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1-脱野尻霉素在制备治疗糖尿病肾病药物中的应用
糖尿病肾病是糖尿病最常见、最严重的慢性并发症之一，在我国发病率呈上升趋势， 因此迫切需要深入阐明其发病机制，丰富和完善防治措施。 1-脱野尻霉素是一种哌啶类多羟基生物碱，能够竞争性抑制肠道α-糖苷酶的活性， 应用于糖尿病餐后血糖的升高；还可以进入体内，发挥抑制病毒复制中糖链合成、糖蛋 白中糖基的修饰等功能。对 1-脱野尻霉素及其衍生物的研究为创立临床治疗新方法、新 药开发提供了新的方向。 本发明提供了 1-脱野尻霉素在制备糖尿病肾病药物中的应用，提供了一种有效的组 合药物。通过实验，发现 1-脱野尻霉素对于高糖培养大鼠系膜细胞增值的抑制作用、抑 制系膜细胞α-平滑肌动蛋白表达的升高、系膜细胞 TGFβ1，整合素β1mRNA 表达的影 响，充分验证了 1-脱野尻霉素对于糖尿病肾病的治疗作用。二、应用领域 本发明的药物组合物可直接用于糖尿病肾病的治疗，也可与其它药剂同时使用治疗。 本发明的药物组合物含有安全效量的 1-脱野尻霉素以及药学上可以接受的载体与 赋形剂，配制成适合给药与糖尿病肾病患者的方式。
同济大学
2021-04-13
（甲基）丙烯酸二甲氨基乙酯生产技术
本技术以 (甲基) 丙烯酸甲酯和二甲基乙醇胺为主要原料，在催化剂存在下，通过反应精馏获得高转化率高纯度的产品。同现有工艺相比，本技术采用反应精馏技术，具有原料消耗低，产品纯度高等优点，具有较强的技术优势。
对于年产5000吨 (甲基) 丙烯酸二甲氨基乙酯生产线，设备投资约1000万元。主要设备包括：反应精馏塔、泵、贮罐、精制塔等。
华东理工大学
2021-04-13
催化二氧化碳和环氧化合物制取环碳酸酯
随着人们对于环境问题的日益重视，由于温室气体二氧化碳所引起的全球气候环境问题 受到广泛的关注。解决该问题除了从源头入手，倡导节能减排之外，寻求利用二氧化碳的方法 同样重要。二氧化碳和环氧化合物反应生成环状碳酸酯是目前广泛被研究的化学固定二氧化 碳的重要方法之一，该反应无其他产物生成，原子利用率100%。本项目所使用的催化剂是自 主开发的，将催化活性物质负载到生物质上构建绿色多相催化剂。结合之前的研究成果，催化 反应在连续实验装置
华东理工大学
2021-04-14
他汀侧链(S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的酶法制备
阿托伐他汀，又名立普妥，能够降低血浆胆固醇和脂蛋白水平，是目前世界销售排名首位的重磅炸弹级药物，年销售额超过百亿美元。
(S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯是阿伐他汀手性侧链合成的重要前体化合物，酶促4-氯-乙酰乙酸乙酯不对称还原是制备 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的重要方法，具有转化率高、产品光学纯度好、环境污染小等显著优点。
本项目我们通过广泛筛选，获得一个高立体选择性的羰基还原酶ScCR，该酶可以在有机/水两相体系中高效催化4-氯-乙酰乙酸乙酯的不对称还原，使用廉价的异丙醇作为辅底物，无需额外添加辅酶再生用酶，反应体系简单。使用含该酶的大肠杆菌整细胞作为催化剂，底物浓度可高达600 g/L，完全转化，产物 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的得率达96%，光学纯度高于99%。具有很好的产业化前景。
华东理工大学
2021-04-13
4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物及其合成方法和应用
研发阶段/n本发明公开了4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物及其合成方法和应用。本发明将4′-去甲基表鬼臼毒素的C环4位的羟基活化后通过亲核加成反应，将川芎嗪引入到4′-去甲基表鬼臼毒素的C环4位，得到式(III)所示的4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物衍生物。体外KB细胞凋亡的试验结果表明，本发明4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物具有良好的抗肿瘤活性、且安全性好、毒副作用小，可制备成抗肿瘤药物。
