研发阶段/n内容简介：以邻氯苯腈作原料制备,主要用于医药的中间体。外观：类白色结晶粉末；含量：≥99.8%；熔点：161-165℃；水份：≤0.5%；2-氯-3-硝基苯甲酸：≤0.2%；用途：除作硝基安定外，是农药"胺草唑"的中间体。主要用于小麦、大麦的除草剂，特别对有分裂草有效。

2-甲基呋喃是一种重要的有机化工中间体，广泛应用于医药、农药等方面。在糠醇生产过程中，副产物2-甲基呋喃一般占糠醇产量的1～2%，而现有的工艺往往将其作为低沸物脱除，造成真空泵循环水或大气严重污染，而且存在安全隐患。经过潜心研究，本技术实现了从糠醇生产中2-甲基呋喃的高效提取，产品无色透明，纯度≥99.5%，经济效益十分显著。 对于年产30000吨的糠醇装置，每年可提取2-甲基呋喃约300吨，设备投资仅100万，仅此一项，每年可产生效益近1000万元，经济性十分显著。主要设备包括：萃取釜、精馏塔等。

本发明公开了一种源于东洋参的新化合物(2S,3S,4R,9E)  2 [(2′R) 2′ 羟基 二十九碳酰胺] 十八碳 1,3,4 三醇，其结构式为该化合物对胆固醇酰基转移酶具有选择性抑制的作用，能够有效用于预防和治疗血脂、动脉粥样硬化、冠心病等疾病，具有良好的研究开发和应用前景；该化合物的制备方法步骤少及操作简便，得到的化合物天然无毒性。

本发明公开了一种1-取代苄基-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮化合物,及其药学可用的盐.本发明还公开了所述化合物及其盐的制备方法和它们在制备治疗纤维化药物中的用途.以三氟甲基吡啶酮为起始原料,得到一类新的吡啶酮类化合物及它们的盐。

成果描述：本发明涉及一种2-氨基茚的合成方法,该方法以2-茚酮为原料,先与卤代试剂经取代反应得到化合物I,再经过还原反应,得到化合物II,最后进行氨基化反应,得到目标产物2-氨基茚。与现有技术相比,本发明所涉及的反应简单、后处理方便、原料廉价易得、产率较高、反应条件温和,是一种比较理想的2-氨基茚的制备方法。市场前景分析：与现有技术相比,本发明所涉及的反应简单、后处理方便、原料廉价易得、产率较高、反应条件温和,是一种比较理想的2-氨基茚的制备方法。与同类成果相比的优势分析：国内领先

