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拓扑异构酶I/ II双重催化抑制剂诱导耐药肿瘤坏死性凋亡
利用金属配合物性质易调控的优点,通过改变电荷、脂溶性,实现金属配合物对细胞器的靶向性富集调控(Coord. Chem. Rev., 2019, 378, 66)。在此基础上,利用金属配合物的长激发态寿命,构筑一系列单/双光子的光敏剂用于细胞器靶向的癌症治疗(Nat. Chem., 2019, 11, 1041; Nat. Commun., 2020, 11, 3262; Angew. Chem. Int. Ed., 2015, 54, 14049; 2017, 56, 14898; 2019, 58, 14334; PNAS, 2018, 115, 5664; 2019, 116, 20296),为开发金属配合物用于生物治疗提供了新的研究思路。然而,与传统化疗药物类似,这类光敏剂通过诱导肿瘤细胞凋亡实现肿瘤治疗,同样也面临可能的耐药风险。至今为止,金属配合物诱导肿瘤细胞非凋亡性死亡、实现克服肿瘤耐药研究尚处于起步阶段。在前期实现诱导肿瘤细胞坏死、涨亡等非凋亡性死亡的工作基础上(Chem. Sci., 2018, 9, 5183; Chem. Commun., 2018, 54, 6268; Angew. Chem. Int. Ed., 2020, 59, 3315),巢晖教授课题组开发了基于钌(II)配合物的拓扑异构酶 I/II双重催化抑制;进一步研究发现,配合物能诱导耐药肿瘤细胞坏死性凋亡,有效克服肿瘤耐药 通过辅助配体改变配合物的电荷和脂溶性,从而调控配合物的细胞摄取量和细胞器靶向性。其中环金属化配合物Ru7在具有高细胞摄取量的同时,实现了细胞核靶向富集(图2)。DNA拓扑异构酶(topoisomerase,Topo)为催化DNA拓扑学异构体互相转变的酶的总称,可调控DNA转录、复制和基因表达。根据催化机制,Topo酶划分为Topo I和Topo II,因在肿瘤细胞中高表达而成为临床肿瘤治疗靶点。喜树碱(Topo I抑制剂)和依托泊苷(Topo II抑制剂)是其代表性药物,但这类单一酶抑制剂的疗效受多种因素限制,与之相比,Topo I/II双重抑制剂具有显著的治疗优势。利用DNA松弛、断裂和凝胶电泳迁移率转移分析,辅助分子对接模拟计算,证实Ru7通过π-π堆积、阳离子-π相互作用以及氢键与Topo I/II的催化口袋相结合,从而阻止DNA拓扑异构酶与DNA的结合,是罕见的Topo I/II双重催化抑制剂。
中山大学 2021-04-13
一种具有抑制腐败作用的低值鱼蛋白深度酶解的方法
该成果涉及食品生物等高新技术领域,是一种具有抑制腐败作用的低值鱼蛋白深度酶解的方法。通过创造性地在低值鱼酶解过程中不断通入净化空气或氧气,抑制和杀灭引致水解物腐败变质的厌氧菌;利用内切蛋白酶与外切蛋白酶的协同作用,明显提高了鱼蛋白水解效率,可得水解度大于65%,氮回收率大于85%的低值鱼蛋白深度酶解液,显著降低了低值鱼酶解成本。 该成果避免现有技术采用化学杀菌剂所导致的对蛋白酶活性的抑制、化学杀菌剂残留的问题,以及使用热杀菌方法所导致的降低鱼蛋白水解效率的问题,解决了低值鱼酶解过程易
华南理工大学 2021-04-14
一种用于抑制心肌肥大的生物源纳米硒的制备方法及药物
本发明属于纳米硒制备技术领域,公开了一种用于抑制心肌肥大的生物源纳米硒的制备方法及药物,选择牦牛源、马源的益生菌并纯化;将纯化后的益生菌接种至含亚硒酸钠的LB肉汤中,摇床培养;筛选亚硒酸钠还原率高、发酵液红色物质生成量多的菌株;将筛选的还原率高的菌株接种至LB肉汤中进行常规培养;将筛选的还原率较高的菌株在含亚硒酸钠的LB琼脂平板上划线培养,挑取红色单菌落,得到验证并筛选出最佳菌株蜡样芽孢杆菌A3;设置含亚硒酸钠的LB肉汤中硒含量浓度梯度以及培养时间梯度,选择得到最高耐受浓度以及最优培养时间,提取纳米硒球,进行表征及纯度测定。本发明的纳米硒有蛋白包被,粒径小,纯度高,稳定性更好。
华中农业大学 2021-04-11
通过抑制受精卵极体释放获得异源多倍体泥鳅的技术
该成果提供了一种通过抑制受精卵极体释放获得异源多倍体泥鳅的方法,通过该方法可获得高比例的异源多倍体泥鳅。该成果综合利用了杂交技术和染色体组操作技术培育出新型的泥鳅群体,分别获得异源三倍体泥鳅、异源四倍体泥鳅以及异源五倍体泥鳅,其诱导率高达81.25%-100%;该专利提供的方法诱导泥鳅异源多倍体种类多,数量大,后代生长快, 12月龄比正常自交对照组体重平均增加19.99%-142.34%,增重效果明显;该专利采用的方法是利用冰水对受精卵进行冷休克处理,操作简单,材料易得,操作过程无毒无害,对操作者和受精卵均无毒性;该方法同时适用于诱导其他鱼类异源多倍体,具有较强的推广效益。 市场预期:该专利预期可创造不小的经济效益。 成果完成时间:2017年1月
