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应用于药物载体(包括基因载体)的环糊精聚合物
环糊精是来自于淀粉的一类天然化合物,由于其特殊的分子空腔结构,在包合药物改善药物的水溶性、屏蔽其刺激性,以及提高药物生物利用度方面获得了广泛了应用,并被赋予了“分子胶囊”的美誉。然而未经改性的环糊精仍存在水溶性不够高、体内应用有一定的肾毒性等缺点。 本课题组经过改性设计,获得一种具有功能基团的环糊精聚合物,可使其水溶性提高20倍左右,药物增溶性极大提高(例如提高萘普生水溶性120倍),生物评价无肾毒性,并已经被探索性用于非病毒基因载体、胰岛素口服制剂、阿霉素跨血脑屏障给药和抗艾滋病药
四川大学 2021-04-14
β-咔啉类生物碱及其在制备抗肿瘤药物中的应用
细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)是一类丝氨酸(Ser)/苏氨酸(Thr) 激酶,其分子量约为 35-40kD,最早发现于裂殖酵母菌和栗酒酵母菌, 其中基因序列的同源性超过 40%并被命名为 Cdc28 和 Cdc2。在哺乳 动物中,已发现 10 个成员,Cdc2(CDK1),CDK2-10。CDKs 在细胞 周期调控网络中处于中心地位。普遍认为 CDKs 中的 CDK2、CDK4 和 CDK6 与肿瘤发生密切相关,在肿瘤细胞中常
兰州大学 2021-04-14
一种抑制 ras 原癌基因过表达的抗肿瘤药物
生脉散是中医千古名方,首载于金代医家张元素所著《医学启 源·卷下》―麦门冬‖条内;内外伤辨惑论及医方考中也有记载。由 人 参、麦冬、五味子组成,意在取―人参之甘补气,麦门(即麦冬) 苦寒 泻热补水之源,五味子之酸清肃燥金‖。 生脉散最早用于治疗暑热汗多,气阴两伤之证,表现为汗多、身 疲、体倦、气短、咽干、脉虚等症状。古代医家也用于金叶耗伤,脉 微欲绝等症状,又用作气阴两虚病人的补益剂。此方经过几百年的长
兰州大学 2021-04-14
一种快速虚拟筛选人体小肠易吸收药物的方法
本发明公开了一种快速虚拟筛选人体小肠易吸收药物的方法,包括以下步骤一、化合物小肠吸收数据库的优化;二、变量预处理;三、重量变量筛选及构建线性模型;四、新型化合物小肠吸收率预测。本发明依据上述重要结构参数,建立人体小肠内药物吸收的线性统计预测模型,将新型化合物的结构参数代入模型中,计算候选药物小分子的人体小肠吸收率,判断新型分子是否适合作为临床上口服药物使用,相比复杂的机器学习模型,本发明建立的线性统计模型原理简单,方便使用,计算工作量少,适合做前导药物小分子的大规模筛选。
青岛农业大学 2021-04-13
靶向鞘氨醇转运受体(SPNS2)的抗肿瘤药物开发
磷酸鞘氨醇转运蛋白(Spns2)是磷酸鞘氨醇转运过程中的关键蛋白,多项研究表明,Spns2 在肿瘤转移过程中发挥着重要作用,是抗肿瘤转移药物开发的新型靶点,国内外尚未有以该靶点开发的药物上市。具有较大的市场机遇。 本项目组前期研究中筛选出了一系列 Spns2 抑制剂,发现候选药物 S1P-A1 对肿瘤转移具有很好的抑制作用。体外研究结果显示其对乳腺癌,结肠癌等肿瘤细胞的转移具有很好的抑制作用,对部分细胞的 IC50 小于 1µM,体内实验结果显示其对黑色素瘤、乳腺癌、肝癌的肺转移抑制率可达 90%以上,显著延长模型小鼠的生存期,有望开发为抗肿瘤转移的 1 类化药新药。 目前该药的成药性评价工作已经基本完成,该药成药性良好。药学研究工作包括药物的结构确证、质量研究、加速稳定性及长期稳定性研究工作已经完成;药代动力学研究已经完成,初步获得了药物的药-时曲线,达峰时间及达峰浓度;药物制剂研究工作基本完成,药物可以制备成口服片剂、胶囊剂、散剂、注射剂等;药物的安全性评价预实验已经完成,该药对成年大鼠无明显毒性。该项目后期将进一步对候选药物 S1P-A1 进行临床前研究,按照 CFDA 的要求,完成正式的药效学实验及药学研究,药代研究和安全性评价试验,最终申报临床试验批件。 预期产生的经济效益: 临床肿瘤病人的死亡 90%是由于肿瘤转移引起的,肿瘤的术后转移亦是临床常见现象。目前抗肿瘤转移药物疗效并不理想,而且毒副作用较大。抗肿瘤转移药物的市场潜力巨大,该药若能开发成功将可以填补抗肿瘤转移药物缺乏的市场空白。 合作方式及条件: 希望进行专利转让,或者与投资者共同开发,申报临床试验批件,并进行临床研究。
