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脱氧鬼臼与 5-氟尿嘧啶的拼合物及其制备与用途
鬼臼毒素（Podophylltoxin，PT）及相关木脂素是一类具有显著细胞毒性的天然活性物质。 其生物活性主要表现为抗肿瘤、抗病毒等，但是由于其毒性太大，限制了其直接作为药物来使用。为此，对鬼臼毒素进行了大量的结构修饰，得到了许多活性化合物，其中上世纪七十年代中期开发的Etoposide（VP-16）和 Teniposide（VM-26）及九十年代中期推出的Etopophos（VP-16 的前药）都作为临床一线抗肿瘤药物，广泛用于小细胞肺癌、非何杰氏病、急性单核
兰州大学
2021-04-14
D(一)-对羟苯甘氨酸合成工艺
C8H9NO3；左旋-α-对羟基苯基氨基乙酸是β-内酰胺类半合成抗生素的侧链重要原料，是新型广谱抗生素阿莫西林（Amoxicillin），阿扑西林（Aspoxicillin）、头孢哌酮（Cefoperazone），头孢羟氨苄（Cefodroxil）、头孢罗齐（Cefoprozil）等药物的必不可少的重要中间体，其在医药工业上应用广泛，发展前途广阔。同时，它还应用于感光领域和用作铁、磷、硅等的分析试剂。 开发的本课题已经过湖北省化工行业办鉴定，技术处于国内领先水平。本课题已作为湖北省科技攻关项目。
武汉工程大学
2021-04-11
一甘氨酸钠碳酸盐的合成
在泡腾饮料、泡腾药物和膨松食品中，一甘氨酸钠碳酸盐（mono-SGC）是较理想的二氧化碳气体的来源。与其它用作发泡剂的无机化合物（比如碳酸氢钠）相比较，一甘氨酸钠碳酸盐有更优越的理化性质和应用范围。一甘氨酸钠碳酸盐分解后的产物是甘氨酸和二氧化碳。甘氨酸是人体必须的氨基酸，可用来治疗胃酸过多与肌力衰竭，在胶原中的含量为25%-30%。所以一甘氨酸钠碳酸盐用作药物和食品中的发泡剂较为安全。一甘氨酸钠碳酸盐在国外已应用于食品和医药工业中，一项美国专利报道了一甘氨酸钠碳酸盐的制备，但产率只有77%。用我们改进的方法合成一甘氨酸钠碳酸盐产率可达90%。
武汉工程大学
2021-04-11
大蒜和洋葱中高纯蒜氨酸的提取
以加压溶剂提取法为基础，并以高效液相色谱为检测手段，考察了无水乙醇作溶剂时，压力、加压时间对蒜氨酸提取量的影响。并经过离子交换树脂柱以及重结晶提纯得到蒜氨酸纯品。该法无需经过灭酶，避免了高温或者低温的工作环境，在室温下就可以完成蒜氨酸的提取。对比国外普遍采用的超低温真空破碎分离提取、冷冻干燥等工艺，设备投资小，工艺过程简单，便于人员操作，对生产人员知识和技术要求不高，易于实现工业化生产。
兰州大学
2021-04-14
L-刀豆氨酸的合成工艺研究
项目研究背景： 该工艺以廉价的 L-Cbz-蛋氨酸为原料， 经内酯化反应 得到关键的中间体 N-Cbz-L- 高丝氨酸内酯， 再与丙基溴反应对羧基进行保 护得到羟基丁酸丙酯衍生物，然后 PBr3 作为卤化试剂发生卤化反应，引 入溴离子离去基，含有离去基的侧链与 N-羟基邻苯二甲酰亚胺发生 N-烷 化反应，引入 NH2-O 健，接着在浓盐酸中脱去保护基并发生水解酞酰亚 胺反应，得到含有
南昌大学
2021-04-14
谷氨酸棒杆菌医药蛋白表达体系
谷氨酸棒杆菌(Corynebacterium glutamicum)被广泛用于食品工业生产，是一种安全性很高的工业菌株；具有包括 Sec 和 Tat 分泌途径在内完善的蛋白分泌系统；没有类似于大肠杆菌(E. coli)所带来的内毒素和宿主细胞蛋白污染等问题。这些显著优点使它成为一种有吸引力的外源蛋白表达生产用的底盘细胞。目前国内生物医药领域主要依赖于 E.coli 表达体系生产医药蛋白，原创性外源蛋白表达体系的缺失，在知识产权方面将制约到我国生物医药产业的发展。该项成果有望为我国生物医药产业提供一个具有自主知识 产权的谷氨酸棒杆菌安全高效外源蛋白表达体系。
