天麻素高效合成专利技术
天麻素是天麻的主要活性成分,具有镇静、抗惊厥、抗炎及增 强机体免疫等作用,临床上广泛用于眩晕、头疼(神经衰弱及神经衰弱综合症、 血管性头疼、紧张性头疼、脑外伤综合症、偏头疼等)及癫痫的辅助治疗。 目前,临床应用的天麻素原料药主要来源于植物提取和化学合成。由于天 麻素在天麻中含量极低(约 0.1%),因此采用植物提取法获取天麻素存在着提取 成本高、工作量大、高纯度样品难于制备及不利于资源保护等问题,发展一种 可规模化制备天麻素的合成方法已势在必行。目前工业化学合成制备天麻素的 方法存在:收率低、成本高、产品中易引入重金属及环境污染严重等弊端。 本技术采用价廉易得、稳定性好的全乙酰吡喃葡萄糖为糖基给体,对甲苯 酚为受体,经糖苷化等 4 步反应合成天麻素。该合成技术收率高(4 步反应总收 率 50%),条件温和,操作方便,环境污染轻,所得副产物可以回收利用,成本 低。按目前原材料和产品价格计算,该技术生产的天麻素利润为 500-700 元/公 斤。目前该技术已授权发明专利 2 项。
青岛农业大学
2021-04-11