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基于内吗啡肽 2 和 NPFF 受体拮抗剂 RF9 的分叉型杂交肽 及其合成方法和应用
疼痛在临床医学治疗和病人生活质量提高等方面都具有重要意 义。目前,临床最广泛应用的阿片类镇痛药物常伴随一些副作用,如 镇痛耐受、便秘和成瘾等,从而大大限制了其临床应用。因此,研究 和开发低副作用的高效镇痛新药具有广阔的应用前景。 研究表明,在保持阿片药物镇痛活性的同时有效减少其副作用的 策略主要有以下三种:一、以其母体为模板,通过化学修饰来筛选出 受体选择性较高和具有优势构象的类似物,从而达到保持较高生物活
兰州大学 2021-04-14
用Bi/Mo/Fe/Ce四组分复合氧化物催化剂合成1,3-丁二烯的方法
本发明公开了一种用Bi/Mo/Fe/Ce四组分复合氧化物催化剂合成1,3-丁二烯的方法。本发明使用该四组分催化剂进行1-丁烯的氧化脱氢生产1,3-丁二烯的方法。更具体的说,采用铁盐、铋盐、钼盐、铈盐和去离子水按照一定摩尔比配置,碱液调节pH值,经浓缩、过滤、干燥、焙烧、冷却后,再通过研磨、筛分得到Bi/Mo/Fe/Ce的四组分复合氧化物催化剂。与由金属组分构成的常规多组分金属氧化物催化剂不同的是,根据本发明,可以对金属组分的比例进行系统研究就可以制得用于1,3-丁二烯制备工艺的高活性、高选择性Bi/Mo/Fe/Ce四组分复合氧化物催化剂。
浙江大学 2021-04-13
维生素B6通过PKM2/Nrf2通路促进谷胱甘肽合成发挥神经保护作用
帕金森病“长线用药”存在着副作用多、几年后疗效减退的难题。南京中医药大学医学院•整合医学学院胡刚教授团队的最新研究成果《维生素B6通过PKM2/Nrf2通路促进谷胱甘肽合成发挥神经保护作用》,为帕金森病临床治疗的突破及研发理想治疗药物提供了新靶标。前不久,该项研究成果在国际一流刊物《自然通讯》上在线发表。 谷胱甘肽作为细胞内一种重要的抗氧化物质,能够保护神经元免受氧化应激损伤。帕金森患者脑内普遍存在谷胱甘肽水平降低问题,导致神经元抗氧化损伤能力减弱,加剧病理进程。因此,亟需阐明脑内谷胱甘肽水平下降的分子病理机制,并通过外源性药物恢复脑内谷胱甘肽水平,为临床治疗的突破及研发理想治疗药物提供新靶标。 南京中医药大学胡刚教授团队的研究新成果,首次报道了星形胶质细胞多巴胺D2受体激活后促进谷胱甘肽合成的具体分子机制,并发现小分子化合物吡哆醇可促进星形胶质细胞谷胱甘肽的合成,发挥神经保护作用。“星形胶质细胞D2型多巴胺受体激动后,通过下游非经典G蛋白β-arrestin2信号通路,直接结合并二聚化M2型丙酮酸激酶。”研究团队专家介绍,后者作为转录共激活因子增强Nrf2的转录活性,导致Nrf2与Gclc、Gclm基因启动子结合能力增强,最终促进谷胱甘肽合成。研究团队还通过对源于天然产物的小分子库筛选,找到了一种能促进谷胱甘肽合成的小分子化合物吡哆醇,该化合物能二聚化PKM2从而促进其对Nrf2的转录激活作用,进而提高脑内谷胱甘肽水平,保护神经。 帕金森是全球第二大神经退行性疾病。据统计,我国60岁以上老年人帕金森病患病率为1%,65岁以上人口患病率为2%,70岁以上患病率约为3%-5%。“现在临床治疗帕金森病的一线药物,多是作用于脑内多巴胺受体的。”研究团队成员之一、南京中医药大学医学院•整合医学学院青年教师伟尧博士介绍,激活多巴胺受体可以较好地缓解帕金森症状,但存在两个比较突出的问题,一是会有恶心、嗜睡、低血压、消化道不适等副作用,二是长期服用会产生受体脱敏现象,导致服药3-5年后疗效减退,严重影响患者生活质量。如何解决这些问题,成为业界专家学者们探究的课题。
南京中医药大学 2021-04-11
