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靶向Pim蛋白激酶抗肿瘤药物设计合成及活性研究
恶性肿瘤是严重危害人类健康的一类疾病，尽管自1942年耶鲁大学的Gilman等首次证明盐酸氮芥对小鼠Gardner淋巴瘤有治疗作用以来，肿瘤的药物治疗取得了长足的进展，并成为当前临床治疗不可或缺的主要措施。但高毒副作用、耐药等问题仍然是临床肿瘤药物治疗遇到的主要障碍。新的作用靶点和作用机制的创新抗肿瘤药物的研发是改变肿瘤治疗现状的重要途径，也是新世纪抗肿瘤药物研究的主导方向。 根据前期合成构效关系的研究基础上，对靶点Pim蛋白激酶进行合理药物设计。结合Pim-1蛋白晶体结构的对接研究，构建新的类似化合库。通过对候选化合物库进行虚拟筛选和系统地体外酶水平和细胞水平实验，进一步研究构效关系，提炼3D药效团。对筛选出的1-2个成药性高的化合物进行激酶选择性研究和体内抗肿瘤药效学实验，为一类基于新靶点药物研发提供重要依据。 通过研究建立一套快速、有效针对Pim激酶的药效团模拟，虚拟筛选的组合化学方法学。通过系统研究候选化合物结构、分子量大小、成药性和功能基等因素与细胞、酶抑制能力以及毒性大小等的关系，筛选出一批低毒、低成本、高效的pim激酶抑制剂，用于肿瘤模型的综合考察。为进一步开发具有自主知识产权的针对抗肿瘤药物，奠定良好的应用基础。在已建立小鼠肿瘤模型上，综合考察Pim激酶抑制剂在体内对肿瘤的治疗效果。为Pim激酶在动物体内的新功能探讨提供更多的理论依据和实验基础。 通过本项目的实施，将获合成50个以上TZD类似物，经过体外和体内筛选，争取获得 1-2个结构新颖、具有高活性，毒副作用较低的抗肿瘤药物的候选化合物。通过探讨噻唑二酮类化合物结构与激酶选择性的关系，以及通过肿瘤动物模型的研究，进一步丰富Pim激酶的新功能及通过新的信号通路调控肿瘤细胞生长抑制凋亡的研究内容。
四川大学
2016-04-15
[DSC差示扫描量热仪]药物结晶热分析仪
产品详细介绍品牌：久滨型号：JB-DSC-500B名称：差示扫描量热仪一、产品概述： DSC测量的是与材料内部热转变相关的温度、热流的关系，应用范围非常广，特别是材料的研发、性能检测与质量控制。材料的特性：如玻璃化转变温度。冷结晶、相转变、熔融、结晶、热稳定性、固化/交联、氧化诱导期等，都是DSC的研发领域。二、仪器符合国家标准：GB/T 19466.2 – 2004 / ISO 11357-2: 1999第2部分：玻璃化转变温度的测定；GB/T 19466.3 – 2004 / ISO 11357-3: 1999第3部分：熔融和结晶温度及热焓的测定；GB /T 19466.6- 2009/ISO 11357-3 :1999 第6部分氧化诱导期 氧化诱导时间（等温OIT)和氧化诱导温度（动要态OIT）的测定。三、技术参数：1、DSC量程：0～±500mW2、温度范围：室温～500℃ 3、升温速率：0.1～80℃/min4、温度分辨率：0.01℃5、温度精度：±0.1℃6、温度重复性：±0.1℃7、DSC精度：±2%8、DSC分辨率：0.001mW9、DSC解析度：0.001mW10、控温方式：升温、恒温、降温、循环控温（全程序自动控制）11、曲线扫描：升温扫描12、气氛控制：气体质量流量计自动切换两路气体13、显示方式：24bit色，7寸LED触摸屏显示14、数据接口：USB标准接口，配套相应操作软件15、参数标准：配有标准校准物，带一键校准功能，用户可自行对温度进行校准16、工作电源：AC220V 50Hz/60Hz17、全封闭支架结构设计，防止物品掉入到炉体中、污染炉体，减少维修率
上海久滨仪器有限公司
2021-08-23
基于多信息融合的电力变压器智能化关键技术研究与应用
电力变压器是电力系统的核心设备之一，承担着电能传输、变换等重要职能。随着先进传感和信息融合技术的发展，将其应用于电力变压器运行状态的实时监测、评估诊断与在线预警，实现电力变压器的智能化是智能电网建设的重要组成部分。 本成果围绕“基于多信息融合的电力变压器智能化关键技术研究与应用”问题，深入研究了变压器关键状态劣化故障的发生机理与特征信号的传播规律，发明了适用于电力变压器状态信息探测的多种新型传感装置，研制了变压器状态信息监测智能组件（IED）、变压器冷却智能控制单元及充氮灭火等装置，开发了集智能监测与传输、智能评估与诊断、智能决策与调控的变压器智能化监控系统，并进行了推广应用。 授权发明专利11项，实用新型15项；发表SCI/EI论文35篇；本项目可有效实现电力变压器的智能化监控，提高变压器面对未来智能电网复杂工况的应对能力，支撑河北省输变电装备产品升级和产业发展；获2016年河北省科技进步一等奖。
