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复杂多环、多甲基间苯三酚类活性天然产物全合成
开发了一条高效简洁的合成新策略,由便宜的、商业可得的原料出发,利用新开发的高対映选择性的傅克类型迈克加成反应,快速构建具有较大合成挑战性的间苯三酚二聚体,在此基础之上,利用新开发的迈克缩酮串联增环反应,立体选择性、区域选择性合成6∕6桥环和6∕5并环笼状三元环核心骨架,只需7步,即可首次完成Myrtucommuacetalone和Myrtucommuacetalone B的不对称全合成(对映选择性大于99%),它们的总产率高达31.0%,并确定了Myrtucommuacetalone的绝对构型。此外,利用氧化[3+2]环化反应,立体选择性、区域选择性合成6-5-6三环核心骨架,只需5-6步,即可首次完成Callistrilones A、C、D、E的不对称全合成(对映选择性大于99%),它们的总产率高达12.7-24.9%。以上分子的合成都没有使用任何保护基。此外,课题组对上述不对称合成的6个天然产物进行了抗菌活性实验,发现其中化合物Callistrilone E对耐药型的革兰氏阳性菌(如MRSA, VISA 和 VRE)抑制作用(0.25-2 μg/mL)强于万古霉素(2-8 μg/mL),具有成为新一代高效低毒的抗菌药物的潜力
南方科技大学 2021-04-13
一种苯丙酮类化合物的合成方法
本发明提供了一种苯丙酮类化合物的合成方法,属于有机合成技术领域,能够简化合成苯丙酮类化合物的反应步骤,并降低反应成本。所述苯丙酮类化合物的合成方法,包括:将丙基苯、有机酸、碘、叔丁基过氧化氢加入到反应釜中,在80℃‑120℃下反应8‑24小时;待反应结束后,利用有机溶剂萃取反应溶液,并经干燥处理,得到苯丙酮类化合物。本发明可用于苯丙酮类化合物的合成制备中。
青岛农业大学 2021-04-13
碳酸二乙酯、碳酸甲乙酯、 碳酸二苯酯等生产技术
醋碳酸二乙酯、碳酸甲乙酯是一种新型的、性能优良的环境友好型溶剂及助剂。广泛用于有机合成的甲 (乙) 基化剂、羰基化剂、羰基甲 (乙) 氧基化剂,用作硝化纤维素、纤维素醚、合成树脂和天然树脂的溶剂,合成农药除虫菊酯和医药苯巴比妥;在仪器仪表工业中用于制取固定漆,用在电子管阴极的密封固定上。在纺织印染方面,是聚酰胺、聚丙烯腈、双酚树脂等的良好溶剂,在合成纤维工业中可用作泡胀剂来改善纤维的性能,改善织物的手感,改进抗皱性能。在印染方面,碳酸二乙酯可以强化疏水性合成纤维的印染性能,使染色分布均匀,提高日晒褪色性能。在油漆工业上用作脱漆溶剂。在塑料加工中作为增塑剂的溶剂或直接作增塑剂使用。在电容电池、锂电池工业上用作电解液。在医药方面作为可的松油膏的基础剂成份等。 有着广泛的市场开发前景。本课题组开发了国际首创的多重耦合过程强化技术,节能45%以上,通过上海市科委鉴定,达到国际先进水平。年产1万吨:7000吨碳酸甲乙酯、3000吨碳酸二乙酯,设备投资约2000万元。 碳酸二苯酯是生产工程塑料、光学玻璃及光盘树脂等聚碳酸酯的基本原料,另外也被广泛用于增塑剂、溶剂以及药用有机碳酸酯的制备,最早是由光气与苯酚在碱存在下反应制得。 由于该工艺使用剧毒的光气作原料,工艺复杂,设备腐蚀严重,而且副产相当数量难以处理的NaCl,此外,大量氯化物的存在又极大地影响了产品的纯度及性能,不能用作光学玻璃和光盘树脂。本技术采用碳酸二甲酯代替剧毒的的光气作原料,使整个工艺清洁、安全,而且最终产品不含杂质氯、纯度高,可应用于光盘、光学级聚碳酸酯的制备。
