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用于乙型肝炎治疗的具有抗乙肝病毒和肝脏保护作用的口山酮化合物
乙型病毒性肝炎（viral hepatitis type B）是由乙型肝炎病毒引起的以肝脏病变为主的一种传染病。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒检测为阳性，病程超过半年或发病日期不明确而临床有慢性肝炎表现者。如若得不到及时的治疗，将会发展为肝硬化甚至肝癌。目前乙肝抗病毒药主要分为核苷类抗病毒药物以及干扰素，核苷类停药会复发，易产生耐药性。而干扰素，副作用大，治疗药物极其缺乏。 本项目包括两部分，其一是以提取分离得到的口山酮类化合物为代表的紫红獐牙菜化学成分通过抑制HBsAg和HBeAg表达等作用实现抗病毒和保肝作用。 A、1,7-羟基-3,4甲氧基口山酮（1）、当药醇苷（4）和7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮（5）对HepG 2.2.15细胞HBsAg的表达呈现出非常强的抑制作用，其抑制率分别为31.74%、25.37%和37.66%，显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率（阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率为22.58%）； B、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮（5）对HepG2.2.15细胞HBeAg的表达呈现出最为显著的抑制作用，其抑制率达到了31.72%，显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率（阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率仅为8.27%）。 其二是提取分离的化合物1,7-二羟基-3,4,8-三甲氧基口山酮（ZYC-6）对于DMN诱导的肝纤维化大鼠具有确切的治疗作用，通过降低ALT和AST等肝酶活性，经由氧化应激通路、凋亡通路以及氨基酸调节，抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。 ZYC-6对二甲基亚硝胺(Dimethylvinphos，DMN)模型大鼠肝组织胶原纤维沉积的影响（Masson染色）；A：正常组大鼠；B：模型组大鼠；C：ZYC-6组大鼠；D：阳性药IFN-α2b组大鼠。
北京大学
2021-02-01
化合物3-氟-4-羟基-5-硝基-1-苯基丁酮及其制备方法和农用生物活性
本发明公开了一种化合物3-氟-4-羟基-5-硝基-1-苯基丁酮及其制备方法和农用生物活性。在反应器内加入硝酸和乙酐，搅拌一段时间后将反应液降温至0到20℃，加入3-氟-4-羟基-1-苯基丁酮，反应一段时间向反应混合物加入水，再加入乙酸乙酯萃取多次，从有机相获得目标化合物。该化合物对苹果腐烂、白菜灰霉等植物病原菌具有较高的抑制作用。
青岛农业大学
2021-04-13
乙基香兰素绿色合成技术
乙基香兰素属广谱型香料，香味较香兰素更为浓郁，在调香中具有用量少、香气足、不变 色等优点，香气比香兰素强3～4倍，广泛应用于配制各类香精，用做定香剂、调味剂，在香料 香精行业中有代替香兰素的趋势，部分用于有机合成中间体，全球产量约在5千吨左右，需求 量以每年5-6%的速度增长。全球主要乙基香兰素生产厂家为法国罗地亚公司、辽宁世星药化 有限公司、吉化集团香兰素有限公司、重庆欣欣向荣精细化工有限公司等。目前的生产路线为 乙基愈创木酚乙醛酸法，所存在的问题是生产成本较高、废水量大，利润较低。 本项目采用乙氧基化合成技术用于合成乙基香兰素，大大提高了产品利润，同时减少了环 境污染。其合成路线如下： 该条路线具有如下优点： 1. 在溴化反应中，解决溴化选择性问题，高收率制备单溴酚，同时溴素消耗量最小化，该 步反应几乎无废水排放； 2. 在氧化反应中，解决高效氧化问题，为氧化安全提出新的氧化工艺手段，从工艺、设 备、操作诸方面综合措施加以控制，仅有少量中和废水； 3. 在乙氧基化反应中，发明高效乙氧基化技术，并从循环经济的角度解决原辅料的回收套 用问题，使之成为洁净化工工艺。
