注射用羟喜树碱脂质纳米粒

羟喜树碱 (10-Hydroxycamptothecin, HCPT) 是中国特有珙桐科旱莲属落叶植物喜树( Camptotheca acuminata) 中含有的一种生物碱，在同类抗肿瘤单体中抗癌作用最强。临床主要用于肝癌、头颈部肿瘤、胃癌、膀胱癌及白血病。但由于羟基喜树碱特殊的理化性质：水不溶，脂难溶，内酯环结构不稳定等因素，使得目前临床应用 HCPT 的半衰期短，疗效不够理想。已上市使用的 HCPT 水针剂及粉针剂，均是将其在碱性 pH 下水解开环制备成盐来增加其在水溶液中的溶解度。然而，喜树碱类药物的内酯结构是它们作用于靶酶的必要结构，所以 HCPT 羧酸盐型与内酯型相比，活性显著降低，毒性增大。另一方面，生物药剂学研究表明，HCPT 半衰期短，作用维持时间较短，而增加剂量势必会增加与剂量成正比的毒性反应。与其他抗癌药物相似，HCPT 对肿瘤细胞与正常细胞的杀伤力均很大，因此研制高效低毒的HCPT新型给药系统具有重要的意义。 本项目利用磷脂与羟喜树碱有较好亲和性、可形成复合物的性质，以适量磷脂和大豆油为载体材料，制备载药量高、稳定性好的羟喜树碱脂质纳米粒，通过纳米粒的被动靶向性聚集于肝脏，提高对肝肿瘤的治疗效果。目前已经完成制备工艺、质量标准、稳定性研究、药效学研究、非临床药代动力学和体内分布研究和安全性评价，整理撰写申报资料，即将申报。

四川大学 2016-04-18

临床药物高三尖杉酯碱的合成工艺

一、项目分类 关键核心技术突破 二、成果简介 高三尖杉酯碱是从我国三尖杉属植物中分离出的抗肿瘤生物碱之一，属细胞周期特异性药物，对G1和G2期细胞杀伤作用最强，而对S期细胞作用较小。用于急性非淋巴细胞白血病，如急性粒细胞白血病、急性早幼粒细胞白血病、急性单核细胞白血病等疾病的临床治疗，完全缓解率较HRT高。2012年10月26日，美国食品与药物管理局（FDA）通过加速审批程序批准了高三尖杉酯碱（omacetaxine mepesuccinate）用于治疗成人慢性髓性白血病（CML）。 项目特色和创新之处：以天然植物中大量存在的三尖杉碱自身为手性源，通过化学合成的方法，高效高选择性地完成了高三尖杉酯碱的合成。研发小试工艺成熟，合成线路短、步骤少、立体选择性好、收率高、重现性好、可进行放大试验，并建立了成熟的分析方法和结晶方法。产品用于急性非淋巴细胞白血病和成人慢性髓性白血病（CML）的临床治疗。

南开大学 2022-07-29

含苯酰亚胺苯乙炔结构的单体和高温自交联共聚酯及其制备方法

本发明公开的含苯酰亚胺苯乙炔结构的单体能使合成的聚合物在高温下发生自交联化学反应，当其与Ⅰ、Ⅱ表示的合成聚酯的结构单元经无规共聚即可获得高温自交联共聚酯，且当该共聚酯含PET结构单元时的特性黏数[η]为0.44～1.38dL/g，垂直燃烧UL-94等级为V-2～V-0级，氧指数LOI为24.0～35.0％，锥形量热测试峰值热释放速率PHRR和烟释放总量均低于纯聚酯。本发明还公开了共聚酯制备方法。由于本发明共聚酯中的苯酰亚胺和苯乙炔间能产生协同交联作用，因而具有极高的阻燃抗熔滴效率，同时赋予了共聚酯优良的阻燃、抗熔滴及抑烟的性能。本发明提供的方法因与常规聚酯的合成方法基本一致，不仅工艺成熟，操作简单方便，且也易于控制和便于工业化生产。

