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种 β 羰基-1,3-二噻烷类化合物的制备方法
β 羰基-1,3-二噻烷类化合物兼具羰基和噻烷官能团,其中,噻 烷基团作为羰基等价物用于复杂羰基化合物的制备及相关分子骨架 和片断的构建,可进行一系列官能团转换;羰基本身可参与众多官能 团的转化,以及杂环的构筑。β 羰基-1,3-二噻烷类化合物兼具了二 者的反应特性,作为高度官能化的三碳单位,是构筑众多杂环类化合 物、构筑众多多羰基类化合物以及众多药物分子和天然产物的重要中 间体。 目前已报道的 β 羰
兰州大学 2021-04-14
EZH2蛋白降解药物
组蛋白甲基转移酶(EZH2)因其功能异常导致肿瘤的发生发展而成为极具潜力的肿瘤治疗靶点。目前EZH2抑制剂仅抑制自身甲基转移酶活性,无力应对其非催化功能驱动的致癌活性。研发靶向EZH2的蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)分子以及分子胶,以实现EZH2的致癌活性的完全阻断并克服当前双功能嵌合型蛋白降解药物成药性不佳的问题。 基于前期发现的EZH2降解剂的基础,通过进一步结构优化,发现具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子胶水ED6Y。其中E13是当前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子,并展现了良好的成药性;ED6Y是机制新颖的EZH2单价降解剂。在神经母细胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等恶性肿瘤中,EZH2可通过非甲基转移酶活性,持续激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通过诱导EZH2蛋白降解实现完全抑制EZH2致癌活性,在临床前药效学研究中展现了优越的抗肿瘤效果,并可诱导肿瘤免疫原性。EZH2蛋白降解药物为EZH2依赖性肿瘤治疗方法提供了新的策略。 EZH2降解药物的市场前景广阔,以神经母细胞瘤为例,恶性程度高、疾病进展迅猛且治疗难度大,在儿童恶性肿瘤中约占8%至10%,死亡率15%。GD2单抗作为过去数十年唯一被批准上市的用于神经母细胞瘤的新药,共有三款产品获批上市,目前并没有小分子化学药物获批上市。本项成果的成功将为以神经母细胞瘤为代表的EZH2活化的肿瘤提供新颖的治疗策略,将带来良好的经济社会效益。
四川大学 2025-02-11
2,5-二羟甲基-3,6-二甲基吡嗪及其衍生物在制药中的应用
【发 明 人】李伟;陈龙;卞慧敏;文红梅;刘峥【技术领域】 本发明涉及2,5-二羟甲基-3,6-二甲基及其衍生物的应用,尤其涉及其在医药领域的用途。【摘要】  2,5-二羟甲基-3,6-二甲基吡嗪及其衍生物在制备治疗、预防心力衰竭疾病药物中的应用。
南京中医药大学 2021-04-13
生物发酵低浓度乙醇与轻汽油醚化关键技术
FCC轻汽油醚化技术可在降低汽油烯烃含量的同时,提高汽油的氧含量和辛烷值,并降低汽油的蒸汽压,有利于减少燃烧产物对环境的污染以及对发动机的破坏。现行醚化工艺一般采用甲醇或乙醇对FCC轻汽油进行醚化,而甲醇毒性大,乙醇生产成本高。若采用生物燃料乙醇醚化则需进行萃取精馏、共沸精馏等分离过程。 鉴于FCC轻汽油中含有大量的C4~C6活性烯烃,这些活性烯烃可进行水合醚化反应,生成低蒸汽压和高辛烷值的含氧醇醚类化合物的特点,本项目提出了用生物发酵低浓度乙醇对FCC轻汽油进行反应精馏水合醚化的工艺。
西安交通大学 2021-04-11
阿凡题1对1
阿凡题1对1,AIIT个性化智能教学体系。
海南阿凡题科技有限公司 2021-02-01
学霸君1对1
学霸君1对1应用先进技术,实现真人在线互动,塑造真实教学场景。采用国际优质的智能硬件技术——智能笔和智能本,不仅实现了师生可视化同步书写、批改,让教学突破时空限制;还可保存电子课堂笔记,形成学情分析报告,有效管理学情,并据此定制针对性学习方案。
上海谦问万答吧云计算科技有限公司 2021-02-01
1对1课程
三好网是一个基于互联网直播互动技术、在线一对一个性化教学服务平台,提供在线一对一个性化教学服务。
北京三好互动教育科技有限公司 2021-02-01
1对1课程
适合学员需要单科短期突破,中高考冲刺,有个性化提升需求的学员
上海精锐教育培训有限公司 2021-02-01
《两会1+1》
全国政协十三届三次会议
惠州市天纵达领导能力研究院 2021-02-02
一种二维纳米 SnSe2 晶体材料的制备方法
本发明公开了一种二维纳米 SnSe2 晶体材料的制备方法,采用 化学气相沉积法用单质硒和卤化锡在衬底上沉积所需厚度的 SnSe2 晶 体;其中,沉积设备为水平管式炉,顺序设有上游低温区、中心温区 以及下游低温区,所述单质硒和卤化锡分别独立但紧靠放置于上游低 温区,所述衬底放置于下游低温区;利用不同温区的温度差,单质硒 蒸汽和卤化锡蒸汽形成于上游低温区;两者反应生成 SnSe2,并通过 沉积载气带入下游温区,在衬底上沉
华中科技大学 2021-04-14
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