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元宝草中具有抗肿瘤和抗 HIV 活性的化合物及分离制备和用途
本发明属于医药技术领域，具体涉及(一)从藤黄科金丝桃属植物元宝草的地上部分提取分离得到的具有抗肿瘤细胞活性和抗艾滋病毒活性的新化合物的活性及结构。(二)抗肿瘤活性良好的化合物 16-20 的分离纯化制备方法和相关活性，结构式如式 1 所示。(三)具有抗艾滋病毒活性的化合物 1 和 2 的分离纯化制备方法和相关活性，结构式如式1 所示。本发明为开发新的抗肿瘤和抗艾滋病毒药物提供了备选化合物，对藤黄科植物的开发利用具有非常重要的意义。
华中科技大学
2021-04-14
松香硫脲催化剂手性合成咪唑啉化合物及在抗炎解热方 面的应
在有机合成上，药物导向的有机合成，特别是快速、有效地合成高光学纯度的具有药物或生物活性的有机分子一直是一种挑战性的工作。因此，尽管在药物为导向的手性合成领域有很大的创新要求，但是到目前为止，有效的合成方法的发展及最终应用于新型药物的发现仍然是稀少的。神经炎症治疗有关的抗炎解热药物目前在临床上是一种重要而且昂贵的药物，对它的有效使用已经作为一种治疗策略去治疗伴有神经炎症的脑部疾病。例如：阿兹海默氏症(P.Eikelenboom，E.van Exel，J.J.Hoozemans，R.Veerhuis，A
兰州大学
2021-04-14
一种靶向降解p300/CBP蛋白的化合物及其合成方法和应用
本发明公开了一种靶向降解p300/CBP蛋白的化合物及其合成方法和应用，涉及药物化学技术领域。本发明首次提供了一种利用SuFEx反应构建蛋白水解靶向嵌合体以及其它双功能分子的方法；本发明采用化合物CPI644的氟代磺酸酯和磺酰氟类似物作为p300/CBP蛋白配体，并通过SuFEx反应与预先引入以不同长度的烷烃作为连接臂的E3泛素连接酶配体5‑OH和4‑OH沙利度胺进行连接，制备了两个系列12个PROTACs分子；本发明设计的PROTACs分子具有降解p300/CBP蛋白的能力，并且PROTACs分子可以在人乳腺癌细胞中浓度依赖性地降解p300/CBP蛋白；这些PROTACs分子表现出了较好的抗肿瘤效果，在肿瘤的诊断及治疗方面有广阔的应用前景。
复旦大学
2021-01-12
一种可降解型酸性离子液体催化制备2，4，5-三芳基取代咪唑的方法
（专利号：ZL 201410111970.9） 简介：本发明公开了一种可降解型酸性离子液体催化制备2，4，5-三芳基取代咪唑的方法，属于化学材料制备技术领域。该制备方法中苯偶酰、芳香醛和醋酸铵的摩尔比为1∶1∶2～4，可降解型酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用芳香醛的3～5%，反应溶剂乙醇的体积量(ml)为芳香醛摩尔量(mmol)的1～3倍，回流反应0.5～2h，反应结束后旋蒸出溶剂，加入水后有大量固体析出，碾碎固体，静置，抽滤，所得滤渣水
安徽工业大学
2021-01-12
新型二聚酸基尼龙
二聚酸是具有三十六个碳的二元酸，具有优良的耐低温性能。本团队致力于二聚酸基尼龙产品的开发研究多年，形成了二聚酸基尼龙制备的核心技术。设计比例的二元酸与二元胺在催化剂存在下经成盐、加压及常压分阶段聚合、切粒等过程获得目标产品，工艺简单，反应平稳，根据需要可以通过改变工艺参数及操作条件，灵活控制尼龙数均相对分子质量，制备出的产品性能达到或超过现有尼龙11、尼龙10和尼龙1212等长链尼龙产品。相关技术已获国家发明专利。
南京工业大学
2021-01-12
王芳
福州大学、福建农林大学和华侨大学硕士研究生导师。福建省高等学校生物实验教学示范中心负责人。泉州市“海纳百川”高端人才聚集计划高端海洋人才。国家自然科学基金委员会项目同行评审专家、福建省科技项目评审专家、泉州市科技咨询与评估专家。
主要从事生物活性物质的高通量筛选、功能鉴定及其在食品和生物医药领域的应用等方面的研究。
王芳
2023-03-10
一种基于靛红骨架的苯并[b,e]氮杂卓化合物及其制备方法
本发明提供了一个基于靛红骨架的苯并[b,e]氮杂卓化合物，该化合物的独特骨架结构使其具有良好的抗菌活性。本发明还发展了一种路易斯酸催化的吡咯烷扩环合成苯并[b,e]氮杂卓的制备方法。利用4‑吡咯烷靛红和多种苯酚化合物作为底物，利用一步法合成复杂结构的多环胺，同时扩展了吡咯烷合成多元杂环化合物的合成策略。本发明的合成方法底物方便易得，操作方便，反应活性较高，原料转化完全，具有绿色经济性。
青岛农业大学
2021-01-12
2-氨基噻唑衍生物及制备方法和应用
本发明提供了一类 2-氨基噻唑衍生物，该化合物是以取代芳香哌嗪和取代 2-氨基噻唑的ω-卤代酰胺衍生物反应制备得到，具有分子量合适，结构稳定，可穿透细胞膜，毒副作用较小等特点，可用于制备用于治疗早老性痴呆 AD 或其他神经退行性疾病的药物，还可用于制备治疗因氧化应激等原因导致神经细胞凋亡所致疾病的神经细胞保护剂，也可以用于制备降低器官移植后排斥反应的 MyD88 抑制剂，以及制备用于治疗自身免疫疾病或 I 型糖尿病等疾病的免疫调节剂。
华中科技大学
2021-04-14
双环戊二烯氧乙基甲基丙烯酸酯
双环戊二烯氧乙基甲基丙烯酸酯是一种特殊功能性单体，具有耐水性、耐溶剂性、柔韧性、附着力好等优点，是光固化材料理想的活性稀释剂。可广泛地应用在UV涂料、胶黏剂、油墨，以及树脂的改性等领域。
山东瑞博龙化工科技股份有限公司
2021-09-09
2H-1-苯并吡喃-2-酮在制备药物中的应用
本发明涉及医药学领域，通过对 2H-1-苯并吡喃-2-酮的实验研究，首次发现 2H-1-苯并吡喃-2-酮可明显对抗刀豆蛋白 A(ConA)诱导的 T 淋巴细胞增殖、脂多糖(LPS)诱导的 B 淋巴细胞增殖及巨噬细胞毒性，可降低 LPS 诱导的 B 淋巴细胞表面 B 细胞活化因子受体(BAFF-R)CD268 的表达及髓来源 DC 细胞和 LPS 诱导的原代 DC 细胞表面共刺激分子 CD86 的表达，具有免疫抑制作用及抗炎作用。同时对多种癌细胞系的增殖具有明显抑制作用，可用于制备免疫抑制剂及抗炎、抗
华中科技大学
2021-04-14