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产品详细介绍 类型: 通用    
西安谷得商贸有限公司 2021-08-23
三七皂苷Rb2和Rd2在抑制血小板活化、粘附和聚集功能中的应用
动脉粥样硬化性心血管疾病的发病率和病死率逐年上升,已经成为威胁我国人民健康的主要问题。
中山大学 2021-04-10
Angew Chem|张晓进团队发表靶标原位抑制剂合成与筛选ISISS新药发现策略的研究论文
近日,国际著名期刊Angewandte Chemie International Edition(IF:16.823)在线发表了中国药科大学理学院张晓进教授团队最新研究成果——In situ inhibitor synthesis and screening by fluorescence polarization: an efficient approach for accelerating drug discovery。
中国药科大学 2022-10-17
基于动点马达蛋白CENP-E抑制剂Syntelin的抗三阴性乳腺癌的靶向治疗
首个 CENP-E 马达驱动域结合的有机小分子化合物 Syntelin,对实验性乳腺癌的有较好的治疗作用,可用于制备抑制肿瘤细胞增殖药物。对实验性乳腺癌的有较好的治疗作用,可用于制备抑制肿瘤细胞增殖药物。 
中国科学技术大学 2023-05-24
降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子
4月22日,饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)发表题为“降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”(Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)的研究论文。HMGCR(3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)是胆固醇( cholesterol)合成途径中的限速酶,并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂( statin,他汀类化合物)如阿伐他汀(atorvastatin,立普妥®,辉瑞)在临床被用于预防和治疗心血管疾病,并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受,比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用,这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中,研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC)的技术,对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达,从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响 在该工作中,研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础,然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究,发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性(DC50~100 nM)。相比之下,抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用(图1)。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响 接下来,研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制;通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体(LDLR)表达水平上调的能力相当(图2)。 HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限,该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外,靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中,该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。 宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者,饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。 原文链接: https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339
清华大学 2021-04-11
一种利用阳离子染料修饰的活性炭共吸附高铼酸根或高锝酸根的普适性的方法
本发明涉及一种利用阳离子染料修饰的活性炭共吸附高铼酸根或高锝酸根的普适性的方法,属于水处理技术领域。在本发明体系中,以阳离子染料修饰的活性炭作为高铼酸根或高锝酸根的吸附剂,阳离子染料/活性炭复合材料通过对污水中的高铼酸根或高锝酸根共吸附,从而实现对污染物的高效去除。本发明展示了以12种活性炭作为多孔载体,在分别吸附了5种不同的阳离子染料后,可有效的对高铼酸根进行吸附。尤其是在吸附了亚甲基蓝染料后,其不仅可在极短的时间内对高铼酸根完成快速吸附,还具有吸附容量大、pH稳定性好、选择性高、抗辐射性能好、成本低等优点,可应用于实际的环境污水中。
南京工业大学 2021-01-12
一种三相无电解电容LED电源的拓扑电路及其控制方法
简介:本发明公开了一种三相无电解电容LED电源的拓扑电路及其控制方法,属于LED驱动电源技术领域。本发明包括三相交流电源、EMI滤波器、单相整流桥、单相PFC电路和控制单元,三相交流电源的A相输出端依次与EMI滤波器、单相整流桥、单相PFC电路相连;所述的控制单元采样单相PFC电路的输入电压、输入电流以及输出电流,经过计算产生占空比信号控制单相PFC电路;三相交流电源的B相、C相与A相设置相同,三个单相PFC电路的输出端并联后连接LED负载。本发明适用于大功率的三相LED驱动电源,具有较高的功率因数,且无需大容量的电解电容。
安徽工业大学 2021-04-11
面向大功率开关电源器件的铁硅粉芯关键生产工艺开发
:铁硅粉芯是一种新型复合软磁材料,主要用于 替代传统开了气隙的硅钢、铁氧体及非晶等材料,作为电感器 和电抗器的磁芯,用于对直流叠加要求较高的大功率光伏逆变 器、风电变流器、电动汽车充电机、变频空调、有源滤波器、 UPS 电源等新能源与节能电力电子系统。 铁硅粉芯在器件中的作用是实现电磁能量转换,其与绕制 线圈一起组成的各种磁性器件在电力电子系统中起到功率因数 校正和滤波
合肥工业大学 2021-04-14
全数字化高可靠性超大功率IGBT变频电源高端控制装备
本产品技术由华南理工大学模式识别与智能系统研发团队开发,获得具有自主知识产权的发明专利和实用新型专利12项。该产品采用最新技术让电极寿命增加了50%以上,节能30%左右,且在全球范围内首次实现了整个控制器都集成再一块核心电路板上,集控制、驱动、电源于一体,既减少了控制器尺寸,又便于售后维护,技术水平处于世界领先地位。该产品主要用于家电、汽车生产线、制冷压缩机、电池、精密五金、航空航天、低压电器、汽配五金等行业的生产过程。目前已在8家企业中得到成功应用,获得广泛好评。
华南理工大学 2021-04-14
低纹波高精度大功率加速器脉冲电源用直流有源滤波器
大功率的低纹波、高精度稳定电源和脉冲电源是一种非常重要的特种电源,在现代科学研究和医疗、工业生产、环境保护中获得越来越广泛的应用。本项目针对大功率稳定电源和脉冲电源对电流纹波和动态响应的严格要求,提出并实现了采用有源滤波器和负载并联,检测直流侧纹波电压、利用PWM控制技术的并联直流有源滤波器来抑制电流纹波和提高动态响应的方案。其显著优点:在对传感器和电路元
西安交通大学 2021-01-12
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