四川大学 2016-09-12

含硫含碱废液过程减排新技术及装备

本项目属于循环经济与节能减排技术领域，涉及石油化工清洁生产工艺、化工过程机械和环境保护机械设备设计与制造技术。 我国石油脱硫与后续转化过程中每年消耗碱性原料2万吨以上，产生含硫含碱废液（水）约4500万吨，其组分复杂，涉及面广，有重大生态安全风险。 针对我国长期存在的含硫含碱废液的清洁防治问题，提出“减量、全回收、无污染”的“过程减排”方法。考虑到非均匀结构、颗粒碰撞和微粒偏析等问题，提出采用流动状态、微尺度介质、机械结构调控旋流场中微粒排列的新理论，建立了非均匀结构的稳定性条件、离心碰撞概率以及微粒偏析的调控方法，初步构建了微界面结构与微粒排列特征相结合的微相旋流捕获（MHC）原理的理论体系，实现了离子、分子及其聚集体等微量污染物的经济快速捕获利用，将旋流分离精度从微米级提高到纳米级。成功开发出重力沉降-旋流分离-旋流捕获-聚结-反应再生新工艺，整体技术属国内首创、处于同类技术国际先进水平，部分指标处于国际领先水平。

华东理工大学 2021-02-01

一种吡咯里西啶生物碱及其用途

该专利发明公开了一种吡咯里西啶生物碱(pyrrolizidine alkaloids，PAs) 及其抗炎药物的应用，它可作为抗炎药物用于预防或治疗由NO、肿瘤坏死因子-α和白细胞介素-6炎症介质的释放导致的炎症。

西南交通大学 2016-06-23

除虫菊素与苦参碱复配剂及其应用

其他成果/n一种除虫菊素与苦参碱复配剂，该复配剂由除虫菊素与苦参碱按质量比为3:1～1:25复配而成。本发明还公开了上述除虫菊素与苦参碱复配剂在防治粮食仓储害虫的应用。本发明的除虫菊素与苦参碱复配剂具有明显的增效作用，杀虫毒力明显高于任何一个单剂；拌粮试验中，21d后该复配剂对重要储粮害虫赤拟谷盗、玉米象和谷蠹防效达到100％。

武汉轻工大学 2021-04-11

一种赤泥料浆化多级循环脱碱方法

本发明公开了一种赤泥料浆化多级循环脱碱方法,本方法经赤泥料浆化脱碱、赤泥料浆过滤碱分离、脱碱溶液碱回收等工序,在有效地处理氧化铝工业排出的固体废弃物赤泥的同时还实现了综合利用;本方法没有“三废”排放,无二次环境污染问题,且工艺简单,成本低廉。

天津城建大学 2021-01-12

碱菀酯A及其衍生物的制备和医药用途

本发明提供从碱菀植物的全草中提取分离碱菀酯A以及合成碱菀酯A及其衍生物的制备方法。碱菀酯A和碱菀酯A的衍生物显著抑制人脑胶质瘤U87-MG和U251细胞以及肠癌HCT-15和SW620细胞的增殖，并诱导肿瘤细胞凋亡，可在制备治疗肿瘤药物中的应用。碱菀酯A和它的衍生物对肿瘤细胞的作用并不仅局限于胶质瘤和肠癌，还包括其他各种肿瘤和癌症。

浙江大学 2021-04-13

造纸碱回收苛化白泥渣生产水硬性石灰技术

以非木材纤维为原料的造纸厂，其造纸碱回收苛化白泥渣中的硅含量高。在白泥渣回收再生循环利用过程中，硅不能以其它形式除去，一直存在于白泥渣中。循环次数增加，硅含量相对增加，白泥渣最终因其中硅含量超过一定数值而失去本身的利用价值。另一方面，回收过程中产生的硅酸钠会腐蚀设备。本技术以造纸碱回收苛化白泥渣为原料，适当添加外加剂，将其初步成型，反应脱水、固化后形成具有一定强度的坯体，自然养护后进行煅烧，生产水硬性石灰。在800-1500 ℃的煅烧温度下，白泥渣中的钙和硅、铝等元素结合而生成钙质硅酸盐，同时也生

南京理工大学 2021-04-14

造纸碱回收苛化白泥渣生产陶瓷滤料技术

造纸碱回收苛化白泥渣的主要成分是碳酸钙，呈粉状、细度大，煅烧时粉尘污染严重。将白泥渣加入合适的添加剂，成球固化后自然养护再进行煅烧，使碳酸钙充分分解，二氧化碳气体不断逸出形成气孔的同时也减轻了滤料的质量，滤料密度减小、比表面积增大。原料属于钙硅铝体系，在煅烧过程中先生成钙铝黄长石，温度升高钙铝黄长石作为中间产物生成钙长石，这些矿物相的生成保证了滤料的强度。 性能指标： 堆积密度在0.7-0.9 g/cm3；表观密度1.2-1.8 g/cm

南京理工大学 2021-04-14