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4-取代苯胺基表鬼臼毒素衍生物及用途
本发明提供一类4-取代苯胺基表鬼臼毒素衍生物，是指4’-O-去甲基-4-脱氧-4-取代苯胺基表鬼臼毒素衍生物，是利用现有的药物依托泊苷作为先导化合物，通过结构改造，合成一系列具有抗肿瘤活性的化合物，初步的体外筛选和体内抑瘤实验表明，这些化合物具有较好的抗肿瘤活性，其中化合物GL3在提高对肿瘤抑制作用的同时，其毒性也明显降低，可制备具有抗肿瘤活性较高、毒性较低、对多药耐药肿瘤有效的抗肿瘤药物；本发明的结构通式：。
浙江大学
2021-04-13
3-胺酰酰腙衍生物及其制备方法和应用
本发明涉及一种具有结构的3?胺酰酰腙衍生物，其中R1、R2基团选自苯基衍生物或吡啶基衍生物。本发明公开了这些化合物的结构以及对农业害虫的防治效果，同时公开了这些化合物作为杀虫剂的应用。
青岛农业大学
2021-04-13
反-2-己烯醛及反-2-己烯-1-醇情况简介
研究方向：具有生物活性含磷化合物合成方法研究、糖手性诱导不对 称合成、有机小分子催化剂催化不对称合成、金属-配体络合物催化 不对称合成。项目简介： 反式-2-己烯醛（trans-2-Hexenal），俗称叶醛（leaf aldehyde），检 索美国合成香料手册：其香气为特有的青叶子气味，独特的新鲜感， 俗称青苹果。 反式-2-己烯醛自然界主要存在于西方的鹅耳枥（carpinus betulus）， 东方的茶叶油中。由于其独特的香气，常为调香师们爱用的增香剂。 另外，由于其特有的化学结构，它又是合成多种香料必用的原料。如 合成反-2-己烯醇，3-甲巯基己醛，3-巯基己醛等至少不下六种香料， 故市场用量较大。据 2011 年统计，欧美，亚洲市场每年至少需要 800 －1000 吨，国内年需求 50-60 吨。目前市场价 160－180 元/千克，零 售价格约 240 元/千克；年产 600 吨反-2-己烯醛，每年产值不少于 14400 万元，加上 200 吨反-2-己烯醇，每千克价 500－600 元/千克， 产值又增 10000 万元，这些数据为最保守的数据。 查得的原料价格计算生产 1 千克反-2-己烯醛的原料成本约为 58 元/千克，卖价 160－180 元/千克，利润空间相当大。另外由醛还原成 醇（即反-2-己烯醇）原料成本约 120 元/千克，卖价 500－600 元/千 克，同样也有利润可赚。 年产 600 吨反-2-己烯醛，需 5000 升反应釜六个，10000 升釜四 个，精馏塔四个，水循环泵四台，50M3冷凝器三到四个，估算设备费 约 500－600 万元(水、电、气、冷需齐全，未计在内)流动资金 500 万， 厂房面积 2000－3000M2，操作 10－20 人。 生产规模：年产 600 吨反-2-己烯醛，200 吨反-2-己烯醇，投资额： 400 万元。
南开大学
2021-04-11
2-甲基丁醇的合成
2-甲基丁醇因具有旋光性又称为旋光戊醇，可以直接作为有机合成的中间体应用于各种精 细化工行业中，如以它为原料合成的2-甲基丁酸甲 (乙) 酯是白兰花头香的主成分。2-甲基丁醇 有S型和R型两种构型，S(-)-2-甲基-1-丁醇是一种高附加值的精细化工产品，它的价格要比异戊 醇高许多倍，它在手性化合物合成中具有相当重要的作用，是引入手性戊基的一个重要的中间 体，已在精细有机合成中得到了广泛的应用，目前用它作为添加剂所合成的旋性液晶为光活性材料与工程学院科技成果 液晶，色泽鲜艳、性能稳定、能耗低，可用来做新型彩色电视，对于电视机、显示器等产品的 换代具有重要的意义。 随着国内经济的迅速发展，食品、化妆品行业得到突飞猛进的发展，这使得异戊醇的前 景十分看好；另外，随着液晶显示器的发展，作为手性液晶材料合成的重要中间体，旋性戊醇 的需求量也将激增。此外，它们在医药、选矿、溶剂等其他应用领域中的需求量预计也将呈逐 年上升的趋势。目前国内2-甲基丁醇年需求量6万吨以上，但2 - 甲基丁醇的大规模生产尚属空 白，除少数文献报道外，还没有化学法生产方面的报道，主要依赖进口，售价32800/吨，试剂 级售价100万元/吨。因此，2-甲基丁醇具有十分广阔的应用和市场前景。
