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2-羟丙基-β-环化糊精在制备治疗 X-连锁肾上腺脑白质退化症的药物中的应用
本发明公开了一种 2-羟丙基-β-环化糊精(HPCD)在制备治疗 X-连锁肾上腺脑白质退化症(X-ALD)的药物中的应用，属于生物医药领域。本发明通过对野生型和 X-ALD 模型小鼠(ABCD1 基因敲除小鼠)注射 2-羟丙基-β-环化糊精，对注射 HPCD 小鼠的细胞进行细胞、肾上腺和小脑组织切片进行 Filipin 染色，测量其血浆总胆固醇、极长链脂肪酸、
武汉大学
2021-04-14
3-氯-1,2-丙二醇
英文名：3-Chloro-1,2-propanediol
别名：1-chloro-2,3-dihydroxypropane; 1-chloro-2,3-propanediol; alpha-Chlorohydrine; Glycerol-alpha-chlorohydrine 产品名称：3-氯-1,2-丙二醇; 3-氯甘油分子式
C3H7ClO2
分子结构：
分子量：110.54
CAS号：96-24-2
EINECS 号：202-492-4
物理化学性质
密度：1.322
熔点：-40 ºC
沸点：213 ºC
折射率：1.479-1.481
闪点：135 ºC
水溶性：可溶
外观：无色至淡黄色液体
含量：≥98%
包装：250kg/桶
储存条件：密闭容器中储存，常温下稳定
山东一飞药业股份有限公司
2021-08-24
一类噻吩稠合苯并杂环衍生物及其聚合物
本发明提供了一类噻吩稠合苯并杂环衍生物，包括噻吩稠合喹喔啉衍生物和噻吩稠合苯并三氮唑衍 生物，及其两侧桥连噻吩后与给体共聚合成的有机聚合物。本发明的新型受体所形成的聚合物均具有良 好的溶解性以及具有好的热稳定性，几乎覆盖了整个可见光区的吸收，并且通过改变 X 和 R 可以很方 便的调节聚合物的吸收光谱、带隙以及电荷传输等光电性能，是一类优良的光电功能材料，可应用于有 机半导体光电领域如有机太阳能电池及场效应晶体管领域。
武汉大学
2021-04-14
普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物，如贝 那普利、西拉普利等，该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中，ACEI与非肽类血 管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物 2009年的世界销售为52亿美元，国内市场约30亿元人民币，国内外对普利原料药需求旺盛，价 格稳定，尤其是贝那普利等紧俏产品，主要依赖进口，国内外前景乐观。目前，我国在卡托普 利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了 产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法，存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活 性低、对设备压力要求高等缺点，本项目采用的生物法，绿色无污染，催化剂成本低，产物光 学活性高，操作简单，条件温和，具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性 中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大，反应温和(30℃，pH 6.0)，产 品光学纯度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排 20-30%，生产成本降低20%以上，产品收率提高15%，显示了该项技术具有很好的工业应用前 景
华东理工大学
2021-04-11
1-（取代苄基）-5-三氟甲基-2-（1H）吡啶酮化合物及其盐，其制备方法及其用途
本发明公开了一种1-取代苄基-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮化合物,及其药学可用的盐.本发明还公开了所述化合物及其盐的制备方法和它们在制备治疗纤维化药物中的用途.以三氟甲基吡啶酮为起始原料,得到一类新的吡啶酮类化合物及它们的盐。
中南大学
2021-04-13
普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物，如贝那普利、西拉普利等，该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中，ACEI与非肽类血管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物2009年的世界销售为52亿美元，国内市场约30亿元人民币，国内外对普利原料药需求旺盛，价格稳定，尤其是贝那普利等紧俏产品，主要依赖进口，国内外前景乐观。目前，我国在卡托普利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法，存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活性低、对设备压力要求高等缺点，本项目采用的生物法，绿色无污染，催化剂成本低，产物光学活性高，操作简单，条件温和，具有很好的市场前景。
