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非甾体抗炎药达布非龙(Darbufelone)的研制
症是一种常见病、多发病,对于炎症的治疗多选用非甾体抗炎药(NSAIDs),但长期应用 NSAIDs 会引起胃肠道特别是胃粘膜的损害,据统计,目前近 25%的NSAIDs 治疗者会发生胃溃疡,在美国,每年有 10 万多人因此而住进医院,其中12%~15%因该副作用而死亡。研究表明 NSAIDs 对炎症的有效治疗作用源于对环氧化酶-2(COX-2)的抑制,药物对 COX-2 的选择性越强,胃肠安全性越高。国外有专家预测,这种具有双重抑制作用的新药 Darbufelone 上市后的销售额将达到 3 亿美元,有望成为"重磅炸弹型"药物。达布非龙的主要适应症为类风湿性关节炎和骨关节炎,此外可能用于治疗哮喘,神经变性疾病,如阿尔茨海默氏病、中风、多发性硬化等。该品的双重抑制作用确定它有强效作用及独特优越性,为值得关注开发的产品。 技术原理与工艺流程简介:现打通了 Darbufelone 的合成路线,并且完善了工艺条件,制备了足够量的样品,已完成临床前的药效、一般药理、急毒、致突变、制剂、质量标准。生殖毒性、药代、长毒等方面的研究工作正在进行 应用前景分析及效益预测:非甾体抗炎药(NSAIDs)是目前使用最广泛的抗关节炎药物,也是世界上销售额领先的治疗药类别之一,1998 年的世界销售额达58.8 亿美元,比上年增加 2.7%。1998 年美国销售额达 20.4 亿美元,比上年递增8%。布洛芬、萘普生占据美国一半的 NSAIDs 的市场,其他品种分别是萘丁美酮9%、依托度酸 7%、恶丙嗪 7%、吲哚美辛 7%、双氯芬酸 6%。随着世界新药研究开发快速发展,胃肠道副反应小、安全有效的新 NSAIDs 不断上市,将逐步壮大占领市场。1999 年 Morgan Stanley Dean Witter 预计 darbufelone 的销售额将由2002 年的 5 千万美元上升到 2005 年的 3.5 亿美元,英国的 PJB 公司估计该品有50-100 亿美元的空间。1998-2008 年的 10 年间,预计世界 7 个主要市场(美、英、法、德、日、意、西班牙)的 NSAIDs 处方药销售收入年增幅为 11.9%,由 1998年的 38 亿美元将猛增至 2008 年的 116.8 亿美元。而 NSAIDs 老品种的市场将日渐走低,估计销售额要从 1998 年的 38 亿美元下降至 2008 年的 19.2 亿美元。达布非龙是一种具有强效镇痛和抗炎特性的花生四烯酸代谢抑制剂,对COX-2 的选择性抑制作用,表现出独特的服用兵团胃肠道安全性。本品比 celecoxib、rofecoxib 疗效 更强,安全性好,具有非常广阔的市场前景。天津大学科技成果选编 应用领域:医药 合作方式及条件:从事新药研发的药厂、企业、研究单位
天津大学 2021-04-11
考布他丁 A-4 的雾化剂
成果与项目的背景及简介:  此药在 III 期临床研究中由于经考布他丁 A-4 合成考布他丁 A-4 磷酸酯的盐为多步合成反应,增加了药物的成本。而且,前药降解为考布他丁 A-4 需要一定时间,此时前药表现出不良反应如短暂的心电图改变,高血压及心律不齐。如果将考布他丁 A-4 直接给药将克服上述缺点。 将考布他丁 A-4 做成了可以吸入肺部的雾化剂,降低了合成前药的成本,同时将克服前药带来的不良反应,更重要的是将对肺癌起到局部给药的作用。本发明溶解考布他丁 A-4 所用溶剂水、1,2-丙二醇、二甲亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、乙醇和特戊醇均为常用的医药辅料,无毒副作用。超声雾化器和市售的各种型号的电子烟如格兰蒂雅 ECHO 电子烟,如烟电子烟,易星电子烟,均可将考布他丁 A-4 吸入肺中,超声雾化器与电子烟均为商品化的超声雾化装置。 技术水平及优势: 已建立合成克级考布他丁 A-4 的路线及考布他丁 A-4 雾化剂制备方法。 应用前景分析及效益预测 1、该药的前药(考布他丁 A-4 磷酸酯的单氨丁三醇盐)已进入 III 期临床,所表现的副作用为前药所致。而考布他丁 A-4 无副作用,因此发展成为新剂型的药物是很有可能的。 2、考布他丁 A-4 的烟雾剂制剂简单,易于应用,通过类似吸烟的方式即可应用,且作用于病处——肺部,治疗非小细胞肺癌,因此该药市场较大。 合作方式:合作进行临床前研究。 
