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酶法拆分生产（S）-萘普生
萘普生是一种传统的非处方消炎、镇痛药物。作为一种手性药物，其（S）-构型化合物的消炎活性是（R）-构型的28倍。对化学法合成的消旋萘普生进行拆分，得到光学纯的（S）-萘普生，可以有效地提高药效，减少毒副作用。 我们采用自行开发的重组酯酶催化消旋萘普生甲酯的立体选择性水解，（S）-萘普生甲酯水解生成相应的（S）-萘普生，未反应的（R）-萘普生甲酯在强碱环境下进行消旋，得到消旋萘普生甲酯，回收后与新鲜底物混合，重新用于拆分反应。 由于萘普生甲酯在水中溶解性差，与酶接触面积小，反应时底物浓度通常比较低，本项目中，我们采用简单的机械破碎的方法，对底物进行粉碎，获得细微的底物颗粒，极大地增加了萘普生甲酯颗粒的表面积，从而有效地提高了纯水相反应介质中萘普生甲酯的酶促反应速率，底物浓度可达到5%，并且反应结束后通过简单过滤即可实现底物与产物的分离，工艺简单。
华东理工大学
2021-02-01
超氧化物歧化酶含片
超氧化物歧化酶(Superoxide Dismutase, SOD)，是一种源于生命体的活性物 质，能消除生物体在新陈代谢过程中产生的超氧阴离子自由基，从而能够对由 超氧阴离子自由基引起的各种疾病和功能异常有预防和治疗作用，如各种非特 异性炎症、辐射损伤、自身免疫性疾病、缺血再灌注损伤等，因此在医疗、保 健品、化妆品领域有广泛的应用。
山东大学
2021-04-13
代谢转移酶介导的细胞老化研究
通过代谢组学手段发现线粒体能量代谢和脂肪酸氧化的一个关键酶：肉毒碱棕榈酰基转移酶1C（CPT1C）在老化肿瘤细胞中有极显著下降；进而在细胞老化模型及动物模型上通过多种分子生物学手段，证明CPT1C在肿瘤细胞增殖性老化过程中发挥重要的调控作用，阐明CPT1C是调控肿瘤细胞老化的新调控因子。并进一步阐明CPT1C沉默后通过影响线粒体功能与相关代谢重编程过程，导致线粒体功能异常、细胞增殖能力显著下降，最终导致肿瘤细胞老化、致瘤能力显著下降。该研究系统证明CPT1C是肿瘤细胞老化关键的新调控因子，为基于线粒体能量代谢和细胞老化的抗肿瘤研究提供新靶点和新视角。
中山大学
2021-04-13
酶法拆分生产D-泛酸技术
D-泛解酸内酯是D-泛酸钙与D-泛醇的重要手性中间体。D-泛酸作为一种重要的药物、食品添加剂和饲料添加剂，用途广，市场大，目前全球D-泛酸钙消费量大约17000t/a，欧美各国是D-泛酸钙的主要消费市场，其中美国约3200t/a、欧洲约2800t/a、亚洲约2500t/a、拉美等地区约500t/a。D-泛酸钙在全球市场呈现平稳增长态势，自然年增长率约5%。市场分析，泛酸钙作为饲料添加剂其销量将稳步增长，而它作为抑郁症的辅助治疗剂以及风湿性关节炎的辅助治疗药物前景十分光明。D-泛醇又称为维生素原B5，在体内能转化为泛酸，进而合成辅酶A，具有促进蛋白质、脂肪、糖类的代谢，保护皮肤表面和毛发光泽、防止疾病发生的作用，广泛应用于化妆品和个人洗护用品。随着D-泛酸钙和D-泛醇新用途的不断被发掘，预计其国际市场销售有望迅猛增长。该反应中DL-泛内酯浓度20~25%，单次拆解率>30%；单批次反应周期<24 h；固定化酶重复使用不少于50次。
华东理工大学
2021-04-13
酶法拆分生产（S）-萘普生
萘普生是一种传统的非处方消炎、镇痛药物。作为一种手性药物，其（S）-构型化合物的消炎活性是（R）-构型的28倍。对化学法合成的消旋萘普生进行拆分，得到光学纯的（S）-萘普生，可以有效地提高药效，减少毒副作用。
我们采用自行开发的重组酯酶催化消旋萘普生甲酯的立体选择性水解，（S）-萘普生甲酯水解生成相应的（S）-萘普生，未反应的（R）-萘普生甲酯在强碱环境下进行消旋，得到消旋萘普生甲酯，回收后与新鲜底物混合，重新用于拆分反应。