普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物,如贝 那普利、西拉普利等,该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中,ACEI与非肽类血 管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物 2009年的世界销售为52亿美元,国内市场约30亿元人民币,国内外对普利原料药需求旺盛,价 格稳定,尤其是贝那普利等紧俏产品,主要依赖进口,国内外前景乐观。目前,我国在卡托普 利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了 产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法,存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活 性低、对设备压力要求高等缺点,本项目采用的生物法,绿色无污染,催化剂成本低,产物光 学活性高,操作简单,条件温和,具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性 中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大,反应温和(30℃,pH 6.0),产 品光学纯度高(>99%),收率85%,且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排 20-30%,生产成本降低20%以上,产品收率提高15%,显示了该项技术具有很好的工业应用前 景
华东理工大学 2021-04-11
一种绿色催化合成N-(苯基亚氨基)吲唑-1-硫代酰胺类化合物的方法
(专利号:ZL 201410066913.3) 简介:本发明公开了一种绿色催化合成N-(苯基亚氨基)吲唑-1-硫代酰胺类化合物的方法,属于有机合成技术领域。该合成反应中芳香醛、双硫腙与5,5-二甲基-1,3-环己二酮的摩尔比为1:1:1,多磺酸基布朗斯特酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用芳香醛的20~50%,反应温度为80~100℃,反应时间为25~60min,反应后冰水冷却,抽滤,滤渣经硅胶色谱柱分离得到纯N-(苯基亚氨基)吲唑-1-硫代
安徽工业大学 2021-01-12
普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物,如贝那普利、西拉普利等,该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中,ACEI与非肽类血管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物2009年的世界销售为52亿美元,国内市场约30亿元人民币,国内外对普利原料药需求旺盛,价格稳定,尤其是贝那普利等紧俏产品,主要依赖进口,国内外前景乐观。目前,我国在卡托普利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法,存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活性低、对设备压力要求高等缺点,本项目采用的生物法,绿色无污染,催化剂成本低,产物光学活性高,操作简单,条件温和,具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大,反应温和(30℃,pH 6.0),产品光学纯度高(>99%),收率85%,且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排20-30%,生产成本降低20%以上,产品收率提高15%,显示了该项技术具有很好的工业应用前景。
华东理工大学 2021-04-13
一种高精度多通道温度控制与记录仪
本发明公开了一种高精度多通道温度控制与记录仪,属于温度控制技术领域,包括:温度测量模块、温度采集模块、控制单元、开关量输入输出模块、显示屏、电源供应器、单相固态继电器、接线柱及加热带;所述温度测量模块、温度采集模块等。
北京理工大学 2021-04-10
一种动基座重力梯度仪自梯度补偿方法
本发明公开一种动基座重力梯度仪自梯度补偿方法,包括对自梯度模型中环境物体特征参数进行标定,然后实时检测载体的姿态,将姿态数据输入自梯度模型,实时计算出自梯度,实现自梯度补偿。当梯度仪的环境物体发生改变时,只需重新标定环境物体特征参数,该自梯度补偿方法,适应性强,操作简单易实施。
东南大学 2021-04-11
一种多探针平面度检测仪及其检测方法