天津大学 2021-04-11
泽拉布仪器科技(上海)有限公司
泽拉布仪器科技(上海)有限公司 2022-11-01
病毒抑制剂抑制新型冠状病毒的研究及其药物发现
针对相关药物靶点的“老药新用”以及中成药抗2019-nCoV的功能发现给抗击COVID-19带来了希望,但长远来看研发抗2019-nCoV的新型特效药物以及针对冠状病毒的广谱药物是必要的也是非常紧迫的。由于冠状病毒(coronavirus)和虫媒病毒(arbovirus)类的黄病毒科(Flavaviridae)的寨卡病毒(ZIKV)、登革病毒(DENV)、和西尼罗病毒(WNV),以及披膜病毒科(Togaviridae)的基孔肯雅病毒(CHIKV)等常常共生于蝙蝠等野生动物体内,这些病毒的感染及繁殖有一定的共性,因此黄病毒抑制剂可能具有抗击2019-nCoV的能力。 南京工业大学周国春实验室近年来一直从事抗寨卡和登革等黄病毒的药物研究,并取得了一系列研究成果。针对本次COVID-19疫情,该实验室联合中科院上海巴斯德研究所、华东理工大学开展筛选寨卡和登革等黄病毒抑制剂对2019-nCoV的抑制活性,将在发现的先导化合物基础上进一步研究2019-nCoV的高效抑制剂,并利用候选药物及其药物探针研究药物的作用靶标、2019-nCoV的感染机制及其生命周期。
南京工业大学 2021-04-10
猪、鸡和鸭预混料、浓缩料和全价配合饲料生产技术
猪、鸡和鸭预混料、浓缩料和全价配合饲料配方,根据猪、鸡和鸭的生理需要和营养标准精心设计并经反复实验而定,以这些配方生产的产品可达到国内外最优同类产品的生产效益,并可获得更好的经济效益,因此具有很强的市场力,是非常成熟的技术,如生产肥育猪浓缩料、乳猪颗粒料和蛋鸡浓缩料的试生产产品分别达50万吨、10万吨和20万吨以上,具有很好的用户口碑。/line如果主要生产粉料(预混料、浓缩料),仅需要粉碎机和混合机,生产工艺简单,若年产5000吨,设备投资5万元左右。若要生产颗粒料(乳猪料、肉鸡料、肉鸭料)尚需要锅炉房和制粒机,若年产5000吨,设备投资10万元左右,若粉料和颗粒料同时生产的话,总投资15万元左右。若按此规模生产,年利润可达300~500万元,并可解决20名左右的劳动力就业,并可推进农副产品消耗,因而有很好的社会效益。若规模进一步扩大,则效益更为可观。
南开大学 2021-04-10
复合蛋白酶解提取鸭硫酸软骨素技术
本技术首先根据鸭胸软骨的化学组成设计了一种用于提取鸭硫 酸软骨素的新型复合蛋白酶的基础配方,并利用复配酶制备鸭硫酸软骨素,其 工艺包括鸭胸软骨骨粉的制备、鸭胸软骨骨粉的酶解提取、蛋白质的沉降、硫 酸软骨素粉末四个步骤。本发明采用了复配酶解法提取鸭胸软骨的硫酸软骨素, 采用新型复合蛋白酶和胰蛋白酶复配,去掉了碱提这一步,在复配酶使用上也 进行了优化,其收率比其它方法提高了 20%左右,产品纯度达到 90%~95%。用复 合酶代替稀碱或浓碱解离软骨能够大大降低对环境的污染,并且可以有效缩短 生产周期、降低生产成本、增加了产品收率、提高产品质量,填补了该领域的 空白。 技术优点或者效益预测:硫酸软骨素(Chondroitinsulfate,CS)是 D-葡萄糖 醛酸和 N-乙酰氨基半乳糖以β-1,4-糖苷键连接而成的重复二糖单位组成的酸 性黏多糖。硫酸软骨素具有抗凝血、抗炎症、抗肿瘤、抗病毒、抗氧化、降血 脂、防止动脉粥样硬化、调节体内水分、清除自由基和延缓衰老等多种生理功 能,可应用于食品、药品、各种保健品及高档化妆品中。我国是全球硫酸软骨 素产量最大的国家,占全球产量的 80%以上,年平均产量多于 4000 吨;我国硫 酸软骨素主要出口到美国、欧洲、日本等地,其中美国作为我国硫酸软骨素第 一大出口市场,出口份额约占 50%。所以,随着硫酸软骨素生物活性功能不断研 究及其应用领域的不断扩展,硫酸软骨素用途越来越广,具有广阔市场应用前 景。
