，提高了光催化活性，取得了更高的消毒效率。该研究对前体MAX相蚀刻、插层、超声剥层，制备单层Ti3C2Tx纳米片，即MXene；通过水热法并同时调控TiO2晶面，合成光催化剂MXene/{001}TiO2，浸渍涂覆于聚氨酯（PU）海绵。 在此基础上，该研究将涂覆TiO2/MXene的PU海绵填充入连续流光催化反应器，用于动态的空气消毒，发现相比于传统的紫外消毒技术显著提高了对空气微生物的灭活效率。该研究进一步探究了紫外/光催化消毒后的空气微生物在有光（光复活）和无光（暗修复）条件下的复活情况，结果表明，与单独紫外消毒相比，经过光催化灭活的空气微生物基本无暗修复现象，在可见光下细菌浓度甚至呈现持续下降趋势。进一步对灭活机理的研究发现，紫外线通过作用于细胞DNA生成嘧啶二聚体灭活细菌，该损伤可在一定波长的可见光下被修复，细菌复活；而光催化的加入产生了活性氧自由基，对细菌的细胞结构造成了不可逆的损伤，这类损伤难以修复。因此，基于该研究中合成的新型光催化剂，可以达到更高的空气消毒效率，同时实现更彻底的消毒效果。相关的技术成果可以应用于因新冠疫情感染场所的空气消毒。
天津大学
2021-02-01
开发基于MXene的新型光催化剂实现安全空气消毒
项目成果/简介:新冠疫情的爆发，使人们对空气消毒日益重视。其中，紫外辐射是一种常见的空气消毒技术。然而，在实际的消毒过程中，微生物往往存在“复活”现象，从而大大影响了消毒效果。 近日，天津大学王灿教授团队提出了一种基于单层Ti3C2Tx（MXene）和暴露{001}晶面的TiO2的新型光催化剂，提高了光催化活性，取得了更高的消毒效率。该研究对前体MAX相蚀刻、插层、超声剥层，制备单层Ti3C2Tx纳米片，即MXene；通过水热法并同时调控TiO2晶面，合成光催化剂MXene/{001}TiO2，浸渍涂覆于聚氨酯（PU）海绵。 在此基础上，该研究将涂覆TiO2/MXene的PU海绵填充入连续流光催化反应器，用于动态的空气消毒，发现相比于传统的紫外消毒技术显著提高了对空气微生物的灭活效率。该研究进一步探究了紫外/光催化消毒后的空气微生物在有光（光复活）和无光（暗修复）条件下的复活情况，结果表明，与单独紫外消毒相比，经过光催化灭活的空气微生物基本无暗修复现象，在可见光下细菌浓度甚至呈现持续下降趋势。进一步对灭活机理的研究发现，紫外线通过作用于细胞DNA生成嘧啶二聚体灭活细菌，该损伤可在一定波长的可见光下被修复，细菌复活；而光催化的加入产生了活性氧自由基，对细菌的细胞结构造成了不可逆的损伤，这类损伤难以修复。因此，基于该研究中合成的新型光催化剂，可以达到更高的空气消毒效率，同时实现更彻底的消毒效果。相关的技术成果可以应用于因新冠疫情感染场所的空气消毒。
天津大学
2021-04-11
二维钙钛矿纳米材料用于光催化降解黑臭水体
产品服务:焦化厂外排废水含高浓度有毒、难降解的氰化物、COD及氨氮称为焦化废水，是一种较难处理的有机废水，传统处理方法后无法达标。随着国家对环保问题的的日益重视以及国民环保意识的不断提高，废水的排放标准也变得更为严格。各国学者经过不断的探索研究出了一些新的焦化废水处理技术，如：电化学氧化技术、光催化氧化技术、膜技术等。这些技术对焦化废水中的污染物处理的较为彻底且不会产生二次污染，但是这些技术投资成本和运行成本较高并且很多仍处于理论研究和实验室研究阶段，较难实现大规模工业化应用。项目优势:本研究以铁基的纳米材料制备电极具有单个优点：高效降解焦化废水，高的使用寿命；低的处理成本。 市场概况:发展规划： 本团队计划创立集特色催化剂和配套设备为一体的纳米电催化工艺，以去除焦化废水中的难降解污染物为主要目标，同时实现脱色、除臭和净化水体的目标。经营目标是以上海环保公司为依托，对于他们在工程应用中的水处理需求，公司为其提供相应的环保咨询和先进的水处理产品，互利共赢。与此同时也要逐步提高产品品牌的市场认可度以及品牌效应。 商业模式:盈利模式： 前期以Fe基纳米电极与配套电催化设备的批量生产和销售为主，在产品推广到一定阶段后，以实际废水处理工程项目承包运营为主。
同济大学
2021-04-10
高活性固体酸催化高酸值油脂制备生物柴油的绿色合成工艺
成果描述：生物柴油是一种极具应用前景的生物质洁净能源，世界各国都极其重视其发展，并在政策和税收等方面给予了极大的扶持。由于需以精制后的动植物油为原料，其生产成本过高而导致生物柴油的推广应用受阻。若以煎炸费油、地沟油等为原料制备生物柴油，则可以大大降低生产成本。但由于煎炸废油、地沟油等原料的酸值很高，必须经过硫酸催化预酯化降低酸值后，才能采用传统的碱催化酯交换方法制备生物柴油。这个工艺同时存在着硫酸对反应器的腐蚀、大量含酸废水排放污染水环境、催化剂与产物分离困难、催化剂不可重复使用等弊端。采用非均相固体酸催化剂则可以克服这些问题，并且是一种绿色环保的工艺。 采用酸改性的固体酸催化剂，对高酸值棕榈油酯化反应制备生物柴油表现出很好的催化活性。固体酸在醇油比9:1、催化剂用量7 wt%、65 oC条件下，催化棕榈油的甲酯化反应时间2 h，产物的甲酯含量和甲酯收率分别可达96.3%和93.2%。制备了有添加剂的SZMN型固体酸，对脂肪酸的酯化反应表现出高活性和高稳定性。在65 °C、醇酸比9/1、催化剂用量10 wt.%、反应时间4h，油酸转化率可达98.5%。最优反应条件下，SZMN固体酸在重复使用6次后认可保持约96%的油酸转化率。市场前景分析：该项技术可应用于生物柴油生产企业，尤其适用于从低成本高酸值油脂原料（如煎炸废油、地沟油、棕榈油等）生产生物柴油。使用该项技术，可以降低用于处理含酸、碱废水的成本，使生产过程更容易达到环评要求。与同类成果相比的优势分析：催化剂活性评价： 65 °C、醇酸比9:1、催化剂用量7~10 wt.%、反应时间2~4h，脂肪酸转化率 > 90 %。 催化剂稳定性评价： 65 °C、醇酸比9:1、催化剂用量7~10 wt.%、反应时间2~4h，重复使用6次，仍可保持 > 90 %的脂肪酸转化率。 生物柴油产品评价： 产品酸值 < 1 mgKOH/g。
四川大学
2021-04-10