本发明公开了一种多探针平面度检测仪及其相应的检测方法,该检测仪包括测量探针阵列、测量物镜、干涉显微镜、CCD 成像装置、垂直扫描工作台和水平工作台,其中干涉显微镜和 CCD 成像装置设置在垂直扫描工作台上,分别用于形成光的干涉条纹和干涉条纹的成像;测量探针阵列包括多个探针,这些探针各自的前端具有探针针尖,后端具有平面反射镜;测量物镜固定安装在干涉显微镜下部并处于探针平面反射镜上方,用于对光线进行汇聚;水平工作台设置在测量探针阵列下方用于放置被测样品。按照本发明,能够实现多探针同时测量,充分利用光干涉的高精度特性并有效避免测量时被测表面材料光学性能的影响,相应能够实现结构简单、测量精度高和成本低的效果。
华中科技大学 2021-04-11
煤矿井下自动校准甲烷在线智能传感/变送仪
一、 成果主要特点两次应邀参加“院士专家山西行”,经过约3年深入研究、反复论证和实验,取得的科技创新高效益成果(己获专利授权),已开发初样(参阅后面照片)。具有井下在线自动校准功能,不需要人工调参数,能在井下在线连续可靠运行一年以上。具有湿敏自动校准功能。没有继电器和电位器之类触点器件,不会产生电火花。利润率高(>3:1 市场需求总潜力每年达十亿元以上。),无污染,不消耗油、气和煤之类燃料,不排出废气、废水或废渣。产值/能耗比高,1 kwh可产出万元以上(产品本身功耗<2W)。有切实可行防“盗版仿造”措施。批量生产之元器件分散性, 可由专用设备数字化自动纠偏, 实现自动归一化校准, 不需要人工调节电位器之类参数。优势很突出,甲烷在线检测行业更新换代产品。产品和设备体积小, 200 m2厂房即可批量生产, 劳动强度低,对生产人员技术水平要求不高。二、 应用说明国内很多企业生产甲烷检测仪或报警器,其产品主要有矿工帽型、便携式和“在线”式三种,只有“在线”式甲烷检测设备可随时向监控中心和井巷风速调控系统发送实时甲烷浓度信息。我国现用“在线”检测设备每10天左右需拆装/人工调参数一次。每次调参数,需将安装在井下的甲烷在线检测设备拆下,拿到地面在洁净空气和标准甲烷浓度两种条件下,人工调节多个电位器,再安装到井下。费时费事, 维护人员多,对安全生产不利。本专利成果可开发出系列产品,其基本产品简称为“JC365”,它能自动校准, 优势很突出。推广应用本成果具有重要意义和重大价值。可在我国各煤矿井下广泛应用,并可出口到国外含硫煤矿。三、效益分析我国煤矿很多, 绝大数煤矿含有硫化物, 它可侵蚀甲烷检测元件,现用产品需频繁人工调校参数, 即:现用产品需定期(例如每10天一次)将安装在井下的甲烷在线检测设备拆下, 拿到地面, 在洁净空气和标准甲烷浓度两种条件下,人工调节多个参数,调好后再安装到井下。这不仅费时费事, 劳动生产率低, 更严重的是不利于安全生产。 “JC365”是甲烷在线检测领域更新换代JC365”及其系列产品的市场潜力很大,每年达十亿元以上。积极恰当产销,年利润可达数亿元。产品,它不需要人工调参数,能在井下在线连续可靠运行一年以上,可大幅度提高劳动生产率和安全生产水平,而且产值/能耗比高(1 kwh可产出万元以上),利润率高(>3:1), 无污染,不消耗油、气和煤之类燃料, 不排出废气、废水或废渣,并研发了切实可行防“盗版仿造”技术措施。因此“四、产品性能本专利技术是精密电子和自动控制技术创新成果, 其相应产品“JC365” 主要性能如下:具有井下在线自动定期调整/校准功能,不需要人工调参数,能在井下在线连续可靠运行一年以上。检测范围: 0至4%甲烷浓度, 误差≤0.1%, 微处理器数据和运算分辨率为0.001% , LED数码显示分辨率为0.01% 。现场3位LED数码显示, 同时可200至1000Hz变频脉冲或1至5mA电流远程输出, 传送距离可达2000m。具有现场声光报警和预警功能, 并可远程发送报警和预警信号。具有湿度补偿功能, 能在相对湿度98%范围内正常工作。温风气工作环境: 0-40℃, 风速: 0-8m/S , 气压: 80-120kPa,O2 >12%,CO2 <5% 。供电: 9-24V, 耗电<2W。体积:< 205mm X180mm X65mm符合矿用隔爆要求。五、合作方式长期合作,互利双赢。希望合作企业观念先进、在煤矿有销售基础、有500万元左右资金、交通方便。企业支付入门费和按销售额提成。 
清华大学 2021-04-13
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