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抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中间体的合成工艺
乐伐替尼也是一种口服激酶抑制剂,它 以支持肿瘤增长的多种细胞因子作为靶点,其中包括血管内皮生长因子(VEGF)、 成纤维细胞生长因子(FGF)、血小板源生长因子受体(PDGF)等,抑制肿瘤细 施的转移与生长。4-[ (6,7-二甲氧基-4-噬琳基)氧基]苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作为卡博替尼、乐伐替尼原料药合成中的关键中间体,其合成工艺在 国内鲜见报道,因此探索它们的合成工艺具有重要的现实意义。 自2012年、2015年美国FDA分别上市卡博替尼、乐伐替尼两种新药以来,其 原料药的合成就一直受到国外专利的保护,但国内对其的需求量很大。因此, 我们研究团队分别以麦氏酸和丙二酸原料经接枝、甲化、关环、上氯等步骤成 功合成了 4- [ (6,7-二甲氧基-4-噬琳基)氧基]苯胺与4-氯-7-甲氧基瘗■琳-6-甲 酰胺,解决了关环等技术步骤的难题,将关环、上氯等技术步骤的收率提升近25% —30%,最终产品的纯度达到98%以上。4-[(6,7-二甲氧基-4-嗟琳基)氧基]苯胺 经历5步反应目标产品收率达到45%以上;4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺经历6 步反应,目标产品收率达到40%以上。将该工艺路线经中试研究发现,反应充 分,反应重现性良好,各项技术指标正常,目标产品收率达40%—45%,产品纯 度达98%以上。该研究成果意味着,国内抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中 间体的技术路线问题将不再是瓶颈问题。
重庆大学 2021-04-11
一种五轴机床旋转轴几何误差一次装卡测量方法
本发明提出一种五轴机床旋转轴几何误差一次装卡测量方法。 本发明通过分别测量两条运动链理想位姿与实际位姿间的偏差,然后 基于机构的空间误差模型,反算出双运动链上待标定运动副的几何误 差值,能够实现单摆头—单转台五轴联动机床两个旋转轴共十二项几 何误差参数的一次装卡连续测量,在保证测量精度的前提下,避免了测量仪器及试件的多次装卡,提高了测量效率,填补了本领域的空白。 该方法可应用于单摆头—单转台结构五轴联动机床两个旋转轴几何误 差的测量。
华中科技大学 2021-04-14
一种具有卡塞格林型前端的共视场共孔径多光谱成像系统
本实用新型公开了一种具有卡塞格林型前端的共视场共孔径多光谱成像系统,包括具有中心开孔且反射面为凹面的主镜、入射面为凸面的折反射两用型次镜、中波或长波红外或中长波红外双波段成像镜组、中波或长波红外或中长波红外双色探测器单元、可见至近红外波段成像镜组、可见至近红外波段分色器件与探测单元。本系统中,主镜作为各波段的公共入瞳,利用次镜实现一次分光,提高了光能利用率,节省了分光镜和系统空间,有利于实现大孔径和较大的视场,成像质量显著提高。同光轴共视场成像使图像易于配准。
浙江大学 2021-04-13
武汉大学采购卫星对地高速数传系统项目公开招标公告
武汉大学采购卫星对地高速数传系统项目 招标项目的潜在投标人应在阳光招采电子招标投标交易平台(网址:http://www.yangguangzhaocai.com/)获取招标文件,并于2022年06月30日 09点30分(北京时间)前递交投标文件。
武汉大学 2022-06-09
高速棒线材控轧控冷过程组织演化模拟及性能预报
