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红花黄酮类滴丸制剂(SAFE)在治疗帕金森病中的治疗用途
帕金森病(Parkinson’s disease, PD)是一种由于中脑黑质部位多巴胺能神经元变性、缺失,导致黑质-纹状体多巴胺能神经系统失调,而引起的中枢神经系统退行性疾病,并最终导致患者运动功能的障碍,主要临床症状为静止性震颤、肌强直、运动迟缓和姿态不稳。药物流行病学显示,到2020年,我国60岁以上人口占总人口的比例将达19.3%,2050年则可能达到38.6%,中国老年人群慢性病患病率已达67.3%。全球有大约600万PD患者,且以每年20万左右的速度在增加,其中总人数的大约一半在中国。多巴胺替代疗法仍是PD治疗的首选策略,但不能有效地改变PD的病理进程,且副作用较多,如症状波动、异动症等,因此研发高效、低毒、新的治疗PD的有效药物迫在眉睫。传统中医表明,中药对PD有一定的治疗作用,副作用较少,因此受到越来越多的关注。 在本项目中,我们成功研发了红花黄酮类滴丸制剂(SAFE)可以作为一种有效的治疗药物来改善PD的治疗方案。我们建立了红花黄酮类提取物和滴丸的制备工艺,具有较好的稳定性和重现性,获得了红花黄酮类提取物的标准指纹图谱(图1),并将总黄酮含量不少于60%,两个指标成份K3R 和 AYB 各自的含量不少于 5%作为质量标准。它可以从多个方面改善PD的症状,包括改善动物行为学、保护黑质部位的多巴胺能神经元(图2-多巴胺能神经元)、并抑制α-synuclein的异常聚集或过度表达(图2-α-synuclein)、抗炎作用(图2-星形胶质细胞)、提高机体的抗氧化能力以及改善黑质部位细胞外间隙结构异常(表格1)等。 图1 SAFE指纹图谱 图2 SAFE能抑制多巴胺能神经元的减少,α-synuclein的聚集和星形胶质细胞的活化
北京大学 2021-04-11
一种绿色催化合成N-(苯基亚氨基)吲唑-1-硫代酰胺类化合物的方法
(专利号:ZL 201410066913.3) 简介:本发明公开了一种绿色催化合成N-(苯基亚氨基)吲唑-1-硫代酰胺类化合物的方法,属于有机合成技术领域。该合成反应中芳香醛、双硫腙与5,5-二甲基-1,3-环己二酮的摩尔比为1:1:1,多磺酸基布朗斯特酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用芳香醛的20~50%,反应温度为80~100℃,反应时间为25~60min,反应后冰水冷却,抽滤,滤渣经硅胶色谱柱分离得到纯N-(苯基亚氨基)吲唑-1-硫代
安徽工业大学 2021-01-12
一类呋喃香豆素类化合物作为抗乙型肝炎病毒(HBV)药物的应用
具有新颖的结构,可上调脂代谢相关蛋白ABCA1,是PDE5的强效抑制剂,具有开发成为抗心血管疾病如 本技术成果是以人类NF-κB DNA结合位点为药物设计靶点,通过计算机辅助药物筛选获得一系列 肺动脉高压,以及男性性功能障碍的治疗药物的潜力。 可能具有人类NF-κB抑制活性的化合物。在细胞水平对筛选获得的化合物进行抗HBV复制抑制实验, 发现其中一类高治疗指数的新型呋喃香豆素类化合物可以有效抑制HBV DNA复制,减少HBV表面抗原 (HBsAg)、HBV e抗原(HBeAg)分泌。此类呋喃香豆素类化合物可用于治疗HBV感染引起的肝炎,有 望进一步开发为一种抗乙型肝炎病毒(HBV)药物。FDA批准上市的5个抗HBV NAs药物,均已出现耐药病 毒株,且出现交叉耐药现象。
中山大学 2021-04-10
青岛海粟 层析聚酰胺粉 黄酮类 酚类纯化分离提取 14-30目
