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不对称催化的高光学活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性药物合成前体,比如(R)-新苯海拉明、(R)-邻甲苯海明,(S)-卡比沙明、(R,R)-氯马斯汀等手性药物就是由光学活性二芳基甲醇合成得到,尚有一些具有明显抗肿瘤前景的化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。 本技术使用容易合成且价格低廉的格氏试剂在不对称催化的条件下与芳香醛加成,使用四异丙醇钛和N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚为添加剂,使用10mol%光学活性H8-BINOL为手性配体,产物产率为90~97%,光学活性在90~>99%,放大到实验室规模,产率和ee值均无变化。其特点是:产率和光学活性都非常高,反应中使用的材料均价廉、易得,操作简便,反应条件温和,反应快(3小时),容易实现规模化生产,具有良好的工业化前景。
兰州大学 2021-01-12
生物催化高效制备抗艾滋病药物阿巴卡韦手性中间体
阿巴卡韦(abacavir)是治疗艾滋病和疱疹病毒感染的核苷类药物。“鸡尾酒疗法”是迄今为止治疗艾滋病的最为有效的方法,阿巴卡韦是“鸡尾酒疗法”中的不可或缺的药物组成成分。目前在中国阿巴卡韦还没有实现国产化,其关键技术是手性中间体(-)-内酰胺的制备。 本研究采用自主筛选获得到的具有高对映选择性(+)γ-内酰胺酶产生菌株,采用发酵培养获得的微生物整体细胞作为催化剂,在单一水相体系中,以外消旋的-内酰胺为底物,通过生物转化(+)-内酰胺,拆分获得单一构型的产物(-)-内酰胺,在外消旋-内酰胺底物浓度 100-200 g/L 的条件下,转化 10-20 h, 产物(-)γ-内酰胺的光学纯度达到 100%ee,转化率达到拆分反应的理论水平>50%。
江南大学 2021-04-11
一类呋喃香豆素类化合物作为抗乙型肝炎病毒(HBV)药物的应用
具有新颖的结构,可上调脂代谢相关蛋白ABCA1,是PDE5的强效抑制剂,具有开发成为抗心血管疾病如 本技术成果是以人类NF-κB DNA结合位点为药物设计靶点,通过计算机辅助药物筛选获得一系列 肺动脉高压,以及男性性功能障碍的治疗药物的潜力。 可能具有人类NF-κB抑制活性的化合物。在细胞水平对筛选获得的化合物进行抗HBV复制抑制实验, 发现其中一类高治疗指数的新型呋喃香豆素类化合物可以有效抑制HBV DNA复制,减少HBV表面抗原 (HBsAg)、HBV e抗原(HBeAg)分泌。此类呋喃香豆素类化合物可用于治疗HBV感染引起的肝炎,有 望进一步开发为一种抗乙型肝炎病毒(HBV)药物。FDA批准上市的5个抗HBV NAs药物,均已出现耐药病 毒株,且出现交叉耐药现象。
中山大学 2021-04-10
一种青环海蛇抗炎活性肽Hydrostatin-SN61及其编码基因和在制药中的应用
上海大学 2021-02-01
基于动点马达蛋白CENP-E抑制剂Syntelin的抗三阴性乳腺癌的靶向治疗
首个 CENP-E 马达驱动域结合的有机小分子化合物 Syntelin,对实验性乳腺癌的有较好的治疗作用,可用于制备抑制肿瘤细胞增殖药物。对实验性乳腺癌的有较好的治疗作用,可用于制备抑制肿瘤细胞增殖药物。 
中国科学技术大学 2023-05-24
高压共轨喷油技术(技术)
成果简介:北京理工大学在高压共轨喷油技术方面注重创新,立足研制具有独立自主知识产权的产品,其中喷油器就有五项发明专利,高压油泵有1项发明专利,3项实用新型专利。与兰州信德液压气动公司联合开发成功了三种高压油泵,与北京嘉顺磨具公司联合开发成功了电液比例控制进油节流调压阀。已开发成功三种高压油泵其中一种的技术参数:最高工作压力:160MPa;理论排量:1.1mL/r;容积效率:87%>>78%的BOSCH的同类泵(CP3.3);已经过1000小时的寿命考核试验;已在北京公交车上替代BOSC
北京理工大学 2021-04-14
*上SAR实时处理技术(技术)
成果简介:项目针对*上SAR处理体积、重量、功耗、辐照、强实时等严格约束条件,构建了模块化、可扩展、可重构、可容错的XZ并行实时处理系统体系结构;基于XZ并行实时处理系统体系结构,研制了基于DSP、ASIC和FPGA等多种处理器异构并行的硬件平台,解决了多种处理器之间处理、传输、存储效率平衡的关键技术;在硬件平台上开发了*上SAR成像处理、溢油检测、洪涝区域检测等实时处理高可靠软件;为研制了*上SAR成像处理专用ASIC芯片,完成XZSAR系统实时成像处理中运算密集型的运算,从而满足系统实时性要求
北京理工大学 2021-04-14
高机动性悬架技术(技术)
成果简介:高机动性越野汽车独立悬架技术——大车轮行程、高离地间隙独立悬架的设计和运动学特性分析。应用该技术,可提高越野汽车的通过性和平均越野车速;高机动性越野汽车油气悬架技术——非线性刚度阻尼特性的油气悬架系统设计与制造。应用该技术,可使越野汽车悬架系统具有理想的非线性刚度阻尼特性,并能够实现刚度阻尼控制和车高调节功能;高机动性越野汽车车身高度控制技术——车身高度的动态调节系统的设计与系统集成。应用该技术,可根据越野汽车的行驶环境和车身载荷的变化情况进行车身高度调节,提高平均越野车速和高速行驶的稳
北京理工大学 2021-04-14
车辆与传动自动操纵技术(技术)
成果简介:该研究方向主要针对传动系统操纵自动化的方向展开研究,取得了国内领先水平的成果,已成为活跃在军民车辆传动领域的一支重要研发力量,形成了独具特色的优势地位。目前承担着国家自然科学基金、国家863计划、国家高新工程以及国防基础研究在内的三十多项研究项目。进三年来获得了获教育部科技进步一等奖、国防科工委科技进步二等奖及北京理工大学科学技术进步奖多项,申请批准国家发明专利3项,发表高水平论文80多篇。主要研究内容: (1)自动变速器理论与控制技术。 (2)数字化自动电液
北京理工大学 2021-04-14
电动环卫车整车技术(技术)
成果简介:电动环卫车整车技术综合考虑环卫车作业动力需求、作业时间、底盘动力性、整车经济性以及作业运行特点等要求,开发适用于各种使用环境和作业需求的电动洒水车、电动垃圾压缩车、电动扫路车、电动吸尘车、电动垃圾收集车和电动垃圾分类车。其中,电动洒水车基于满载16吨底盘研发而成,额定载质量6吨以上,最大可以达到10吨水,用于城市主干道的道路洒水和路面冲刷作业;电动垃圾压缩车、电动扫路车和电动吸尘车基于满载8吨底盘研发而成,主要用于城市各街区和道路的清扫和吸尘作业,路面垃圾压缩收集清运等作业;电动垃圾收集车
北京理工大学 2021-04-14
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