高速棒线材轧制产品质量控制的关键是采用合理的轧制及轧后冷却工艺,决定棒线材使用性能的主要因素是轧制过程奥氏体的晶粒度变化规律及轧后冷却过程的组织演化规律(如铁素体、珠光体等在冷却过程的组织演化行为)。高速棒线材轧制过程中存在的主要问题是由于轧制及冷却工艺不合理导致的产品性能不稳定或不合格。本项目根据物理模拟及定量组织分析,建立弹簧钢控轧控过程的组织演化动力学模型,结合刚塑性有限元法及人工神经网络算法,建立了智能化弹簧钢控轧控冷过程组织性能预测系统。该系统对实际生产中工艺优化具有重要指导意义。
北京科技大学 2021-04-11
考虑结合部刚度的高速加工机床整机结构动态设计方法
本发明提供了一种考虑结合部刚度的高速加工机床整机结构动态设计方法,其包括以下步骤:步骤1:高速加工机床三维数字化建模;步骤2:机床平面结合部动态参数计算;步骤3:机床导轨结合部动态参数计算;步骤4:高速加工机床整机结构动态特性分析计算;步骤5:高速加工机床整机结构动态设计。采用本发明提供的考虑结合部刚度的高速加工机床整机动态设计方法,能够大幅提高高速加工机床整机结构动力学建模与动态设计精度,缩短设计周期。不仅便于高速加工机床的正向设计,而且提高一次设计成功率。
东南大学 2021-04-11
高速铁路用环氧沥青水泥砂浆复合材料
板式无碴轨道是当今高速铁路和城市轨道交通无碴轨道的主要结构形式之一。板式无碴轨道的特点之一是在混凝土基床与轨道板之间铺有一层约50mm厚的水泥-沥青砂浆(简称CA砂浆)作为垫层,支承预制的钢筋混凝土轨道板,给轨道提供需要的强度和弹性。本课题通过将环氧沥青水性化,与水泥复合,形成水泥和沥青相互作用形成互穿网络结构的环氧沥青水泥砂浆复合材料,适用温度-40°C--70 °C,可以在50年内保持弹性力85%以上,从而可避免普通CA砂浆短期使用后易开裂、易破粹的现象,满足高速列车运行安全。
东南大学 2021-04-11
高速双联滚动轴承电主轴转子系统动态设计方法
本发明提供了一种高速双联滚动轴承电主轴转子系统动态设计方法,其包括以下步骤:步骤1,高速双联滚动轴承电主轴转子系统的结构配置设计;步骤2,高速双联滚动轴承电主轴转子结构动力学参数化处理;步骤3,双联滚动轴承5维刚度矩阵特性分析;步骤4,高速双联滚动轴承电主轴转子系统动力学特性分析;步骤5,高速双联滚动轴承电主轴转子系统动态设计。采用本发明提供的高速双联滚动轴承电主轴转子系统动态设计方法,能够大幅提高该类电主轴动态设计精度,并缩短设计周期,为该类高速电主轴设计提供有效的方法。
东南大学 2021-04-11
一种高速铣削电主轴切削颤振的主动抑制装置
本发明公开了一种高速铣削电主轴切削颤振的主动抑制装置, 包括磁悬浮轴承铣削电主轴、变频器、磁悬浮轴承控制器和信号辅助 处理部件;磁悬浮轴承铣削电主轴安置于铣床上,用以加工工件及抑制颤振;变频器与所述磁悬浮轴承铣削电主轴的电机相连,用于驱动 所述电机旋转及控制其启停;所述磁悬浮轴承控制器通过控制主轴内 部的径向磁悬浮轴承以产生抑制主轴振动的磁场力;信号辅助处理部 件用以对上述各器件在铣削加工过程中所传递的信号进行调理。本发 明可以大幅提高主轴-刀具系统的动态刚度和阻尼,从而抑制了颤振的 发生,提高了切削加工的稳定性及效率。 
华中科技大学 2021-04-11
高速动压润滑精密主轴热力学建模与热设计方法
本发明提供了一种高速动压润滑精密主轴热力学建模与热设计方法,其包括以下步骤:步骤1:高速动压润滑精密主轴三维数字化建模;步骤2:高速动压润滑精密主轴主要热源发热功率计算;步骤3:高速动压润滑精密主轴主要换热系数计算;步骤4:高速动压润滑精密主轴热力学建模;步骤5:高速动压润滑精密主轴参数灵敏度计算。采用本发明提供的高速动压润滑精密主轴结构热力学设计方法,能够大幅提高高速动压润滑精密主轴结构热力学建模与热态设计精度,缩短设计周期。不仅便于高速加工机床的正向设计,而且提高一次设计成功率。
东南大学 2021-04-13
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