项目简介 ： 在食品医药及化工行业中， 手性甘油醒缩丙酮是合成手性药物和具有

1、成果来源、成果被评价及认定（发明专利授权号）等情况 本项目来源于国家“十二五”科技支撑计划项目“大宗粮食绿色加工技术与 产品”中课题“玉米淀粉加工关键技术研究与示范（2012BAD34B07，479 万元， 研究起止时间：2012.01-2014.12）”和国家自然科学基金“酶法选择性合成单一 类型环糊精的控制策略研究（31101228，25 万元，研究起止时间：2012.01- 2014.12）”，属于农产品深加工科学技术领域。本项目累计申请发明专利 7 项（1 项获授权），发表论文 11 篇（8 篇被 SCI 收录），于 2015 年 7 月通过中国粮油学 会鉴定，获国际先进评价。 2、主要技术内容、作用、对行业的意义，获奖情况 CGT 酶生产环糊精最不利的条件之一是产物特异性差，给产物的分离纯化 带来很大不便。同时，CGT 酶存在的另一大缺陷是其热稳定性较差，由于在环糊 精工业化生产中，底物淀粉首先要经过高温糊化、液化处理，然后降温至适当温 度进行环化反应，若 CGT 酶能够适应更高的反应温度，势必有助于提高反应效率， 因此，有必要改善 CGT 酶的热稳定性，提高其催化效率，进而有效降低环糊精生20 产成本。本项目主要是通过改善 CGT 酶产物特异性和热稳定性，提高该酶的使用 性能，将其应用于环糊精的工业化生产中，能显著降低环糊精的生产成本，促进 环糊精在各个领域的广泛应用。因此，随着环糊精在食品、医药等领域中的应用 越来越广阔，开发改善 CGT 酶使用性能的关键技术显得尤为重要，具有很好的推 广应用前景。 3、成果的技术指标、创新性与先进性 本项目在长期从事淀粉生物转化研究的基础上，针对环糊精工业化生产过程 中 CGT 酶的产物特异性和热稳定性较差问题，通过深入研究和不懈努力，逐步改 善了 CGT 酶的产物特异性和热稳定性，突破了关键技术，并实现了具有理想产物 特异性和热稳定性的β-CGT 酶突变体在酶法生产β-环糊精中的应用。该酶使用 性能改善易操作，具有很好的应用价值，技术位于国际领先水平。与国内外同类 技术相比，具有以下创新： ①针对 CGT 酶产物特异性较差的问题，确定了 CGT 酶的产物特异性与其一级 结构的相关性，获得构建具有理想产物特异性的 CGT 酶突变体的简单可行方法， 为从本质上改善 CGT 酶的产物特异性提供理论基础； ②针对 CGT 酶热稳定性较差的问题，采用定点突变技术阐明了重要氨基酸残 基对 CGT 酶热稳定性产生影响的规律，获得了构建具有理想热稳定性的 CGT 酶突 变体的简单可行方法，为从根本上改善 CGT 酶的热稳定性打下了基础； ③ CGT 酶使用性能的改善方法简单易行，所得到具有理想产物特异性和热 稳定性的酶突变体可直接应用于β-环糊精的工业化生产，能提高β-环糊精的得 率，降低β-环糊精的生产成本。 

环糊精在食品、香料、医药、农药、化工等行业有着广泛的应用。本项目通过基因工程技术构建了高效表达-CGT 酶工程菌，通过发酵优化，发酵液酶活达到 100 U/ml (以-环糊精的生成速率计)以上，70400 U/ml (以水解活性计)，具有发酵周期短，工艺简单易控等特点。发酵结束后发酵液过滤除菌可以直接作 为酶液进行转化反应。此外，通过蛋白质工程技术改造了酶的产物特异性，当以15%淀粉为底物时，环糊精总转化率达到 55%以上，其中α-环糊精含量达到 85％以上

L-乳酸或D-乳酸是重要的多用途精细化学品，目前最重要的用途是作为可降解塑料-聚乳 酸 (Polymeric Lactic Acid, PLA) 的合成单体，但90%以上的乳酸单体都是由淀粉基或糖基原料发 酵得到。利用丰富的、可再生的玉米秸秆农作物秸秆生产高光学纯度的L-乳酸和D-乳酸，是木 质纤维素生物炼制的重要方向。本技术的产业化实施将对传统农业的可持续发展和产业更新换 代具有重大的提升作用，并大幅减少因秸秆焚烧带来的雾霾等大气污染因素。然而，高额生产 成本严重阻碍了本技术的产业化进程。目前，秸秆乳酸的生产成本具体表现在过程的高能耗、 大量废水排放、产物浓度低等环节上。 本项目的农作物秸秆原料生产L-乳酸和D-乳酸成套技术采用华东理工大学研发的干法生物 炼制技术。该技术主要包括干法稀酸预处理、固态生物脱毒、高固体含量糖化与发酵等主要工 序。其中，干法稀酸预处理技术使用新型的螺带搅拌式预处理反应器，实现了过程零废水排 放，新鲜水和蒸汽用量比典型的预处理技术降低80%以上；固态生物脱毒则采用生物降解法脱 除预处理原料中所含的各种有毒物质，实现过程的零水耗和零能耗；高固体含量糖化与发酵 技术则通过自主研发的螺带型反应器处理固含量达40%以上的乳酸发酵，与常规发酵反应器相 比，电耗降低80%以上。通过该成套技术可以得到不低于10% (v/v) 浓度L-乳酸或D-乳酸的发 酵液，纤维素转化率达75%以上。本技术的实施将会大大降低纤维素乳酸单体的生产成本，为 纤维素乳酸的产业化奠定基础。 

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