|
搜索
搜 索
高等教育领域数字化综合服务平台
2,3-二氯吡啶连续生产技术
该技术以3-氨基吡啶为原料，在微通道反应器中进行氯化、重氮化和Sandmeyer反应，可用于2，3-二氯吡啶连续安全生产。产品收率大于75%。规模10-1000吨/年。
华东理工大学
2021-04-13
对映-贝壳杉烷四环二萜天然产物全合成
对映-贝壳杉烷类（ent-kaurane）二萜是一大类具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤等多种重要生物活性的四环二萜天然产物，目前已有超过1000成员被分离、鉴定出来。由于复杂的结构和潜在的生物活性，该类型天然产物吸引了合成化学家的广泛关注。国内外众多著名的有机化学家都对该类分子进行了合成研究，目前报道的合成方法大都需要多步构建其四环骨架，尤其是[3.2.1]双环骨架。北京大学雷晓光课题组近日在对映-贝壳杉烷类（ent-kaurane）天然产物的合成上取得了重要进展。他们发展了一种简洁高效地构建对映-贝壳杉烷类（ent-kaurane）四环骨架的方法：通过利用北京大学余志祥课题组前期发展的铑催化的Yu-[3+2+1]环加成反应构建6/6/6三环骨架，进而结合最新发展的钯介导的环烯化(cycloalkenylation)反应构建[3.2.1]双环骨架。底物普适性研究表明该两步策略可用于快速构建不同取代的对映-贝壳杉烷（ent-kaurane）骨架和对映-贝叶烷（ent-beyerane）骨架。基于该策略，他们分别以10步和8步完成了ent-1α-hydroxykauran-12-one 和12-oxo-9,11-dehydrokaurene 的无保护基高效全合成，并且以10步完成了12α-hydroxy-9,11-dehydrokaurene的全合成，并对其结构进行了修正。通过对反应前体的精细调控，该合成策略不仅能够应用于不同对映-贝壳杉烷类（ent-kaurane）天然产物的高效全合成，并有望应用于天然产物类似物的高效合成。该工作的完成也进一步阐明Yu-[3+2+1]反应在合成具有桥头四级碳的天然产物和药物分子的巨大优势。
北京大学
2021-04-11
噻磺隆除草剂
噻磺隆是一种超高效除草剂，主要用于小麦田阔叶杂草的防除，每亩用量为有效成分1.5～2g，有效组分有很高的防治效果，噻磺隆除草剂在市场上具有很强的竞争能力。我校的合成技术分六步，几个中间体（如二氯丙腈、巯基乙酸甲酯、氨基噻吩以及噻吩磺酰胺）的制备方法与文献相比均有很多改进，使收率、含量有明显提高。合成条件温和，易于工业化生产。以三嗪计、噻磺隆收率60%，含量90%以上。原料立足国内，无特殊设备，三废量少且易于治理，工厂生产没有问题。该项技术通过小试鉴定，技术水平处于国内领先，易于国产化。投产后，将会有明显的经济效益和社会效益。产品生产成本约30万元左右，而每吨成药的销售价格达80～100万元，经济效益显著。
南开大学
2021-04-10
3-异氰酸酯丙基三乙氧基硅烷的合成
硅烷偶联剂是一类重要的、应用日渐广泛的处理剂，它最初用来处理玻璃表面，随着化工产品的不断发展，逐渐在各个领域获得应用。在化学工业上，最常用于无机材料和有机材料的表面处理。3-异氰酸酯丙基三乙氧基硅烷是硅烷偶联剂中的一种，异氰酸酯能与羟基、氨基反应，用于一些有机材料中，能起偶联作用，并对无机材料有优异的附着力。目前世界上只有美国和日本生产这种偶联剂，价格昂贵。我国主要从日本进口，每公斤售价在一千元以上，附加值高。从国外的专利文献来看，现这种偶联剂主要是通过3-氨基丙基三乙氧基硅烷与光气的反应来制备。光气是一种剧毒气体，使用不便。固体光气是一种理想的光气的替代品，而且我国有多家厂家生产，价格便宜。我们研究了用固体光气生产3-氨基丙基三乙氧基硅烷，进行了小试。所合成的产品在外观和性质上与国外进口产品一致。合成3-氨基丙基三乙氧基硅烷所需的原料便宜，它的附加值高是因为在生产过程中有较高的技术要求。所以，这种产品适合作为高新技术开发的产品。
