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抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中间体的合成工艺
乐伐替尼也是一种口服激酶抑制剂,它 以支持肿瘤增长的多种细胞因子作为靶点,其中包括血管内皮生长因子(VEGF)、 成纤维细胞生长因子(FGF)、血小板源生长因子受体(PDGF)等,抑制肿瘤细 施的转移与生长。4-[ (6,7-二甲氧基-4-噬琳基)氧基]苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作为卡博替尼、乐伐替尼原料药合成中的关键中间体,其合成工艺在 国内鲜见报道,因此探索它们的合成工艺具有重要的现实意义。 自2012年、2015年美国FDA分别上市卡博替尼、乐伐替尼两种新药以来,其 原料药的合成就一直受到国外专利的保护,但国内对其的需求量很大。因此, 我们研究团队分别以麦氏酸和丙二酸原料经接枝、甲化、关环、上氯等步骤成 功合成了 4- [ (6,7-二甲氧基-4-噬琳基)氧基]苯胺与4-氯-7-甲氧基瘗■琳-6-甲 酰胺,解决了关环等技术步骤的难题,将关环、上氯等技术步骤的收率提升近25% —30%,最终产品的纯度达到98%以上。4-[(6,7-二甲氧基-4-嗟琳基)氧基]苯胺 经历5步反应目标产品收率达到45%以上;4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺经历6 步反应,目标产品收率达到40%以上。将该工艺路线经中试研究发现,反应充 分,反应重现性良好,各项技术指标正常,目标产品收率达40%—45%,产品纯 度达98%以上。该研究成果意味着,国内抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中 间体的技术路线问题将不再是瓶颈问题。
重庆大学 2021-04-11
湿法磷酸生产高纯度工业级磷酸一铵的节能工艺技术及其产业化
成果描述:结合我国节能农业和今后化肥生产滴灌肥的发展需要,本项目针对磷矿贫化及现有工业级磷铵生产过程存在的生产成本较高、产品质量不高等现状,以湿法磷酸为原料,化学法净化湿法磷酸为技术核心,以三效浓缩和稳态结晶生产高纯度工业级磷酸一铵为主产品导向实现磷资源高效利用,建设高纯度工业级磷酸一铵示范装置,实现工业MAP其纯度大于99%,磷收率大于75%的目标,增加磷元素附加值,具有较强的经济和社会效益,将对我国磷肥产业化解产能过剩,产品结构升级具有一定的带动示范效应,完全符合国家重点产业调整和振兴规划提出的方向和支持的重点。5万吨/年工业级MAP装置,现已安装完成,正在调试。市场前景分析:应用领域:湿法磷酸生产高浓度磷肥,急需新产品进行产业结构调整及升级的企业。 市场需求分析:目前我国基础磷复肥比重过大,产能严重过剩,市场竞争激烈,随磷矿贫化和物流成本增加,企业磷肥产品竞争力持续下降,走精细化发展(如生产工业级磷酸一铵)道路是企业产品结构调整,提升产品附加值的必由之路。湿法磷酸的梯级利用及净化生产各类高效磷肥符合磷酸盐以及磷复肥产业“做大、做强、做精”的要求,不仅是国家支持民族工业振兴、工业结构优化升级大局的要求、更是把资源优势转化为经济优势的重大而紧迫的任务。与同类成果相比的优势分析:国际先进
四川大学 2021-04-11
预应力装配式混凝土框架结构 的抗震性能试验及施工工艺研究
南京工程学院 2021-04-13
低 C/N 比城市污水连续流脱氮除磷工艺与过程控制技术
针对国内外低 C/N 城市污水处理中氮磷难以达标及能耗高的技术难题,本成果经过 10 余年的潜心研究与工程实践,提出了 1 个原创理论与方法,突破了 3 项新技术应用的瓶颈,开发并集成了 4 个低 C/N 比城市污水脱氮除磷改良工艺及过程控制技术,共获得 28 项授权的发明专利,发表论文 100 余篇 (SCI50 余篇 ),出版 2 本专著,获 2 次全国优秀博士学位论文提名奖,2 项国家级火炬计划项目。本成果为低 C/N 比城市污水连续流脱氮除磷提供了多角度、全方位的综合性解决方案,填补了我国在此项技术研究领域的空白,形成了具有我国自主知识产权的污水脱氮除磷技术。
北京工业大学 2021-04-13
高选择性吸附树脂的结构设计及天然产物分离纯化工艺研究
    由于天然植物的各类有效成分具有各自特殊的结构特点,因此针对不同的有效成分我们开发了专用的提取树脂,例如黄酮类有效成分提取专用树脂、生物碱提取专用树脂、有机酸提取专用树脂等,成功制备了天然植物各有效成分的高纯度提取,且与现有树脂法提取工艺相比,吸附容量大大提高,生产工艺简单,生产成本降低。这类专用树脂的研发和生产,有效弥补了目前商品化提取树脂结构单一、使用中仍以盲目筛选为主的缺陷,对于天然植物深入的药用硏究有重要的实际应用价值。
河北工业大学 2021-04-13
低C/N比城市污水连续流脱氮除磷工艺与过程控制技术
北京工业大学 2021-04-14
基于在线过程控制的AO与A2/O强化脱氮除磷工艺技术
北京工业大学 2021-04-14
一种高速铣削-激光切焊复合加工工艺及其可重组多轴数控加工 系统
本发明公开了一种高速铣削-激光切焊复合加工工艺及可重组多 轴数控加工系统。可用于金属及非金属材料加工,是将高速铣削、激 光切割、激光焊接以刀具更换的形式集成于数控机床上,期间无需更 换设备及工装夹具,从而完成对材料的切割-铣削-焊接一体化的加工。 该系统包括控制平台、数控系统、激光器、数控机床、工装夹具、五 轴加工头(铣头、激光切割动力头和激光焊接动力头头)。五轴加工头可 以实现加工头之间的快速切换,实现对工件的不同
华中科技大学 2021-04-14
一种光电化学太阳能电池光电极微纳结构制造工艺
本发明公开了一种光电化学太阳能电池光电极微纳结构制造工艺,包括步骤:1)在洁净硅片上热生长一层 SiO<sub>2</sub>薄膜、2)在有 SiO<sub>2</sub>层的硅片表面光刻出圆孔阵列图形、3)刻蚀暴露的 SiO<sub>2</sub>,将光刻的图形转移到 SiO<sub>2</sub>层、4)镀Cu 膜、5)去除表面的光刻胶及光刻胶表面的 Cu、6)生长 Si 微米线阵列、7)在 Si 微
华中科技大学 2021-04-14
一种低合金高强钢制品的节约型免回火强韧化工艺方法
本发明公开一种低合金高强钢制品的节约型免回火强韧化工艺方法,包含钢材冶炼及成型、高温加热和保温和冷却及等温处理工艺三个步骤,本工艺方法适用于C-Mn系低合金高强钢。与现有技术相比,本发明提供了一种工艺简单、适宜大规模生产且具有良好强韧性配合的低合金高强钢制品的制备工艺,其特点在于从高温下的控制冷却和中断冷却并在冷却终止温度下进行保温的强韧化制造工艺。相对于传统的淬火回火工艺,该工艺简化了淬火获得马氏体和马氏体+贝氏体复相组织,然后再进行回火处理的工艺,相对Q-P-T工艺而言,本工艺具有更适宜于规模化生产的可操作性,简化了由P工艺立即升温到T工艺的过程,使生产更容易操作。
四川大学 2016-10-21
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