由于萘普生甲酯在水中溶解性差，与酶接触面积小，反应时底物浓度通常比较低，本项目中，我们采用简单的机械破碎的方法，对底物进行粉碎，获得细微的底物颗粒，极大地增加了萘普生甲酯颗粒的表面积，从而有效地提高了纯水相反应介质中萘普生甲酯的酶促反应速率，底物浓度可达到5%，并且反应结束后通过简单过滤即可实现底物与产物的分离，工艺简单。
相关技术已申请中国发明专利，申请号201010114462.8
华东理工大学
2021-04-13
高浓度淀粉酶法液化、糖化技术
在传统淀粉糖的生产过程中，淀粉乳投料浓度通常在 25%~35%之间，淀粉乳经液化、糖化后的酶解液需经过蒸发浓缩等工序，以提高产物浓度，这消耗了大量的水资源与能源，增加了生产成本。本技术针对淀粉在液化、糖化过程中的粘度过大所导致的投料浓度较低等行业难题，通过生物酶法和物理场预处理，可将淀粉乳的初始浓度提高至 40%以上，减少淀粉乳的初始水分含量，制备高浓度淀粉糖产品。该项技术应用于玉米淀粉液化、糖化过程中，具有降低能耗、节约用水、提高产量、提高单位设备利用率、缩短生产周期、降低生产成本等特点，有着巨大的应用价值。
江南大学
2021-04-11
新型绿色杀螨剂-硬脂酰胺基香豆素
该项目基于活性亚结构拼接思想，将具有杀螨活性的天然化合物香豆素与 高级脂肪酸对接，合成筛选出了具有良好杀螨、杀蚜活性的化合物“N-硬脂酰 基-6-氨基香豆素”。该化合物室内及田间杀螨活性由甘肃省农业科学院植物保 护研究所余海涛测定，后经西南大学植物保护学院申光茂等再次测定（测定报 告见附件 1）。该研究成果已申请并获得国家发明专利（一种 N-酰基取代的氨 基香豆素及其杀虫活性.专利号: ZL201310524321.7。目前已研发出该化合物的 水乳剂。
青岛农业大学
2021-04-11
基于MEMS的胰岛素泵系统
已有样品/n该研究得到科技部“863计划”资助（编号：2005AA404220），旨在研制与无损血糖监测耦联的闭环式人工胰岛微系统，将检测和治疗系统集成。减小系统体积、减轻重量，提高可靠性，方便使用；集成血糖仪、微泵、硅针、微流通道与控制系统于一体，实现无痛化注射。成果的先进性或独特性：该研究研制与无损血糖监测耦联的闭环式人工胰岛微系统，将检测和治疗系统集成。减小系统体积、减轻重量，提高可靠性，方便使用；集成血糖仪、微泵、硅针、微流通道与控制系统于一体，实现无痛化注射。目
武汉大学
2021-01-12
氢同位素单质气体定量分装系统
在氢同位素工程中有广阔的应用前景，目前该系统已提供中国原子能院使用，反馈效果良好。成果规模产业化后可以迅速形成数亿元的年销售额，在行业推广后具有重要的经济和社会价值。
扬州大学
2021-04-14
新型多靶标抗耐药菌抗生素
本成果可用于临床耐药性支原体、肺炎链球菌、嗜血流感杆菌等引起的重症肺炎，以及耐药性化脓链球菌等引起的软组织感染。本候选化合物的优势是双靶标，不仅仅抑制蛋白质合成，还抑制DNA复制过程，既提高了抗耐药菌活性，还大大减低了耐药性突变，提高临床使用寿命。
一、项目分类
关键核心技术突破
二、技术分析
抗生素滥用，新型抗耐药菌抗生素缺乏，预计2050年因耐药菌感染死亡的人数将超过“头号杀手”癌症（死亡人数820万）的死亡人数。大环内酯抗生素是临床上很重要的一类抗生素。阿奇霉素等在治疗支原体肺炎和上下呼吸道细菌性感染疗效显著。但临床上耐多药细菌的普遍流行使得抗生素疗效降低乃至丧失。我国部分地区重症加强治疗病房（ICU）患者多重耐药菌（MDR）的感染率已达36.12%，且因感染而死亡患者占ICU总死亡患者50%以上。2016年全球统计显示下呼吸道感染是前五大死因之一，其中主要是社区获得性肺炎。我国抗生素制剂市场中，高端高效抗生素供应严重不足，低端仿制药品过剩，自主知识产权缺乏。
本成果可用于临床耐药性支原体、肺炎链球菌、嗜血流感杆菌等引起的重症肺炎，以及耐药性化脓链球菌等引起的软组织感染。本候选化合物的优势是双靶标，不仅仅抑制蛋白质合成，还抑制DNA复制过程，既提高了抗耐药菌活性，还大大减低了耐药性突变，提高临床使用寿命。该化合物结构不同于临床上国内外使用以及临床在研的各类大环内酯结构，具有较高的结构新颖性和独特的作用机制。
北京理工大学
2022-08-18