华东理工大学 2021-04-13
碳酸二乙酯、碳酸甲乙酯、碳酸二苯酯等生产技术
碳酸二乙酯、碳酸甲乙酯是一种新型的、性能优良的环境友好型溶剂及助剂。广泛用于有机合成的甲(乙)基化剂、羰基化剂、羰基甲(乙)氧基化剂,用作硝化纤维素、纤维素醚、合成树脂和天然树脂的溶剂,合成农药除虫菊酯和医药苯巴比妥;在仪器仪表工业中用于制取固定漆,用在电子管阴极的密封固定上。在纺织印染方面,是聚酰胺、聚丙烯腈、双酚树脂等的良好溶剂,在合成纤维工业中可用作泡胀剂来改善纤维的性能,改善织物的手感,改进抗皱性能。在印染方面,碳酸二乙酯可以强化疏水性合成纤维的印染性能,使染色分布均匀,提高日晒褪色性能。在油漆工业上用作脱漆溶剂。在塑料加工中作为增塑剂的溶剂或直接作增塑剂使用。在电容电池、锂电池工业上用作电解液。在医药方面作为可的松油膏的基础剂成份等。有着广泛的市场开发前景。碳酸二苯酯是生产工程塑料、光学玻璃及光盘树脂等聚碳酸酯的基本原料,另外也被广泛用于增塑剂、溶剂以及药用有机碳酸酯的制备,最早是由光气与苯酚在碱存在下反应制得。由于该工艺使用剧毒的光气作原料,工艺复杂,设备腐蚀严重,而且副产相当数量难以处理的NaCl,此外,大量氯化物的存在又极大地影响了产品的纯度及性能,不能用作光学玻璃和光盘树脂。本技术采用碳酸二甲酯代替剧毒的的光气作原料,使整个工艺清洁、安全,而且最终产品不含杂质氯、纯度高,可应用于光盘、光学级聚碳酸酯的制备。
华东理工大学 2021-04-13
决明酮苷在制备黄嘌呤氧化酶抑制剂中的应用
虎杖入药始载于《雷公炮制伦》列为上品,源于蓼科蓼属植物虎杖 Polygonum cuspidatum Sieb. Et Zucc.的干燥根茎,为中国药典2010年版一部所收载。具有祛风利湿,散瘀止痛,止咳化痰之功能,用于关节痹痛,湿热黄疸,经闭,癥瘕,水火烫伤,跌扑损伤,痈肿疮毒,咳嗽痰多。高尿酸血症是嘌呤代谢紊乱或(和)尿酸排泄减少所引起的一组异质性疾病,是引发痛风的重要生化基础,与心血管疾病、慢性肾脏病及代谢综合征,如糖尿病、肥胖等密切相关,是一种严重影响公共健康的疾病。流行病学调查显示高尿酸血症的发病率呈急速上升趋势,被世界卫生组织列为二十世纪人类十大顽症之一。因此,研制高效、低毒、作用机制明确的抗高尿酸血症药物已成为国内外研究的热点和难点。   高尿酸血症主要通过降低尿酸生成和促进尿酸排泄来控制,尿酸生成关键酶和负责尿酸转运的各种转运蛋白是抗高尿酸血症药物作用的主要靶点。黄嘌呤氧化酶(Xanthine Oxidase,XO)作为尿酸生成关键酶是降低尿酸药物的作用靶点。别嘌呤醇和非布索坦是在临床上使用的黄嘌呤氧化酶抑制剂,但皮肤过敏、肝炎、超敏反应综合征等不良反应在一定程度上限制了其使用从疗效确切、毒副作用小的天然产物中探索发现具有多靶点作用特征的活性组合物是抗尿酸血症药物研发的重要途径。
青岛大学 2021-04-13
一种手性咪唑啉酮功能化多相催化剂及制备方法
