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一种片段缩合制备醋酸去氨加压素的方法
醋酸去氨加压素为天然精氨酸加压素的结构类似物，是对天然激 素的化学结构进行两处改动而得。 醋酸去氨加压素具有良好止血效果且不会产生加压的副作用。主 要用来治疗中枢性尿崩症、血友病及治疗性控制出血和手术前预防出 血。效果好且副作用小。在现有的醋酸去氨加压素合成方法中，液相 合成产生较多废液，反应时间长，每偶联一个氨基酸都需要进行纯化， 后处理繁琐，收率低，不利于产业化生产。 固相合成方法中，中国专利 CN
兰州大学
2021-04-14
靶向鞘氨醇转运受体（SPNS2）的抗肿瘤药物开发
磷酸鞘氨醇转运蛋白（Spns2）是磷酸鞘氨醇转运过程中的关键蛋白，多项研究表明，Spns2 在肿瘤转移过程中发挥着重要作用，是抗肿瘤转移药物开发的新型靶点，国内外尚未有以该靶点开发的药物上市。具有较大的市场机遇。
本项目组前期研究中筛选出了一系列 Spns2 抑制剂，发现候选药物 S1P-A1 对肿瘤转移具有很好的抑制作用。体外研究结果显示其对乳腺癌，结肠癌等肿瘤细胞的转移具有很好的抑制作用，对部分细胞的 IC50 小于 1µM，体内实验结果显示其对黑色素瘤、乳腺癌、肝癌的肺转移抑制率可达 90%以上，显著延长模型小鼠的生存期，有望开发为抗肿瘤转移的 1 类化药新药。
目前该药的成药性评价工作已经基本完成，该药成药性良好。药学研究工作包括药物的结构确证、质量研究、加速稳定性及长期稳定性研究工作已经完成；药代动力学研究已经完成，初步获得了药物的药-时曲线，达峰时间及达峰浓度；药物制剂研究工作基本完成，药物可以制备成口服片剂、胶囊剂、散剂、注射剂等；药物的安全性评价预实验已经完成，该药对成年大鼠无明显毒性。该项目后期将进一步对候选药物 S1P-A1 进行临床前研究，按照 CFDA 的要求，完成正式的药效学实验及药学研究，药代研究和安全性评价试验，最终申报临床试验批件。
预期产生的经济效益：
临床肿瘤病人的死亡 90%是由于肿瘤转移引起的，肿瘤的术后转移亦是临床常见现象。目前抗肿瘤转移药物疗效并不理想，而且毒副作用较大。抗肿瘤转移药物的市场潜力巨大，该药若能开发成功将可以填补抗肿瘤转移药物缺乏的市场空白。
合作方式及条件：
希望进行专利转让，或者与投资者共同开发，申报临床试验批件，并进行临床研究。
南开大学
2021-04-13
一种副球菌及其在降解间苯二酚中的应用
本发明公开了一种副球菌，所述副球菌为副球菌（Paracoccus sp.）JB‑3，于2017年01月13日保藏于中国普通微生物菌种保藏管理中心，保藏编号：CGMCC No.13607。本发明还公开了该副球菌（Paracoccus sp.）JB‑3在降解间苯二酚中的应用。本发明的副球菌Paracoccus sp.JB‑3用于含间苯二酚的工业废水或自然水体中降解间苯二酚，不仅具有很高的降解速率和耐受浓度，且无二次污染，使用安全，具有广阔的应用前景。
曲阜师范大学
2021-05-07
复杂多环、多甲基间苯三酚类活性天然产物全合成
开发了一条高效简洁的合成新策略，由便宜的、商业可得的原料出发，利用新开发的高対映选择性的傅克类型迈克加成反应，快速构建具有较大合成挑战性的间苯三酚二聚体，在此基础之上，利用新开发的迈克缩酮串联增环反应，立体选择性、区域选择性合成6∕6桥环和6∕5并环笼状三元环核心骨架，只需7步，即可首次完成Myrtucommuacetalone和Myrtucommuacetalone B的不对称全合成（对映选择性大于99%），它们的总产率高达31.0%，并确定了Myrtucommuacetalone的绝对构型。此外，利用氧化[3+2]环化反应，立体选择性、区域选择性合成6-5-6三环核心骨架，只需5-6步，即可首次完成Callistrilones A、C、D、E的不对称全合成（对映选择性大于99%），它们的总产率高达12.7-24.9%。以上分子的合成都没有使用任何保护基。此外，课题组对上述不对称合成的6个天然产物进行了抗菌活性实验，发现其中化合物Callistrilone E对耐药型的革兰氏阳性菌（如MRSA, VISA 和 VRE）抑制作用（0.25-2 μg/mL）强于万古霉素（2-8 μg/mL），具有成为新一代高效低毒的抗菌药物的潜力