层析聚酰胺    聚酰胺是由酰胺键聚合形成的高分子化合物。其酰胺基可与羟基酚类,酸类,醌类,硝基等化合物以氢键形成结合而被吸附 ,其脂肪长链可作为分配层析的载体。聚酰胺在含水系统中层析时,聚酰胺作为非极性固定相,其层析行为反向柱层析;在非水溶剂系统时,聚酰胺作为分配层析的载体,其层析行为为正向柱层析。 技术指标: 分子量:14000-17000 比表面积:5-10㎡/g PH 值:4-7.5 粒度:14-30目;30-60目;60-80目;60-100目;80-120目 80-100目100-200目 溶 解 度:溶于浓盐酸,甲酸,微溶于醋酸,苯酚等溶剂,不溶于水,甲醇,乙醇,丙酮,乙醚,氯仿和苯等常用有机溶剂,对碱较稳定,对酸的稳定性较差,尤其是无机酸,在温度高时更敏感。 主要用途: 聚酰胺特别适用于多元酚类化合物的分离,如大麻二酚(CBD)、黄酮类、醌类、酚酸类、含羟基化合物、羧基化合物等。由于其对鞣质吸附强,也可用于将植物粗提物中的鞣质除去。
青岛海粟新材料科技有限公司 2025-03-05
芳香化合物催化加氢制备环己基化合物的方法
本发明公开了一种芳香化合物催化加氢制备环己基化合物的方法,包括:将芳香化合物、溶剂和氮掺杂的介孔碳负载的纳米金属催化剂置于加氢反应容器中,反应容器内氢气压力为0.1Mpa~10MPa,反应温度为30~250℃,催化加氢完成,得到环己基化合物。本发明采用氮掺杂的介孔碳负载的纳米金属催化剂,催化活性高,且环己基化合物的选择性均在97%以上,且反应条件容易控制,后处理简单,适于工业化生产。
浙江大学 2021-04-11
我国科学家揭示茉莉酸调控番茄萜类化合物合成和抗虫性的新机制
萜类物质作为植物代谢产物中种类最多的一类化合物,在植物与病虫害互作中扮演重要角色,参与对病虫害的直接与间接防御反应。
中国农业大学 2022-04-01
一种萘磺酰胺类化合物及其制备方法与在调节植物生长活性中的应用
本发明公开了一种萘磺酰胺类化合物及其制备方法与在调节植物生长活性中的应用。本发明提供的萘磺酰胺类化合物,其结构通式如式Ⅰ所示。本发明提供的式I所示萘磺酰胺类化合物,结构简单,具有优良的植物生长调节活性,制备方法简单可行,利于大规模生产。
中国农业大学 2021-04-11
靶向血管生成相关MMPs蛋白的海洋真菌活性肽类化合物在治疗糖尿病溃疡的作用
前期研究发现一个海洋真菌来源的,含有特殊的 N-甲基化和 D-型氨基酸片段的小分子活性环三肽化 合物 X-13,在动物、模式生物和细胞水平均发现具有强烈的促血管生成作用;对大鼠糖尿病溃疡损伤模 型也具有显著修复活性。
中山大学 2021-04-10
一种从野棉花叶中提取的三萜皂苷类化合物及其制备方法和用途
本发明公开了一种从野棉花叶中提取的三萜皂苷类化合物及其制备方法和用途,其特点将干燥野棉花叶粉碎,平均粒度为300~500μm,按料液比1g∶15~25mL加入正己烷,室温下震荡18~30h,过滤、分离正己烷萃取液;回收脱脂野棉花叶,按料液比1g∶20~30mL加入甲醇提取剂,室温震荡24~48h,分离上清液,并将上清液浓缩干燥后得甲醇浸膏;得率10~14%;再将上述甲醇浸膏悬浮于甲醇50~100mL,上大孔吸附树脂DiaionHP-20层析柱,用甲醇-水梯度洗脱,浓度为0wt%、20wt%、40wt%、60wt%、80wt%、100wt%,洗脱流速为2~4mL/min;收集上述100wt%甲醇洗脱液,浓缩干燥后得到样品,用半制备高效液相色谱分离纯化得到该三萜皂苷类化合物。
四川大学 2016-10-27
一种具有抗菌活性的3-硝基-2H-色烯类化合物及制备方法和用途
本技术成果公开了一种3-硝基-2H-色烯类化合物及其制备方法和用途。
中山大学 2021-04-10
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