|
搜索
搜 索
高等教育领域数字化综合服务平台
复杂多环、多甲基间苯三酚类活性天然产物全合成
开发了一条高效简洁的合成新策略，由便宜的、商业可得的原料出发，利用新开发的高対映选择性的傅克类型迈克加成反应，快速构建具有较大合成挑战性的间苯三酚二聚体，在此基础之上，利用新开发的迈克缩酮串联增环反应，立体选择性、区域选择性合成6∕6桥环和6∕5并环笼状三元环核心骨架，只需7步，即可首次完成Myrtucommuacetalone和Myrtucommuacetalone B的不对称全合成（对映选择性大于99%），它们的总产率高达31.0%，并确定了Myrtucommuacetalone的绝对构型。此外，利用氧化[3+2]环化反应，立体选择性、区域选择性合成6-5-6三环核心骨架，只需5-6步，即可首次完成Callistrilones A、C、D、E的不对称全合成（对映选择性大于99%），它们的总产率高达12.7-24.9%。以上分子的合成都没有使用任何保护基。此外，课题组对上述不对称合成的6个天然产物进行了抗菌活性实验，发现其中化合物Callistrilone E对耐药型的革兰氏阳性菌（如MRSA, VISA 和 VRE）抑制作用（0.25-2 μg/mL）强于万古霉素（2-8 μg/mL），具有成为新一代高效低毒的抗菌药物的潜力
南方科技大学
2021-04-13
注射用磷丙泊酚钠水合物的Ⅲ期临床研究
“注射用磷丙泊酚钠水合物的Ⅲ期临床研究 ” 磷丙泊酚钠(fospropofol disodium)于2008年12 月12日由美国食品药品管理局(FDA)批准上市,商品名为Luse- dra。该药是由美国Eisai公司研发,临床上用作成年患者进行诊断或治疗操作过程的镇静催眠剂,该药为静脉注射剂。 磷丙泊酚钠是丙泊酚的一种水溶性的前体药物, 该前药静脉注射给药后在体内被内皮细胞表面的碱性磷酸酶代谢产生活性药物丙泊酚,其在大脑组织内迅速达到平衡,从而发挥剂量依赖性的镇静催眠作用。Ⅰ期临床研究表明,活性代谢产物丙泊酚相比脂肪乳剂的丙泊酚可诱导产生更强效的麻醉作用。II期临床研究显示,活性代谢产物丙泊酚可有效地维持结肠镜检查术患者的镇静作用,而III期研究主要针对需要支气管镜检查和小手术的患者,评价其镇静作用。药代动力学分析表明:在小鼠模型中由前药中释放的丙泊酚相对于已上市的丙泊酚有较长的消除半衰期、较大的分布容积和较高的血浆清除率,而在健康男性志愿者中清除半衰期则相对较短。磷丙泊酚钠常见的不良反应主要有感觉异常、搔痒症,其他严重不良反应有低血压、低氧血症、呼吸抑制等。相比其他镇静催眠药物而言,当磷丙泊酚钠与其他心肌功能抑制剂(如地西泮)或麻醉性镇痛药共同给药时,可能会产生其他心肌抑制效应,因此在使用时需要密切注意患者的生命指标,确保用药的安全性。
四川大学
2016-04-14
内分泌干扰物双酚S对鱼类具有明显心脏毒性效应
研究人员通过基因组学分析，预测了斑马鱼从胚胎到幼鱼阶段过程中心脏功能受损情况。团队还通过生物通路分析，首次解析了双酚S造成心脏毒性的机理，阐明了双酚S通过调节免疫因子，造成组织炎症而干扰心脏功能的可能性。
南方科技大学
2021-04-14
氨法脱硫吸收产物+4价硫氧化系统及其优化调控方法
（专利号：ZL 201510464978.8） 简介：本发明公开了一种氨法脱硫吸收产物+4价硫氧化系统及其优化调控方法，属于大气污染治理技术领域。本发明中首先确定了氨法脱硫系统中的模型参数；输入上述模型参数，并设定一初始pH值、氧化空气量Q以及S4+和S6+的初始浓度，利用+4价硫的氧化率模型计算浆液池内+4价硫的氧化率；将计算得到的+4价硫氧化率带入进行检验，若不成立，则调整和的值重新计算，直至成立，并将得到的氧化率与工程中的设定值进行比较，并通过调整模型中的pH值、氧化空气量Q、和的值，使+4价硫的氧化率能够满足工程要求。本发明中的氧化率模型能够对氨法脱硫吸收产物+4价硫氧化系统的设计和运行提供理论指导，进而提高氨法脱硫技术的稳定性和经济性。
安徽工业大学
2021-04-11
靶向鞘氨醇转运受体（SPNS2）的抗肿瘤药物开发