手性结构广泛存在于活性天然产物与药物分子之中。目前,最为 高效地获取手性化合物的方法是不对称催化反应。在不对称催化领域 中,手性金属络合物一直是研究最为普遍和最高效的手性催化剂,并 且已被广泛地应用于工业生产。但是,金属催化剂通常存在价格昂贵、 对空气敏感及易在产物中残留等缺点。 自 2000 年以来,手性有机小分子(不对称)催化逐渐被人们重 视并得以迅猛发展。现在,有机小分子催化剂已经被认为是继手性金
兰州大学 2021-04-14
新型水旱两用除草剂H-9201
新型水旱两用除草剂H-9201是南开大学元素所创制的一种高效、低毒类农药新品种,有自主知识产权,发明专利ZL96114745.6。该除草剂是一选择性土壤处理剂,它主要是通过出土过程中的幼芽、幼根和分孽节等吸收,抑制植物分生组织的生长而发挥药效作用,从而达到除草目的。 经六年在天津、石家庄,唐山,上海,山东等地的田间小区试验,表明它是一新型水旱两用选择性内吸传导的广谱性土壤处理剂,可适用于移栽水稻,大豆,小麦和蔬菜(如胡萝卜、茴香、芹菜、芫荽、移栽的黄瓜和辣椒),玉米(苗后)等作物田中,防除一年生禾本科杂草和阔叶杂草如马唐、稗草、牛筋草、反枝苋、马齿苋、藜、狗尾草、鸭舌草、苋、铁苋菜、野慈菇、鲤肠等,在作物播后苗前或苗后,杂草萌发出土盛期施药,旱田用量50-100克/亩,水田和蔬菜田为30-60克/亩。该药在土壤中的半衰期约为一个月左右,在田间控草时间为1-2个月,对后茬作物安全,对环境友好。/lineH-9201除自身具有较好的除草活性外,它还可与其它除草剂混用并增强药效,如选择与磺酰脲类除草剂(对阔叶杂草有高活性的除草剂)混配可扩大杀草谱和降低彼此的用量并克服磺酰脲类除草剂的残留问题,一次用药可解决多种杂草对农作物的危害,混用后其用药量分别可降至每亩10-30克及0.2-0.4克。现已开发的几个混配制剂如:(1)移栽田:H-9201可代替丁草胺,目前国内正在以苯噻草胺替代丁草胺给水稻带来的“隐形”药害,(2)小麦田:土壤处理的混配剂缺乏,H-9201小麦安全,与磺酰脲类除草剂混配可填补苗前土壤除草的空白,如在南方的春麦区,冬麦区麦苗返青后的土壤处理,(3)大豆田:与磺酰脲类除草剂混配后不但扩大杀草谱还可降低磺酰脲类除草剂在土壤中的残留,因此,混配剂的开发使该药有了更广阔的应用前景。
南开大学 2021-04-10
油菜品种华协102(原代号H02-14)
可以量产/n成果简介:属甘蓝型油菜双低三系杂交种,半冬性。抗病性强于对照,耐旱性、耐渍性中等;抗倒性、耐寒性在区试中表现中等,但抗病性、抗倒性、抗寒性在生产试验中均是最强的。生育期比对照(皖油14)长0.32天。结角密度大(两年平均1.33个/cm)是华协102的重要特点。每果粒数20粒左右,千粒重3.2-3.5g,分枝平均9.85个。两年安徽省正式区试平均华协102亩产185.30kg,较对照增产7.24%,增产点次为91.66%。两年品质测定平均芥酸含量为0.33%,硫苷含量29.11%,油份为
华中农业大学 2021-01-12
100H 全数字永磁交流伺服驱动器
南京工程学院 2021-04-13
3H16RI智能高速冷冻离心机
产品型号:3H16RI 最大容量:4×100 ml 最高转速(r/ min):16800 最大离心力(×g):19470 温控范围:-20℃~40℃
湖南赫西仪器装备有限公司 2021-02-01
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