南方科技大学
2021-04-13
注射用磷丙泊酚钠水合物的Ⅲ期临床研究
“注射用磷丙泊酚钠水合物的Ⅲ期临床研究 ” 磷丙泊酚钠(fospropofol disodium)于2008年12 月12日由美国食品药品管理局(FDA)批准上市,商品名为Luse- dra。该药是由美国Eisai公司研发,临床上用作成年患者进行诊断或治疗操作过程的镇静催眠剂,该药为静脉注射剂。 磷丙泊酚钠是丙泊酚的一种水溶性的前体药物, 该前药静脉注射给药后在体内被内皮细胞表面的碱性磷酸酶代谢产生活性药物丙泊酚,其在大脑组织内迅速达到平衡,从而发挥剂量依赖性的镇静催眠作用。Ⅰ期临床研究表明,活性代谢产物丙泊酚相比脂肪乳剂的丙泊酚可诱导产生更强效的麻醉作用。II期临床研究显示,活性代谢产物丙泊酚可有效地维持结肠镜检查术患者的镇静作用,而III期研究主要针对需要支气管镜检查和小手术的患者,评价其镇静作用。药代动力学分析表明:在小鼠模型中由前药中释放的丙泊酚相对于已上市的丙泊酚有较长的消除半衰期、较大的分布容积和较高的血浆清除率,而在健康男性志愿者中清除半衰期则相对较短。磷丙泊酚钠常见的不良反应主要有感觉异常、搔痒症,其他严重不良反应有低血压、低氧血症、呼吸抑制等。相比其他镇静催眠药物而言,当磷丙泊酚钠与其他心肌功能抑制剂(如地西泮)或麻醉性镇痛药共同给药时,可能会产生其他心肌抑制效应,因此在使用时需要密切注意患者的生命指标,确保用药的安全性。
四川大学
2016-04-14
内分泌干扰物双酚S对鱼类具有明显心脏毒性效应
研究人员通过基因组学分析，预测了斑马鱼从胚胎到幼鱼阶段过程中心脏功能受损情况。团队还通过生物通路分析，首次解析了双酚S造成心脏毒性的机理，阐明了双酚S通过调节免疫因子，造成组织炎症而干扰心脏功能的可能性。
南方科技大学
2021-04-14
大风量低浓度有机废气深度治理工程技术
高校科技成果尽在科转云
西安交通大学
2021-04-10
一种用于检测低浓度甲醛的气敏材料
（专利号：ZL 201410478925.7） 简介：本发明公开了一种用于检测低浓度甲醛的新型气敏材料，属于气敏材料技术领域。本发明以SnO为基料，通过水热反应法或溶剂热反应法(乙醇、甲醇作溶剂)在SnO中掺入In2O3和石墨烯，其中SnO与In2O3的摩尔比是8-10之间，掺入石墨烯的量为SnO和In2O3质量之和的0.08-0.15％。以该材料作为敏感材料制成的旁热式气敏传感器，在200℃工作温度下，对0.001ppm甲醛的灵敏度(空
安徽工业大学
2021-01-12
一种用于检测低浓度乙醛的气敏材料
（专利号：ZL 201410478950.5） 简介：本发明公开了一种对乙醛气体高灵敏度的新型气敏材料，属于气敏材料技术领域。本发明以SnO2为基料，通过溶剂热反应法(乙醇作溶剂)在SnO2中掺入Sb2O3和石墨烯，其中SnO2与Sb2O3的摩尔比是8‑10之间，掺入石墨烯的量为SnO2和Sb2O3质量之和的0.08‑1.0％。以该材料作为敏感材料制成的旁热式气敏传感器，在25℃工作温度下，对0.1ppm乙醛的灵敏度(空气中元件电阻与被测
安徽工业大学
2021-01-12
激光光谱同步测量溶液液膜浓度与厚度
在各种工业过程中，液滴撞击到固体表面形成液膜的现象广泛存在，如选择性催化还原（SCR）系统中汽车尾气排放管上尿素溶液液膜的形成等。对液膜进行定量分析不仅能更好的了解液膜形成和蒸发这个极其复杂的物理过程的本质，也对优化所涉及的各种工业过程具有非常重要的意义。在许多情况下，溶液液膜厚度以及液膜内部的成分浓度是密切相关的，对其机理等的研究中这些参数相互耦合，给模型建立和求解带来困难。传统的测量方法只能实现对单个参数(厚度或浓度)的测量，无法同时测量。本项目基于比尔-朗伯定律建立溶液液膜多参数反演模型。基于不同浓度的溶液在红外区域高精度的吸收光谱，通过对溶液吸收系数与浓度的关系进行优化分析组合两个波数位置，实现对溶液厚度及浓度高精度、高灵敏度的测量。
上海理工大学
2021-04-13