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一种催化氧化制备 5-甲基吡嗪-2-羧酸的方法
作为一种重要的医药中间体，5-甲基吡嗪-2-羧酸主要用来合成降 血糖药物格列吡嗪及降血压药物阿昔莫司;同时，也可用于合成抗结 核药物 5-甲基吡嗪-2-羧酸甲酯。采用高效、绿色、环保的方法大规 模合成 5-甲基吡嗪-2-羧酸意义重大。目前，5-甲基吡嗪-2-羧酸的工 业合成以 2,5-二甲基吡嗪为原料，其合成方法主要有如下几种:(1) KMnO4 氧化法，但该方法中由于高锰酸钾一般过量使用，容易氧化 生成较多副产物，产品收率低;且更容易生成大量含高锰
兰州大学
2021-04-14
一种催化氧化制备5-甲基吡嗪-2- 羧酸的方法
作为一种重要的医药中间体，5-甲基吡嗪-2-羧酸主要用来合成 降血糖药物格列吡嗪及降血压药物阿昔莫司；同时，也可用于合成抗结核药物 5-甲基吡嗪-2-羧酸甲酯。采用高效、绿色、环保的方法大规模合成 5-甲基吡嗪-2-羧酸意义重大。目前，5-甲基吡嗪-2-羧酸 的工业合成以 2,5-二甲基吡嗪为原料，其合成方法主要有如下几种：（1）KMnO4 氧化法，但该方法中由于高锰酸钾一般过量使用，容易 氧化生成较多副产物，产品收率低；且更容易生成大量含高锰酸钾及金属离子的废水，环境危害大，不符合环保、绿色化学要
兰州大学
2021-01-12
2,5-二羟甲基-3,6-二甲基吡嗪的合成与精制方法
【发 明 人】李伟；文红梅；王天麟；周莹；陈磊【摘要】本发明公开了一种2，5-二羟甲基-3，6-二甲基吡嗪(liguzinediol)的合成和精制方法，该方法以2，5-二甲基吡嗪为原料，通过自由基反应直接生成liguzinediol。此工艺仅一步反应，反应温和，操作简便，反应时间短，成本低，收率高，易分离纯化，适于工业化生产。
南京中医药大学
2021-04-13
2,5-二羟甲基-3,6-二甲基吡嗪及其衍生物在制药中的应用
【发 明 人】李伟；陈龙；卞慧敏；文红梅；刘峥【技术领域】 本发明涉及2,5-二羟甲基-3,6-二甲基及其衍生物的应用，尤其涉及其在医药领域的用途。【摘要】 2,5-二羟甲基-3,6-二甲基吡嗪及其衍生物在制备治疗、预防心力衰竭疾病药物中的应用。
南京中医药大学
2021-04-13
1、2-氯-5-硝基苯甲酸
研发阶段/n内容简介：以邻氯苯腈作原料制备,主要用于医药的中间体。外观：类白色结晶粉末；含量：≥99.8%；熔点：161-165℃；水份：≤0.5%；2-氯-3-硝基苯甲酸：≤0.2%；用途：除作硝基安定外，是农药"胺草唑"的中间体。主要用于小麦、大麦的除草剂，特别对有分裂草有效。
湖北工业大学
2021-01-12
枯草杆菌高效生产四甲基吡嗪技术
该技术利用具有自主知识产权的四甲基吡嗪高产枯草杆菌，通过有效的发酵 控制策略，提高四甲基吡嗪内源前体乙偶姻的积累，并建立了乙偶姻发酵偶联四甲基吡嗪非酶促合成的两步法工艺，四甲基吡嗪生产水平达到目前国际领先水平；采用减压蒸发、低温结晶等技术方式对四甲基吡嗪进行提取纯化；所得产品具有天然等同度，并在产品纯度、风味贡献度等方面相比化学合成四甲基吡嗪具有明显优越性。 创新要点 采用的四甲基吡嗪高产菌株具有自主知识产权；四甲基吡嗪两步法工艺具有工艺简单、成本低廉、环境友好等特性。
江南大学
2021-04-11
2-甲基丁醇的合成
2-甲基丁醇因具有旋光性又称为旋光戊醇，可以直接作为有机合成的中间体应用于各种精 细化工行业中，如以它为原料合成的2-甲基丁酸甲 (乙) 酯是白兰花头香的主成分。2-甲基丁醇 有S型和R型两种构型，S(-)-2-甲基-1-丁醇是一种高附加值的精细化工产品，它的价格要比异戊 醇高许多倍，它在手性化合物合成中具有相当重要的作用，是引入手性戊基的一个重要的中间 体，已在精细有机合成中得到了广泛的应用，目前用它作为添加剂所合成的旋性液晶为光活性材料与工程学院科技成果 液晶，色泽鲜艳、性能稳定、能耗低，可用来做新型彩色电视，对于电视机、显示器等产品的 换代具有重要的意义。 随着国内经济的迅速发展，食品、化妆品行业得到突飞猛进的发展，这使得异戊醇的前 景十分看好；另外，随着液晶显示器的发展，作为手性液晶材料合成的重要中间体，旋性戊醇 的需求量也将激增。此外，它们在医药、选矿、溶剂等其他应用领域中的需求量预计也将呈逐 年上升的趋势。目前国内2-甲基丁醇年需求量6万吨以上，但2 - 甲基丁醇的大规模生产尚属空 白，除少数文献报道外，还没有化学法生产方面的报道，主要依赖进口，售价32800/吨，试剂 级售价100万元/吨。因此，2-甲基丁醇具有十分广阔的应用和市场前景。
华东理工大学
2021-04-11
4-溴-5-甲基靛红
诺拉曲塞属胸苷酸合成酶抑制剂。胸苷酸合成酶因为体内胸苷酸前体唯一再生源，故在DNA复制和细胞生长过程中起着关键作用，是已知抗肿瘤药物的重要有效靶的之一。是目前唯一一个处于III期临床研究阶段、因而最有希望首先获得批准的肝癌治疗药物。现Eximias制药公司正在世界范围内全力积极开发诺拉曲塞，其中用于治疗结肠直肠癌、肺癌、前列腺癌、胰腺癌和头颈部肿瘤研究已在美国、英国、加拿大、意大利和南非等国进入II期试验，用于肝癌治疗则处于III期研究阶段。
南京工业大学
2021-01-12
4-溴-5-甲基靛红
诺拉曲塞属胸苷酸合成酶抑制剂。胸苷酸合成酶因为体内胸苷酸前体唯一再生源，故在DNA复制和细胞生长过程中起着关键作用，是已知抗肿瘤药物的重要有效靶的之一。是目前唯一一个处于III期临床研究阶段、因而最有希望首先获得批准的肝癌治疗药物。现Eximias制药公司正在世界范围内全力积极开发诺拉曲塞，其中用于治疗结肠直肠癌、肺癌、前列腺癌、胰腺癌和头颈部肿瘤研
南京工业大学
2021-04-14
2-甲基呋喃生产技术
本技术以糠醛、氢气为主要原料，采用常压气相法工艺，在固定床反应器中，由糠醛催 化加氢合成2-甲基呋喃。同现有工艺相比，本技术具有设备投资小，催化剂活性高，操作能耗 低，产品收率高等优点，最终产品2-甲基呋喃的纯度≥99.5%，具有很强的竞争优势。 对于年产3000吨2-甲基呋喃设备投资约600万元。主要设备包括：固定床反应器、氢气压 缩机、汽化器、贮罐、产品精馏塔等。
华东理工大学
2021-04-13