华东理工大学
2021-04-11
羟乙基丙烯酰胺
技术指标：
外观
无色透明液体
沸点
328.5±34.0 °C at 760 mmHg
摩尔折射率
30.1±0.3 cm3
密度
1.0±0.1 g/cm3
表面张力
36.7±3.0 dyne/cm
折射率
1.461
闪点
152.5±25.7 °C
山东瑞博龙化工科技股份有限公司
2021-09-09
1－甲基－4－异丙基－二环［2，2，2］辛烷－2，3－二酸酐的新用途
本发明属于一种含有以１－甲基－４－异丙基－二环［２，２，２］辛烷－２，３－二酸酐为主要成分，其含量为６０－１００％的组成物作为新型焊接剂的新用途，提供了一种可作为新型焊接剂的具有酸酐官能团为特征结构的单萜类衍生物。制备这个新型焊接剂是以α－松油烯和马来酸酐的分子间狄尔斯－阿尔德环加成反应产物为原料，使用５％Ｐｄ／Ｃ作为催化剂，用量是原料重量的１－１０％，氢的压力在０．１－１．０ＭＰａ，加氢反应温度在２０－３５℃条件下进行的，使用诸如甲醇，乙醇等醇类作为溶剂，使用量为原料重量的２－２０倍。本发明发现的该新型焊接剂，可以用在往电路板上用焊锡焊接电子元件时的焊接工艺之中以及各种需要焊接电子元件的电子产品生产过程当中。它具有很高焊接活性，残渣少，焊接温度低，易洗涤，是很有前景的新型焊接剂。
哈尔滨商业大学
2021-05-04
苯酚一步羟基化合成苯二酚
成果描述：对苯二酚和邻苯二酚是重要的化工产品，在医药、染料、橡胶和有机合成等领域都有广泛的用途。近年来，随着经济的发展和人民物质生活水平的提高，苯二酚的应用领域得到扩展，市场需求巨大。合成苯二酚的方法由于操作过程复杂、生产过程能耗大和环境污染严重等原因基本濒临淘汰。苯酚直接羟基化法由于反应副产物主要是水、原子利用率高符合绿色化学的观点。在温和条件下由苯酚羟基化一步合成苯二酚对于实现化工产品的清洁化和节能化生产意义重大。已经工业化的Brichem法所用的TS-1催化剂制备过程复杂，使得催化剂成本很高，因此仍需寻找能够替代TS-1的催化剂。 本成果提供价廉易得、制备成本低、性能稳定的苯酚羟基化催化剂。碳分子筛进行改性处理后对苯酚一步氧化制取二酚具有很好的反应活性，重复使用6次活性基本不下降，具有很好的稳定活性。其中经氢氟酸和盐酸混合液处理碳分子筛后再用过氧化氢浸泡处理得到的催化剂，具有最好的反应活性，苯酚的转化率为29.6%，二酚的收率为23%，过氧化氢的利用率达到80%。 盐酸处理后的活性炭浸渍硝酸铁，烘干后在400℃焙烧后，用于苯酚的羟基化，在温和条件下（30℃，接近常温）反应2小时，可获得36%的二酚收率，二酚选择性85-90%，过氧化氢的利用率达到40%。市场前景分析：该项技术可应用于化工生产企业，使用该项技术，可以避免副产物，二酚单程收率高，原料可回收进一步使用，生产过程更容易达到环评要求。与同类成果相比的优势分析：催化剂活性评价： 30 °C、苯酚:H2O2为 1:1、载铁催化剂用量0.1g、反应时间1~2h，苯二酚收率 36 %。 30 °C、苯酚:H2O2为 3:1、碳分子筛用量0.1g、反应时间1~2h，苯二酚收率23%. 催化剂稳定性评价： 30 °C、苯:H2O2为 1:3、载铁催化剂用量0.5g、反应时间4~7 h，催化剂重复3次，活性保持基本不变。 国内先进。
四川大学
2021-04-10
一种具有流感病毒神经氨酸酶抑制活性的环己烯化合物及其制备方法以及其应用
本发明提供了一种由以下通式I表示的化合物，或其药学上可接受的盐，以及解析的对映异构体与纯化的非对映体，其中：R1是H或C1-12烷基；R2是H，-C(O)R1a，-C(O)OR1a或-S(O)2R1b，其中R1a是H或C1-6烷基，R1b是选自H或C1-6烷基，卤代烷烃，苯基或芳基的基团；R3是可选被C1-4烷基取代的氨基，卤素，羟基，巯基，胍基，硝基或氰基；以及R4是-(CH2)nCO2H，-(CH2)nP(O)(OH)2，-(CH2)nCO2R1a，-(CH2)nP(O)(OR1a)2，其中R1a是H或C1-6烷基，n是0到4的整数，或以上基团的盐。本发明还提供了新的通式I表示的环己烯化合物的制备方法，以及它们作为流感病毒神经氨酸酶抑制剂在用于制备预防或治疗流感疾病的药物中的应用。