华东理工大学
2021-04-11
具有Aurora激酶抑制活性的嘧啶衍生物及其制备方法以及应用
恶性肿瘤是严重威胁人类生命健康的一类疾病。临床上肿瘤的治疗用药分为传统细胞毒类药物和新型 分子靶向药物，后者通常具有相对明确的靶点，抑制肿瘤细胞生长而减少对正常细胞的作用，对肿瘤的选 择性高，毒性小。自1998年科学家证实肿瘤的发生与Aurora激酶的过度表达有密切关系后，引发了学术界 和制药工业界将Aurora激酶作为抗肿瘤药物作用靶点的研究热潮。
中山大学
2021-04-10
一种倍半萜衍生物的晶型及其制备方法与用途
本发明提供了一种倍半萜衍生物的晶型及其制备方法与用途，晶型A的X‑ray粉末衍射图谱中，2θ衍射角在6.840±0.2、9.390±0.2、15.980±0.2、16.830±0.2、17.780±0.2、18.760±0.2、19.340±0.2、20.400±0.2、21.910±0.2、23.280±0.2、25.520±0.2、26.680±0.2、27.490±0.2、32.110±0.2、32.300±0.2、37.980±0.2、44.230±0.2的位置对应有特征衍射峰。本发明所述的晶型A结晶度高、基本上具有不吸湿性；显示出更有利的溶解动力学。
南开大学
2021-04-10
一种简便制备萘并噁嗪酮衍生物的方法
（专利号：ZL 201510260743.7） 简介：本发明公开了一种简便制备萘并噁嗪酮衍生物的方法，属于离子液体催化技术领域。该制备反应中芳香醛、β‑萘酚和尿素的摩尔比为1：1：1，酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用芳香醛的5～10％，反应溶剂90％乙醇水溶液以毫升计的体积量为芳香醛以毫摩尔计的摩尔量的4～6倍，反应压力为一个大气压，回流反应50～110min，反应结束后冷却至室温，有大量固体析出，碾碎固体，静置，抽滤，所得滤渣90％乙醇水溶液洗涤、真空干燥后得到产物。本发明与采用其它酸性离子液体催化剂的制备方法相比，具有催化剂催化活性高、可生物降解性好、原料利用率高、反应条件较为温和以及整个制备过程操作简单方便等特点，便于工业化大规模应用。
安徽工业大学
2021-04-11
喜树碱及其衍生物的自乳化药物前体及其应用
本发明公开了一种喜树碱及其衍生物的自乳化药物前体，其是由药物分子与亲水基团共价结合而成的；其中，所述的药物分子为喜树碱分子或喜树碱衍生物分子，该前体的携药量可高达50％以上。本发明还公开了该自乳化药物前体的应用，其在水中能形成纳米尺寸胶束或者囊泡，可以作为药物载体，用于负载其它抗癌药物如CPT衍生物、紫杉醇、姜黄素、甲氨蝶呤、伊立替康、丹酚酸、苦参碱、阿霉素等中的一种或多种，形成携带多种药物的纳米药物，实现了药物的协同治疗。
浙江大学
2021-04-11
芳氧羧酸及其衍生物在控制作物害虫中的应用
本发明公开了一种芳氧羧酸及其衍生物在控制作物害虫中的应用，从而保护植物免受害虫危害或使植物作为诱虫植物而控制害虫危害，本发明将芳氧羧酸及其衍生物应用于植物体，从而导致靶标植物对鳞翅目害虫产生系统性的直接抗性、对半翅目害虫产生系统性的敏感性，但同时又提高植物对两类害虫的间接抗性。
浙江大学
2021-04-11
一种二氢喹唑啉酮衍生物的制备方法
本发明公开了一种二氢喹唑啉酮衍生物的制备方法，所述二氢 喹 唑 啉 酮 衍 生 物 具 有 如 式 Ⅳ 所 示 的 化 学 结 构 式 <img file=""DDA0001411453450000011.GIF"" wi=""478"" he=""399"" />所述 制 备 方 法 的 化 学反 应 式 如 下： <img file=""DDA0001411453450000012.GIF"" wi=""1870"" he
华中科技大学
2021-01-12