南开大学 2021-04-13
伊立替康类药物和氯喹类药物组合及其共载脂质体和制备
本发明公开了一种伊立替康类药物和氯喹类药物组合及其共载脂质体和制备。伊立替康类药物和氯喹类药物组合中伊立替康类药物和氯喹类药物的质量比为1‑100:1‑100。伊立替康类药物和氯喹类药物共载脂质体,由药物、磷脂、胆固醇类化合物和水相介质制成;其中,药物、磷脂和胆固醇类化合物的重量比为1:2‑100:0.8‑35;所述的药物为伊立替康类药物和氯喹类药物。利用伊立替康类药物和氯喹类药物的协同作用,增强了伊立替康类药物对结肠癌敏感株细胞的杀伤作用。所述的共载脂质体的制备方法采用pH梯度法或硫酸铵梯度法,制备工艺简单,控制的参数较少,反应条件较低,有利于降低生产成本,易于工业化生产
浙江大学 2021-04-13
【高教前沿】新疆农业大学副校长綦群高:政企社校协同发力,助力毕业生高质量充分就业
近日,新疆农业大学副校长綦群高接受中国教育在线专访,就当前的就业环境和形势、毕业生深造路径选择和学校就业服务等分享了观点。
中国教育在线 2025-02-21
一种制备胶体金标记的装载有PD药物的纳米脂质体的方法
本发明公开了一种制备胶体金标记的装载有PD药物的纳米脂质体的方法。将卵磷脂;胆固醇乙醇溶液在特定条件下分散到含胶体金和左旋多巴或金刚烷胺PD治疗药物的PBS溶液中,再将该溶液置于水浴中搅拌,乙醇挥发完全之后适当超声制备而成。所制备的胶体金标记的装载PD药物纳米脂质体粒径小、稳定性好,且有金定位标记,可增加PD药物的稳定性,提高生物利用率,同时减少药物用量,降低毒性。制备方法操作简便,反应易控制。产物可用于研究纳米左旋多巴或金刚烷胺脂质体的给药效果,改善左旋多巴或金刚烷胺的毒副作用,增强脑靶向性,还可作为一种探针用于研究纳米脂质体的脑代谢途径。
河北师范大学 2021-05-03
大型工业乙烯裂解炉炉群负荷调度和分配优化技术
乙烯工业是石油化学工业的龙头,裂解炉又是乙烯生产装置的核心,其运行效率与整个乙 烯装置效益直接相关;同时,一个工业乙烯装置的裂解炉区通常由多台裂解炉组成,不同裂解 炉又可以裂解不同属性的油品,且裂解性能各异。本项目以工业乙烯裂解炉炉群为研究对象, 研究不同裂解炉在不同运行周期裂解各种油品的运行性能,结合裂解反应机理、热传递模型和 结焦特性,采用运行机理和数据驱动相融合技术,建立了裂解收率预测模型、热效率预测模 型、燃料气预测模型及运行周期预测模型等;结合智能优化算法,以关键产品收率和经济效益 为优化目标,进一步构建了裂解炉炉群负荷分配的优化模型和计算方法,实现不同操作工况下 对裂解炉炉群负荷的实时优化分配;此外,结合网页编程技术,实现了对乙烯裂解炉炉群中每 台裂解炉运行状态的实时监控和用户交互功能。现场实施表明,裂解炉炉群负荷调度和分配优 化技术能够显著提高裂解炉炉群的整体运行水平和总体经济效益。
华东理工大学 2021-04-11
水貂、蓝狐核心群培育和毛皮动物疫病综合防控技术
通过选种选配、合理搭配饲料营养、光控技术提高繁殖率和疫病控制等综 合配套技术建立水貂育种核心群,育种核心群水貂断奶时平均成活率达 5 只以 上,毛绒品质提高 20%以上。 
青岛农业大学 2021-04-11
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