青岛农业大学 2021-04-11
优质牧草鸭茅在西南地区的综合利用配套技术
鸭茅(Orchardgrass )是世界著名温带多年生牧草,目前被广泛利用于重庆三峡库区和云贵川等地。本 套成果包含鸭茅的规范种植、种子生产、平衡施肥、促进种子发芽技术、混播技术、混合青贮及家畜利用 等,技术体系完整,应用情况良好。 该配套技术成果包含重庆市地方标准2项、著作1部、sci收录论文4篇,5项国家发明专利。已发布的重庆 市地方标准为“鸭茅种植技术规范“(标准发布号DB50/T477-2012)和“鸭茅种子生产技术规程“(标准 发布号DB50/T478-2012 ),集成三峡库区中高海拔地区以鸭茅为主的人工草地混播技术并申报国 家发明专利(申请专利号:201210164309.5 ) 0获得4项国家发明专利授权:一种促进鸭茅种子发芽的方 法、鸭茅的施肥方法、一种鸭茅的施肥方法、一种提高鸭茅种子发芽率的方法;研发团队还针对鸭茅开展混 合青贮并评估其饲用价值,开发岀针对山羊和绵羊的饲料配方,获得较好的家畜生产效果。 该成果在三峡库区及贵州省等地得到较好推广转化。
西南大学 2021-04-13
一种高效快速构建猪肠道冠状病毒重组病毒的方法
本发明属于动物传染病防制技术领域。具体涉及一种高效快速构建猪肠道冠状病毒重组病毒的方法。利用CRISPR/Cas9系统对含有PEDV AJ1102株全长cDNA的BAC质粒进行切割,再通过同源重组方式获得EGFP基因替换PEDV AJ1102株ORF3基因的重组BAC质粒,转染细胞后拯救出重组病毒rAJ1102‑△ORF3‑EGFP。由于不同的猪肠道冠状病毒具有相似的基因组结构与复制策略,本发明也适合于其它猪肠道冠状病毒重组病毒的构建。与传统方法相比,本发明具有靶点选择宽泛,特异性强,操作简单,效率高和实验周期短等突出优点,在一周之内便可获得重组病毒,是一种高效快速构建猪肠道冠状病毒重组病毒的方法。 (注:本项目发布于2019年)
华中农业大学 2021-04-11
苏友强组在卵子质量研究领域又取得新突破
卵子就好比一粒种子,其质量好坏直接决定着女性的生殖结局,卵子质量低下是导致女性不孕、出生缺陷以及许多成年疾病的重要原因。因此,产生一枚优质的卵母细胞就成为优生优育以及“试管婴儿”助孕的关键。然而,决定卵子好坏的分子机制还一直是一个尚未完全解开的谜,也是全球生殖生物学/医学领域研究的热点。 与其伴侣—小小的精子不同,卵子在其前体细胞—卵母细胞生长发育过程中积累了大量被称为“母源因子”的物质供其在成熟及受精之后的早期胚胎发育过程中所利用,其中包括许多用来转变为功能蛋白的信使核糖核酸(mRNA)。虽然过去生殖科学家们已经知道许多这样的mRNA在卵子里面储存着并且肯定是经过精挑细选与精雕细琢之后所保留下来的,但是,是谁在执行这一精细的工作还不很清楚。 我室苏友强组在继2012年首次发现并命名了能够同时调控哺乳动物卵母细胞成熟及遗传信息稳定传递的全新基因—MARF1(2012 Science; PNAS)后,经过6年的努力,与复旦大学麻锦彪教授合作,解析了小鼠MARF1蛋白关键结构域的晶体结构,并首次揭示了其作为核酸酶在成熟之前的卵母细胞内行使着雕刻艺术家的责任—特异降解冗余的核酸打造完美无暇的母源mRNA库,为产生一枚优质的卵子而默默奉献!该发现于10月18日在美国科学院院报(PNAS)正式在线刊登。
南京医科大学 2021-04-28
一种苏云金芽孢杆菌及制备方法和应用
已有样品/n公开了一种苏云金芽孢杆菌及制备方法和应用,保藏编号:CCTCCM2012040。其步骤是:A、利用土壤中苏云金芽孢杆菌芽孢耐78-82℃高温以及形成伴胞晶体的特性,采用弹土法分离苏云金芽孢杆菌;B、以初孵甜菜夜蛾和棉铃虫为试虫,进行毒力生物测定,经过比较毒力致死中量LC50,筛选到高毒力菌株BtCS36。利用正交试验和小试发酵,确定了其发酵培养基配方和发酵工艺。利用该菌和确定的发酵工艺发酵周期为30小时左右,发酵液对棉铃虫的毒力效价达3000-5000IU/μl。生产新型Bt杀虫剂不仅可
中国科学院大学 2021-01-12
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