武汉工程大学
2021-04-11
吩噻嗪基二维共价有机框架材料及其制备方法和应用
本发明公开了一种吩噻嗪基二维共价有机框架材料及其制备方法和应用。所述二维共价有机框架材料具有如下式(I)或式(II)所示的结构：本发明的二维共价有机框架材料具有高的结晶性和比表面积，孔径分布均一并且热稳定性良好，同时还有着良好的光敏基团、适合的光学带隙，在光催化氧化偶联方向有着良好的应用。
南京工业大学
2021-01-12
1，3-环戊二酮的工业化生产技术
1，3-环戊二酮是一种重要的应用十分广泛的中间体，在抗生素、除草剂以及香料的制备中有着重要的应用，是一种重要的精细有机合成中间体。由于其制备方法较少，合成难度较大而使得其目前在市场上较为紧缺，特别是百公斤以上的供货非常难得，且售价很高。
项目特色：
本课题组发展了一类易于大规模生产 1，3-环戊二酮的合成方法，以 4-氯乙酰乙酸甲酯为起始原料，经过四步反应，以 30%的总收率得到 1，3-环戊二酮，产品纯度大于 98%，产品外观成淡黄色，符合目前市场要求，整个生产工艺投料简单，后处理不涉及硅胶柱层析等复杂操作，目前以进行多次公斤级投料，产率稳定，三废较少，且易于处理。
南开大学
2021-04-13
3-胺酰酰腙衍生物及其制备方法和应用
本发明涉及一种具有结构的3?胺酰酰腙衍生物，其中R1、R2基团选自苯基衍生物或吡啶基衍生物。本发明公开了这些化合物的结构以及对农业害虫的防治效果，同时公开了这些化合物作为杀虫剂的应用。
青岛农业大学
2021-04-13
具有抗肿瘤活性的西松烷型二萜化合物及其应用
【发 明 人】段金廒；陶伟伟；杨念云；唐于平【摘要】本发明公开了具有抗肿瘤活性的新西松烷型二萜化合物。体外抗肿瘤活性研究表明，本发明提供的西松烷型二萜化合物对多种肿瘤细胞，包括胃癌、结肠癌、肝癌或肾癌等均具有很强的抗肿瘤活性，且经过毒性实验研究表明，本发明提供的具有抗肿瘤活性的西松烷型二萜化合物毒性较低，可望开发成新的抗肿瘤药物。
南京中医药大学
2021-04-13
一种1,3-二氨基胍盐酸盐的制备方法
（专利号：ZL 201310571506.3） 简介：本发明公开一种1,3-二氨基胍盐酸盐的制备方法，属于含氮有机物制备技术领域。该制备方法是：将硫氰酸钠溶于水中，然后加入硫酸二甲酯，在室温下反应5～6h，反应结束后水油分层，收集的油层即为第一步的产物硫氰酸甲酯；然后将盐酸肼和水混合，升温至30～40℃时加入硫氰酸甲酯，保温反应4～5h后，抽滤后用冷水洗涤后干燥制得1,3-二氨基胍盐酸盐白色固体。本发明采用硫氰酸钠和盐酸肼为原料，水为溶剂
安徽工业大学
2021-01-12
间三烷氧基苯基二烷基膦四氟硼酸盐及其合成和应用
本发明涉及间三烷氧基苯基二烷基膦四氟硼酸盐及其合成方法和在钯催化的碳-氯键活化后的Suzuki偶联反应中的应用。本发明的间三烷氧基苯基二烷基膦四氟硼酸盐，在反应体系中与钯催化剂进行配位，可以高选择性的激活惰性碳-氯键，并与体系中的有机硼酸发生Suzuki偶联反应，得到对应的偶联化合物。本发明简洁一步合成在空气中能稳定存在的三烷氧基苯基二烷基膦四氟硼酸盐，与其他已知的用于碳-氯键活化的配体的合成方法相比，本发明的合成方法路线短，操作简单。
浙江大学
2021-04-11