本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大，反应温和(30℃，pH 6.0)，产品光学纯度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排20-30%，生产成本降低20%以上，产品收率提高15%，显示了该项技术具有很好的工业应用前景。
华东理工大学
2021-04-13
乙胺丁醇靶标蛋白，分枝杆菌细胞壁阿拉伯糖基转移酶结构
南开大学药物化学生物学国家重点实验室、生命科学学院、药学院教授饶子和院士，南开大学生命科学学院2014届博士毕业生、上海科技大学王权教授，英国伯明翰大学Gurdyal Besra教授，上海科技大学李俊副研究员为论文共同通讯作者。南开大学生命科学学院2019届博士毕业生张璐（排名第一）、上海科技大学博士生赵耀为论文共同第一作者，南开大学药学院赵炜教授是该成果合作者之一，南开大学生命科学学院2016级本科生吴方羽参与文章发表。南开大学细胞应答交叉科学中心为论文通讯单位之一。据介绍，该联合研究团队综合利用冷冻电子显微镜技术和X射线晶体学技术解析了抗结核一线药物乙胺丁醇与靶标蛋白，分枝杆菌膜蛋白糖基转移酶EmbA-EmbB-AcpM2蛋白复合物，及与EmbC2-AcpM2蛋白复合物与乙胺丁醇结合的高分辨率三维结构，首次阐明这个使用了近60年，治愈了无数结核病感染者的一线药物的抑制作用机理，并首次揭示了临床耐药的分子机制。研究结果显示，每个Emb蛋白单体均为含有氨基端15次跨膜螺旋的跨膜区和羧基端可溶区结构域的折叠形式，并且以EmbA-EmbB或EmbC-EmbC组成异源或同源二聚体，并首次报道了每个Emb蛋白均在胞内结合一个酰基载脂蛋白AcpM，最终组成EmbA-EmbB-AcpM2/EmbC2-AcpM2蛋白复合物。据悉，这是世界上第一个解析的源于结核分枝杆菌的膜蛋白三维结构，该研究共解析并向蛋白质数据库（protein data bank, PDB）投递5个蛋白质结构坐标，为全世界范围研发设计新型抗结核抑制剂提供可靠的数据支撑。饶子和院士团队长期致力于抗结核药物重要靶标蛋白质的结构和功能研究以及抗结核新药研发，此项最新研究成果是继2018年饶子和院士南开团队在《科学》杂志发表分枝杆菌呼吸链超级复合物高分辨率结构，2019年上海科技大学团队在《细胞》杂志发表分枝杆菌关键药靶跨膜转运蛋白MmpL3与抑制剂复合物结构后，在抗结核药物研发领域的又一重大科研成果。
南开大学
2021-04-11
一种聚 3-己基噻吩/碳纳米管复合材料及制备方法
本发明公开了一种聚3-己基噻吩/碳纳米管复合材料及制备方法。 所述复合材料中含有聚3-己基噻吩30wt％至80wt％以及均匀分散的碳 纳米管 1wt％至 15wt％，所述碳纳米管形貌完整，其直径在 40nm 至 60nm 之间，其长度在 5μm 至 15μm 之间，所述碳纳米管表面包覆有 厚度在 3nm 至 10nm 之间的聚 3-己基噻吩。其制备方法包括以下步骤： (1)将聚 3-己基噻吩和高分子量聚合物均匀分散于有机溶剂中；(
华中科技大学
2021-01-12
手性( 2,2－ 二甲基－1,3 二氧环戊烧－4－ 基）轻基甲磺酸盐制备方法
项目简介 ： 在食品医药及化工行业中， 手性甘油醒缩丙酮是合成手性药物和具有
西华大学
2021-04-14
聚噻吩/酞菁纳米复合材料用作钙钛矿太阳能电池高效空穴传输材料
能源与环境问题是目前人类面临的两个重大危机，也是科研工作者关注的重点领域。钙钛矿太阳能电池以其独特的物理性质、醒目的光电转化效率和良好的工业应用前景等特点，被认为是一种拥有巨大解决能源问题潜力的光伏器件。但其电池效率衰减(稳定性)等问题是其走向工业化应用急待解决的课题。现行钙钛矿电池比较普遍使用的空穴传输材料是一种比较昂贵的螺二芴结构化合物(spiro-OMeTAD)，需要通过掺杂锂盐以提高电池的性能，但这同时加剧了钙钛矿电池的不稳定性。所以一直以来研究人员希望寻找更加廉价和稳定的空穴传输材料来替代传统材料。 酞菁铜是一种具有优异光电特性的廉价小分子半导体材料。但其有机溶解性比较差，不利于廉价液相工艺规模制备光电器件。许宗祥课题组从分子设计层面出发，开发八甲基取代的酞菁铜并制备纳米材料，通过酞菁纳米材料与廉价商业化的高分子材料聚噻吩复合，开发出了具备更高载流子迁移速率及环境稳定性的空穴传输材料，实现溶液法制备出光电转换效率为16.61%的钙钛矿太阳能电池，效率高于传统商业化的螺二芴结构化合物(spiro-OMeTAD)。同时器件的稳定性大幅度提高。
南方科技大学
2021-04-13