江南大学
2021-04-13
微生物发酵生产 L-赖氨酸
选育高产菌种和发展赖氨酸生产对于提高食品中蛋白质 利用率,增强人民体质以及发展家禽饲养业等具有十分重要的意义,对于以谷物为主要食物的我国尤为重要。本实验室通过诱变选育和基因工程手段对大肠杆菌进行改造，获得一株高产赖氨酸生产菌株，发酵培养 36 h，赖氨酸盐酸盐产量高达 193 g/L，葡萄糖得率为 74%左右。
关键技术
(1)本研究以玉米浆为氮源，有效的降低了发酵成本；
(2)以葡萄糖为原料生产 L-脯氨酸的高转化率发酵，该法绿色、环保、可持续，具有经济竞争力，有很好的产业应用前景；
(3)以大肠杆菌为宿主，不仅缩短了发酵周期，而且也降低了染菌几率。
江南大学
2021-04-11
微生物转化生产β-丙氨酸
通过基因工程手段，构建了高产 L-天冬氨酸酶和 L-天冬氨酸-α-脱羧酶共表达重组菌株。主要技术指标： 在转化体系中，湿菌体添加量 20 g/L，底物 富马酸 158.0 g/L，转化周期 12~14 h，β-丙氨酸产量 118.6 g/L，底物摩尔转化率 98%；(2) 湿菌体添加量 30 g/L，底物富马酸 216.0 g/L，转化 12~14 h，β-丙氨酸产量 162.1 g/L，底物摩尔转化率 98%。
关键技术
以大肠杆菌为宿主，生长快，周期短，催化效率高；(2)以廉价的富马酸为底物生产高附加值β-丙氨酸，成本低，收益高；(3)微生物转化具有专一性强、条件温和的优点，该法绿色、环保、可持续，具有经济竞争力，有很好的产业应用前景。
江南大学
2021-04-11
微生物发酵生产 L-缬氨酸
L-缬氨酸是生命有机体的重要组成部分，在生命体内物质代谢调控和信息传递等许多方面扮演着重要角色。L-缬氨酸属于八种必需氨基酸之一，也是三种支链氨基酸之一。L-缬氨酸发酵是典型的代谢控制发酵。国内虽有天然蛋白质水解液分离提取 L-缬氨酸的产品，但由于其产量很低，质量不佳，纯度不高，所以无法实现大规模工业化生产。利用微生物发酵法生产 L-缬氨酸具有原料成本低，反应条件温和及易实现大规模生产等优点，是一种非常经济的生产方法。但是， 以微生物发酵法生产 L-缬氨酸，国内大多数菌株的产酸水平不高，特别是 L-缬氨酸的生产水平和产量远不能满足国内市场的需求。因此，开展发酵法生产 L-缬氨酸的研究具有极其重要的意义。本研究室通过高通量筛选策略，获得一株高产缬氨酸的黄色短杆菌。
江南大学
2021-04-11
一种具有流感病毒神经氨酸酶抑制活性的环己烯化合物及其制备方法以及其应用
本发明提供了一种由以下通式I表示的化合物，或其药学上可接受的盐，以及解析的对映异构体与纯化的非对映体，其中：R1是H或C1-12烷基；R2是H，-C(O)R1a，-C(O)OR1a或-S(O)2R1b，其中R1a是H或C1-6烷基，R1b是选自H或C1-6烷基，卤代烷烃，苯基或芳基的基团；R3是可选被C1-4烷基取代的氨基，卤素，羟基，巯基，胍基，硝基或氰基；以及R4是-(CH2)nCO2H，-(CH2)nP(O)(OH)2，-(CH2)nCO2R1a，-(CH2)nP(O)(OR1a)2，其中R1a是H或C1-6烷基，n是0到4的整数，或以上基团的盐。本发明还提供了新的通式I表示的环己烯化合物的制备方法，以及它们作为流感病毒神经氨酸酶抑制剂在用于制备预防或治疗流感疾病的药物中的应用。
中山大学
2021-04-11