中山大学
2021-04-11
血液净化材料（医用聚醚砜材料）
针对现有血液净化材料的血液相容性不理想、临床使用时需不断加入抗凝剂这一 问题，提出类肝素自抗凝血的全新思路和方法，实现了聚醚砜表面类肝素化，从而提高其血液相容性，设计研发的类肝素抗凝膜及体外抗凝装置,拓展了血液吸附材料在尿毒症以外的多种疾病中应用。
此外，国产品牌血液透析器生产线现已投产，其性能完全媲美进口高价的FILATECH生产线,降低了国产透析器的生产成本，迫使国外血液透析器产品连续几次大幅度降低价格，从20多年前的每个透析器上千元人民币降低到目前的120元人民币左右，极大程度地降低了医疗成本和治疗费用，使我国肾衰竭患者的治疗率不断提升。在此基础上实现第二代(高通量)血液透析器产业化，累计销售量800余万支，直接经济效益达13.1亿元，打破了国外垄断。在国家重点研发计划支持下，现已研发出便携式人工肾的第一代原型机，并正推进新一代佩戴式人工肾所需要材料和关键加工技术研发及产业化。
高通量聚醚砜中空纤维膜血液透析器
血液透析是一种有效治疗肾衰竭的医疗手段并已广泛应用于临床治疗。采用“相转化”原理，利用“干喷湿纺”的纺丝工艺纺制出具有类肝素结构及良好血液相容性的聚醚砜中空纤维膜并成功实现了透析器产品的国产化与规模化；临床治疗效果显著，安全性高。从原料、生产设备、关键工艺技术到透析器产业链国产化等方面突破了目前领域的卡脖子问题，降低生产成本并推动了国产血液透析器行业的发展与转变。
中空纤维膜血液透析器
原材料
提出类肝素结构血液净化膜概念
研制出优异血液相容性的聚醚砜中空纤维膜
四川大学
2021-05-11
血液净化材料（医用聚醚砜材料）
项目成果/简介: 针对现有血液净化材料的血液相容性不理想、临床使用时需不断加入抗凝剂这一 问题，提出类肝素自抗凝血的全新思路和方法，实现了聚醚砜表面类肝素化，从而提高其血液相容性，设计研发的类肝素抗凝膜及体外抗凝装置,拓展了血液吸附材料在尿毒症以外的多种疾病中应用。 此外，国产品牌血液透析器生产线现已投产，其性能完全媲美进口高价的FILATECH生产线,降低了国产透析器的生产成本，迫使国外血液透析器产品连续几次大幅度降低价格，从20多年前的每个透析器上千元人民币降低到目前的120元人民币左右，极大程度地降低了医疗成本和治疗费用，使我国肾衰竭患者的治疗率不断提升。在此基础上实现第二代(高通量)血液透析器产业化，累计销售量800余万支，直接经济效益达13.1亿元，打破了国外垄断。在国家重点研发计划支持下，现已研发出便携式人工肾的第一代原型机，并正推进新一代佩戴式人工肾所需要材料和关键加工技术研发及产业化。 高通量聚醚砜中空纤维膜血液透析器 血液透析是一种有效治疗肾衰竭的医疗手段并已广泛应用于临床治疗。采用“相转化”原理，利用“干喷湿纺”的纺丝工艺纺制出具有类肝素结构及良好血液相容性的聚醚砜中空纤维膜并成功实现了透析器产品的国产化与规模化；临床治疗效果显著，安全性高。从原料、生产设备、关键工艺技术到透析器产业链国产化等方面突破了目前领域的卡脖子问题，降低生产成本并推动了国产血液透析器行业的发展与转变。中空纤维膜血液透析器 原材料 提出类肝素结构血液净化膜概念 研制出优异血液相容性的聚醚砜中空纤维膜知识产权类型:发明专利技术先进程度:达到国际先进水平成果获得方式:独立研究
四川大学
2021-04-10
一种绿色催化制备14-芳基-14H-二苯并[a，j]氧杂蒽类衍生物的方法
（专利号：ZL 201410351149.4） 简介：本发明公开了一种绿色制备14-芳基-14H-二苯并[a，j]氧杂蒽类衍生物的方法，属于化学材料制备技术领域。该制备反应中芳香醛与2-萘酚的摩尔比为1：2，催化剂的摩尔量是所用芳香醛的3～5％，反应温度为110℃，反应时间为10～30min，反应结束后加入水冷却，有大量固体析出，碾碎固体，静置，抽滤，所得滤渣水洗、干燥后用95％乙醇水溶液重结晶，真空干燥后得到纯14-芳基-14H-二苯并
安徽工业大学
2021-01-12