湖北工业大学
2021-01-12
生物催化法制备手性医药中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙 酯
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯（(R)-HPBE）是合成 ACE 抑制剂类药物的重要手性中间体，可用于合成苯那普利(Benazepril)、依那普利(Enalapril)和雷米普利(Ramipril)等重要普利类药物。
本项目采用羰基还原酶和葡萄糖脱氢酶的双酶共表达重组大肠杆菌的整体细胞作为催化剂，在水/有机溶剂两相体系中，对底物 2-羰基-4-苯基丁酸乙酯（OPBE）进行不对称还原，底物浓度>300 g/L，转化 12 h，转化率和产物的光学纯度分别达到 100%和 99.5%ee。
江南大学
2021-04-11
自然界中首例 [6+4] 环加成反应的酶
鉴定首个高阶环加成酶，拓展了环加成酶的认知
一、项目分类
重大科学前沿创新
二、成果简介
南京大学化学化工学院梁勇教授，生命科学学院谭仁祥教授和戈惠明教授的科研团队，发现了抗幽门螺旋杆菌的潜在药物-汉城霉素并对其生物合成途径进行深入研究。通过多菌株基因组序列比对，对汉城霉素类生物合成基因簇进行了鉴定，利用微生物学，分子生物学、底物化学衍生化、体外酶促反应等手段从该基因簇中鉴定出一个新颖、可催化高阶环加成反应的酶。团队基于蛋白质晶体数据，量子化学计算和蛋白质定点突变技术，对该酶促动力学过程进行了深入解析，最终确定该酶通过“双过渡态”来同时催化产生6+4和4+2环加成产物。该特殊高阶环加成酶的发现，解答了“自然界中是否存在酶催化的高阶环加成反应”，这一持续五十余年的谜题。这类酶的发现将进一步拓展人们对周环反应酶的认识，启发科学家们将来利用和改造周环反应酶来实现有价值的分子转化。
成果于2019年4月以Letter形式发表于Nature。F1000评述该研究“鉴定首个高阶环加成酶，拓展了环加成酶的认知”，诺贝奖得主霍夫曼评述“这是在酶促反应中直接观察到的[6+4]环加成产物的首个例子……，该研究对酶促高阶环加成研究具有深远影响”。
南京大学
2022-08-12
3-氯-1,2-丙二醇
英文名：3-Chloro-1,2-propanediol
别名：1-chloro-2,3-dihydroxypropane; 1-chloro-2,3-propanediol; alpha-Chlorohydrine; Glycerol-alpha-chlorohydrine 产品名称：3-氯-1,2-丙二醇; 3-氯甘油分子式
C3H7ClO2
分子结构：
分子量：110.54
CAS号：96-24-2
EINECS 号：202-492-4
物理化学性质
密度：1.322
熔点：-40 ºC
沸点：213 ºC
折射率：1.479-1.481
闪点：135 ºC
水溶性：可溶
外观：无色至淡黄色液体
含量：≥98%
包装：250kg/桶
储存条件：密闭容器中储存，常温下稳定
山东一飞药业股份有限公司
2021-08-24
（2S,3S,4R,9E）-2-[(2、-R)- 2-羟基-二十九碳酰胺]-十八碳-1，3，4-三醇
本发明公开了一种源于东洋参的新化合物(2S,3S,4R,9E) 2 [(2′R) 2′ 羟基 二十九碳酰胺] 十八碳 1,3,4 三醇，其结构式为该化合物对胆固醇酰基转移酶具有选择性抑制的作用，能够有效用于预防和治疗血脂、动脉粥样硬化、冠心病等疾病，具有良好的研究开发和应用前景；该化合物的制备方法步骤少及操作简便，得到的化合物天然无毒性。
青岛大学
2021-04-13
甘油催化氢解制1,2-丙二醇和1,3-丙二醇及其生产工艺
成果在甘油氢解中的反应条件温和，甘油的单程转化率大于 55%， 1,2-丙二醇和 1,3-丙二醇的选择性之和大于 90%，其余副产品也具有比原料甘油高得多的市场价格。
扬州大学
2021-04-14