磷酸鞘氨醇转运蛋白（Spns2）是磷酸鞘氨醇转运过程中的关键 蛋白，多项研究表明，Spns2 在肿瘤转移过程中发挥着重要作用，是 抗肿瘤转移药物开发的新型靶点，国内外尚未有以该靶点开发的药物上市。具有较大的市场机遇。 本项目组前期研究中筛选出了一系列 Spns2 抑制剂，发现候选药 物 S1P-A1 对肿瘤转移具有很好的抑制作用。体外研究结果显示其对 乳腺癌，结肠癌等肿瘤细胞的转移具有很好的抑制作用，对部分细胞 的 IC50 小于 1µM，体内实验结果显示其对黑色素瘤、乳腺癌、肝癌 的肺转移抑制率可达 90%以上，显著延长模型小鼠的生存期，有望开 发为抗肿瘤转移的 1 类化药新药。 目前该药的成药性评价工作已经基本完成，该药成药性良好。药 学研究工作包括药物的结构确证、质量研究、加速稳定性及长期稳定 性研究工作已经完成；药代动力学研究已经完成，初步获得了药物的 药-时曲线，达峰时间及达峰浓度；药物制剂研究工作基本完成，药物 可以制备成口服片剂、胶囊剂、散剂、注射剂等；药物的安全性评价 预实验已经完成，该药对成年大鼠无明显毒性。该项目后期将进一步 对候选药物 S1P-A1 进行临床前研究，按照 CFDA 的要求，完成正式 的药效学实验及药学研究，药代研究和安全性评价试验，最终申报临 床试验批件。 预期产生的经济效益： 临床肿瘤病人的死亡 90%是由于肿瘤转移引起的，肿瘤的术后转 移亦是临床常见现象。目前抗肿瘤转移药物疗效并不理想，而且毒副 作用较大。抗肿瘤转移药物的市场潜力巨大，该药若能开发成功将可 以填补抗肿瘤转移药物缺乏的市场空白。 合作方式及条件： 希望进行专利转让，或者与投资者共同开发，申报临床试验批件， 并进行临床研究。
南开大学
2021-04-13
《应用催化B:环境》报道我校合金界面促进氨电合成新突破
近日，国际知名学术期刊《应用催化B:环境》（Applied Catalysis B-Environmental）以“相分离的铜银合金界面应力诱导界面铜缺陷促进氮气活化和电还原反应”（Phase-separated CuAg alloy interfacial stress induced Cu defects for efficient N2activation and electrocatalytic reduction）”为题，在线报道了我校化学化工学院在氮气（N2）电合成氨（NH3）领域的最新研究成果。
广西大学
2022-09-27
水泥生产中SNCR烟气脱硝系统的喷氨量控制方法
一种水泥生产中SNCR烟气脱硝系统的喷氨量控制方法：①在水泥窑分解炉内设置至少两层喷氨区；②在喷氨区进口设置温度传感器、烟气流量检测传感器和第一NOx浓度检测传感器，在水泥窑分解炉的出口设置第二NOx浓度检测传感器和NH3浓度检测传感器；③配备安装了喷氨量BP神经网络预测模型的喷氨量控制系统，根据接收到的水泥窑分解炉进口的烟气温度、烟气流量、烟气中NOx的浓度信息和水泥窑分解炉出口烟气中NOx的浓度、NH3浓度信息通过喷氨量BP神经网络预测模型给出水泥窑分解炉内的总喷氨量及各层喷氨区的喷氨量比例，并根据所给出的总喷氨量及各层喷氨区的喷氨量比例控制氨总流量调节阀和各分流量调节阀的状态，实现喷氨量的实时控制。
四川大学
2016-10-11
一种片段缩合制备醋酸去氨加压素的方法
醋酸去氨加压素为天然精氨酸加压素的结构类似物，是对天然激 素的化学结构进行两处改动而得。 醋酸去氨加压素具有良好止血效果且不会产生加压的副作用。主 要用来治疗中枢性尿崩症、血友病及治疗性控制出血和手术前预防出 血。效果好且副作用小。在现有的醋酸去氨加压素合成方法中，液相 合成产生较多废液，反应时间长，每偶联一个氨基酸都需要进行纯化， 后处理繁琐，收率低，不利于产业化生产。 固相合成方法中，中国专利 CN
兰州大学
2021-04-14
大风量低浓度有机废气深度治理工程技术
高校科技成果尽在科转云
西安交通大学
2021-04-10
一种用于检测低浓度甲醛的气敏材料
（专利号：ZL 201410478925.7） 简介：本发明公开了一种用于检测低浓度甲醛的新型气敏材料，属于气敏材料技术领域。本发明以SnO为基料，通过水热反应法或溶剂热反应法(乙醇、甲醇作溶剂)在SnO中掺入In2O3和石墨烯，其中SnO与In2O3的摩尔比是8-10之间，掺入石墨烯的量为SnO和In2O3质量之和的0.08-0.15％。以该材料作为敏感材料制成的旁热式气敏传感器，在200℃工作温度下，对0.001ppm甲醛的灵敏度(空
安徽工业大学
2021-01-12