华中农业大学 2021-01-12
靶向CCL18抑制乳腺癌细胞浸润和转移的方法及其应用
本发明提供了一种靶向促肿瘤进展因子CCL18来抑制乳腺癌细胞浸润和转移的方法,该方法为靶向抑制肿瘤相关巨噬细胞来源的CCL18的作用。具体利用CCL8的中和性抗体或沉默CCL18mRNA的siRNA抑制CCL18的作用。本发明还提供了一种抑制乳腺癌细胞的浸润和转移的药物,该药物含有抑制CCL18作用的成分,包括靶向CCL18的中和性抗体或CCL18mRNA的siRNA。本发明使得靶向TAM所分泌的CCL18的治疗具有普遍应用价值,克服了药物治疗对乳腺癌病例的选择性。本发明提出以CCL18为靶点,弥补了手术、放疗、化疗和内分泌治疗的不足,扩大靶向治疗的范围。
中山大学 2021-04-11
混合型锂离子超级电源的开发与应用转化
汽车的电动化趋势较为明确,开发车用电源系统成为研究的重点和汽车电动化进程的控制步骤。常规的汽车动力电源系统,如锂离子电池、铅酸电池和超级电容器等由于化学本质的限制,如何实现动力电源的功率密度、能量密度和寿命的统一,限制了汽车电动化进程。   在针对锂离子电池和电容器深入研究的基础上,开发了一种全新结构的混合型锂离子动力电源(美国专利:US62/1092330,发明人:郑俊生博士,郑剑平教授/院士)。这种新型动力电源从原理和根本上解决了锂离子电池和超级电容器内部混合的电压匹配的问题,首次实现了两者的有机混合,从而使得车用电源器件的功率密度、能量密度和寿命的统一。 这种新型电源器件的研究已经在实验室获得了很好的性能。他同时具备锂离子电池高能量密度的优点和超级电容器高功率密度和寿命的特征,也是目前唯一能真正满足美国先进电池协会(USABC)对汽车48V启动电源要求的车用电源器件。这种全新的电化学器件在其他方面也显示出了很好的应用前景,比如个人信息终端等电源。
同济大学 2021-04-11
电力操作用交直流电源及智能监控系统
交直流电源系统是水电站、火电厂和各级变电站等电力部门中的重要设备,它给一次、二次的各种开关、继电保护以及照明设备提供不间断的电源,以保证电力系统的安全、可靠运行。
西安交通大学 2021-04-11
多种分布式电源与储能协调控制系统
项目简介: 为了整合分布式发电的优势 , 弥补单一分布式发电的缺点,多 种分布式电源与储能协调控制相关技术研究越来越受到重视。常见的分布式能源主要包括太阳能、生物质能
西华大学 2021-04-14
电力操作用交直流电源及智能监控系统
交直流电源系统是水电站、火电厂和各级变电站等电力部门中的重要设备,它给一次、二次的各种开关、继电保护以及照明设备提供不间断的电源,以保证电力系统的安全、可靠运行本项目所研制的交直流电源及监控系统采用高频开关整流模块,将交流供电电源转换成直流电,对蓄电池组进行充电。当供电中断时,由电池组共给负载电能,系统中的逆变器将直流电逆变为交流电,供给需要交流电的负载。
西安交通大学 2021-01-12
YXPVG高精度宽范围可编程直流电源
YXPVG高精度宽范围可编程直流电源是研旭电气最新研制全数字可编程直流电源供应器,采用基于数字信号处理的全数字控制技术以及高效的软开关技术以及主动功率因数校正技术,具有整机效率高、体积小、重量轻的特点,可提供精准的测试数据以及纯净可靠的供电以及与其他设备组建测试系统。本产品具有友好简洁的操作界面,用户操作方便快捷,极大的为您的测试节省了时间及人力成本,是您测试的理想帮手。 产品特点: 标准3U功率可达15KW,单机使用或上仪器都适用; 具备主动PFC功能,功率因数0.99; 最大工作功率≥95.8%,满载工作效率可达≥95.2%; 定电压(CV)/定电流(CC)自动切换,反应快速; 采用分辨率为240x128的LCD显示屏; 全数位设计,输出电压、电流及功率测量显示功能; 可并联多台电源工作,功率可扩展至150KW; 支持限流,均流功能; 支持输入过/欠压保护、输入过流保护; 支持输出过压,过流短路保护功能、以及过温度保护功能; 提供输出电压缓升,并可设定缓升时间,电压缓降,并可设定缓降时间; 10组设定数据记忆; RS-485通信; 直流输出ON/OFF开关。 应用领域: 移动通信;马达老化测试;汽车电子,高铁等领域电气测试;科技研发;LED照明测试;工业控制及自动化;半导体低功耗测试;汽车充电桩;通讯广播电视;太阳能光伏领域;医疗设备;邮电通信及基站;动车组电容,电池组充电测试;真空镀膜设备。
南京研旭电气科技有限公司 2022-07-22
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