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考布他丁 A-4 的雾化剂
成果与项目的背景及简介:  此药在 III 期临床研究中由于经考布他丁 A-4 合成考布他丁 A-4 磷酸酯的盐为多步合成反应,增加了药物的成本。而且,前药降解为考布他丁 A-4 需要一定时间,此时前药表现出不良反应如短暂的心电图改变,高血压及心律不齐。如果将考布他丁 A-4 直接给药将克服上述缺点。 将考布他丁 A-4 做成了可以吸入肺部的雾化剂,降低了合成前药的成本,同时将克服前药带来的不良反应,更重要的是将对肺癌起到局部给药的作用。本发明溶解考布他丁 A-4 所用溶剂水、1,2-丙二醇、二甲亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、乙醇和特戊醇均为常用的医药辅料,无毒副作用。超声雾化器和市售的各种型号的电子烟如格兰蒂雅 ECHO 电子烟,如烟电子烟,易星电子烟,均可将考布他丁 A-4 吸入肺中,超声雾化器与电子烟均为商品化的超声雾化装置。 技术水平及优势: 已建立合成克级考布他丁 A-4 的路线及考布他丁 A-4 雾化剂制备方法。 应用前景分析及效益预测 1、该药的前药(考布他丁 A-4 磷酸酯的单氨丁三醇盐)已进入 III 期临床,所表现的副作用为前药所致。而考布他丁 A-4 无副作用,因此发展成为新剂型的药物是很有可能的。 2、考布他丁 A-4 的烟雾剂制剂简单,易于应用,通过类似吸烟的方式即可应用,且作用于病处——肺部,治疗非小细胞肺癌,因此该药市场较大。 合作方式:合作进行临床前研究。 
天津大学 2021-04-11
聚乙二醇修饰壳寡糖脂肪酸嫁接物及制备方法和应用
本发明提供聚乙二醇修饰的壳寡糖脂肪酸嫁接物,称取壳寡糖脂肪酸嫁接物和端醛基化聚乙二醇,加入蒸馏水超声溶解,搅拌,透析,透析液冷冻干燥,得目的物。本发明的嫁接物具有在水性介质中通过自聚集形成胶团的特性,可显著减少壳寡糖脂肪酸嫁接物胶团在巨噬细胞中的摄取,并且随着聚乙二醇修饰比例的增加,胶团在巨噬细胞中的摄取逐渐减少。研究表明胶团对肝癌细胞HepG2和永生化正常肝细胞BRL-3A的摄取没有显著影响,细胞毒性作用可以与负载丝裂霉素C的壳寡糖脂肪酸嫁接物胶团保持在同一水平,与游离丝裂霉素C相比,药效提高了14倍左右,可长循环性载体在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的结构通式为: 。
浙江大学 2021-04-13
醇溶性聚酰胺树脂
一、 概述本产品为醇溶性聚酰胺树脂,是制备各种凸版印刷油墨的主要原料。该产品能够全溶于乙醇、异丙醇、丁醇及其混合溶剂中,不用二甲苯等芳烃作为溶剂,这样既延长了橡胶版的使用寿
南京工业大学 2021-04-14
糠醇生产技术
本技术以糠醛、氢气为主要原料,在催化剂存在下,采用液相加氢合成糠醇,最终经过精馏获得高品质的产品。同现有工艺相比,本技术采用最先进的连续管式反应器,具有单套处理能力大,原料消耗低,过程安全易控等优点,并且可以副产高附加值的2-甲基呋喃,因此具有很强的竞争优势。 对于年产30000吨糠醇生产线,设备投资约1500万。主要设备包括:反应器、氢气压缩机、计量泵、配料釜、贮罐、精馏塔等。
华东理工大学 2021-04-13
全国科技工作会议在京召开 丁薛祥出席会议并讲话
全国科技工作会议13日在京召开。中共中央政治局常委、中央科技委员会主任丁薛祥出席会议并讲话。
新华社 2025-01-14
丁薛祥出席全国高校毕业生等青年就业创业工作视频会议
4月2日,全国高校毕业生等青年就业创业工作视频会议在北京举行。
新华社 2025-04-03
沥青改性三元丁橡胶生产防水卷材
研发阶段/n内容简介:本项目以有机塑解剂、沥青和超微细活性碳酸钙复合改性废旧三元丁橡胶,有机塑解剂在剪切力和热的作用下有利于丁基胶囊网状分子的快速增溶、解缠、断链,从而,提高了丁基胶囊的塑解度和物理机械性能;沥青显著改善了丁基橡胶的柔软性、加工性和卷材的着色性及表面平整度;超微细活性碳酸钙大幅度降低了防水卷材的生产成本,提高了产品的市场竞争力。所生产的防水卷材经湖北省产品质量监督检验所检验满足JC/T645-1996《三元丁橡胶防水卷材》标准要求。经济效益:三元丁橡胶防水卷材是分子中不含双键的橡胶材
湖北工业大学 2021-01-12
气相合成γ-丁内酯技术及催化剂
γ-丁内酯是一种用途极其广泛的重要化工原料,尤其近几年国内外需求量呈上升趋势。现阶段合成γ-丁内酯主要有1,4-丁二醇脱氢法和顺酐加氢法。顺酐加氢法虽然原料成本较低,但由于原料对反应器有严重的腐蚀,并且氢气耗量大,产物损失较多,生产效率低,所以已经逐渐被生产厂家淘汰。1,4-丁二醇脱氢法,为目前较为先进的生产方法,但生产中仍需引入氢气,所以氢源问题限制了一部分企业的生产,并造成设备造价提高。我组经多年的研究开发,成功研制出了高效专用工业催化剂,即在非临氢状态下合成γ-丁内酯,在高空速、较低的反应温
南开大学 2021-04-14
化合物3-氟-4-羟基-5-硝基-1-苯基丁酮及其制备方法和农用生物活性
本发明公开了一种化合物3-氟-4-羟基-5-硝基-1-苯基丁酮及其制备方法和农用生物活性。在反应器内加入硝酸和乙酐,搅拌一段时间后将反应液降温至0到20℃,加入3-氟-4-羟基-1-苯基丁酮,反应一段时间向反应混合物加入水,再加入乙酸乙酯萃取多次,从有机相获得目标化合物。该化合物对苹果腐烂、白菜灰霉等植物病原菌具有较高的抑制作用。
青岛农业大学 2021-04-13
3-(1-芳基-2-(2-氮杂芳烃)乙基)-4-羟基香豆素及其制备方法
本发明为3-(1-芳基-2-(2-氮杂芳烃)乙基)-4-羟基香豆素及其制备方法,提供的制备方法以具有式II所示4-羟基香豆素、具有式III所示结构的芳香醛和具有式IV结构的2-烷基氮杂芳烃为原料,在有机溶剂中进行反应,得到具有式I所示结构的化合物。本发明采用“一锅法”合成了具有式I所示结构的3-(1-芳基-2-(2-氮杂芳烃)乙基)-4-羟基香豆素,合成方法操作简单,反应产率较高。而且,本发明提供
青岛农业大学 2021-01-12
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