华北电力大学
2021-02-01
一种基于OFDMA多小站中效用和与效用能效的资源分配方法
本发明提出一种基于OFDMA多小站中效用和与效用能效的资源分配方法，适用于网络覆盖下含有多种用户类型的场景。该方法首先提出一种衡量效用和与效用能效权衡的度量标准：效用资源效率，将效用资源效率模型构建为系统效用和与系统总功耗的加权和，然后基于构建的模型设置约束条件，以最大化效用资源效率为目标问题求解满足约束条件的资源块和功率分配策略；本发明能充分适应实际应用中网络覆盖范围内存在多种用户类型的场景下效用能效与效用和的权衡，较之以传统能效与谱效权衡为目标的算法，在效用资源效率方面具有较大的增益，且能够使得系统的公平性性能更好。
东南大学
2021-04-11
一种多轴数控机床的无背隙双伺服交叉轴回转台
本发明公开了一种多轴数控机床的无背隙双伺服交叉轴回转台， 包括 B 轴固定支撑座、B 轴回转系统和 C 轴回转系统，B 轴回转系统 包括旋转轴 B、B 轴旋转基座和 B 轴减速电机，B 轴减速电机固定安 装在B轴旋转基座上且其通过B轴滚轮圆弧齿条机构驱动B轴旋转基 座绕旋转轴 B 的轴线旋转；C 轴回转系统包括旋转轴 C、C 轴旋转基 座和 C 轴减速电机，C 轴减速电机固定安装在 B 轴旋转基座上且其通 过 C 轴滚轮圆弧齿条机构驱动 C 轴旋转基座绕旋转轴 C 的轴线旋转。 本发明可以很好地应用
华中科技大学
2021-01-12
一种多磺酸根离子液体催化制备查耳酮及衍生物的方法
（专利号：201310086922.4） 简介：本发明提供一种多磺酸根离子液体催化制备查耳酮及衍生物的方法，属于有机化学合成技术领域。本发明方法的缩合反应中原料醛与酮的摩尔比为1:1，多磺酸根离子液体催化剂的摩尔量是所用酮或醛的8-10%，反应温度为120-140℃，反应时间为8-20h，反应压力为1个大气压，反应后静置分层，分出的上层产物重结晶后得到产品查耳酮及衍生物。分出的下层含有多磺酸根离子液体催化剂在110℃真空干燥处理2h后可以
安徽工业大学
2021-01-12
一种用于海上风机基础室内试验研究的多自由度循环加载装置
本实用新型公开了一种用于海上风机基础室内试验研究的多自由度循环加载装置，该装置利用动滑轮和定滑轮组成滑轮系统，结合循环步进电机、弹簧基座以及特殊设计的模型箱、钢框架和法兰盘，通过控制循环步进电机的移动距离和移动速度可以实现任意周期和任何形式的循环加载。此外，改变钢框架与模型箱的连接位置，转动法兰盘，同时利用控制基座底部的万向轮，可以实现任意角度的循环加载。本实用新型易于加工安组装，具有较高的经济性和实用性，可以应用于海上风机基础的室内模型试验研究。
浙江大学
2021-04-13
曲面光学结构的多电荷耦合器件组 自适应成像仪及方法
南京工程学院
2021-04-13
一种用于多轴重型车辆的油气平衡悬架及其液压控制系统
本发明公开了一种用于多轴重型车辆的油气平衡悬架，包括上转动臂、油气弹簧和下摆动臂，其中对于关键组件的油气弹簧而言，它包括缸筒、中空活塞杆以及上下联接体，上下联接体分别通过关节轴承与上转动臂和车轴相联接；中空活塞杆上端的活塞中设置有阻尼孔和单向阀,形成阀体总成，活塞杆下端通过螺纹与下联接体固定相连，构成活塞杆组件,并将缸筒分隔为上端的无杆腔和下端的有杆腔；在中空的活塞杆内固定设置有内置油气缸，该油气缸中的浮动活塞将其分隔为上部内气室和下部内油室。本发明还公开了相应的液压控制系统。通过本发明，能够有效避
华中科技大学
2021-04-14
一种多传感器融合的超近距离自主导航装置与方法
本发明公开了一种多传感器融合的超近距离自主导航装置与方法。该装置包括传感器子系统、信息融合子系统、敏感器扫描结构和指向导引结构，将可见光成像敏感器与红外成像敏感器结合，并结合光学成像敏感器组成的被动式测量方式与激光测距传感器组成的主动式测量方式获取数据。自主导航分为三个阶段：远距离段采用双目可见光成像敏感器和双目红外成像敏感器组合的导航方式，近距离段采用双目可见光成像敏感器、双目红外成像敏感器和激光测距传感器阵
华中科技大学
2021-04-14