成功设计并完成了该分子的首次全合成工作。该工作的关键步骤包括一个分子内的Pauson-Khand反应、一个二碘化钐介导的还原1,6-自由基加成反应和一个创新的大位阻反式六氢茚满构建策略。 该路线首先从已知手性合成子6（从长叶薄荷酮 (+)-pulegone两步转化得到）出发，经由烷基化、联烯锂进攻、RCM关环和底物控制的立体选择性氢化，顺利得到含有四个手性中心的5/7并环化合物5，再经过几步简单的转化就顺利地构建出了前体4。 受杨震教授、龚建贤教授和蓝宇教授2015年发表的Retigeranic Acid重要研究工作启发（Chem. Eur. J. 2015, 21, 12596），化合物4的Pauson-Khand反应顺利地得到了含有六氢茚骨架的化合物15，单晶衍射显示各手性中心也正好符合要求。然而化合物15的内酯开环却比像想象中要困难，反复尝试后发现DBU/HMPA体系可以实现所需的消除反应，酯化后即得化合物17，经还原氧化后便可以得到构建四元环的前体3。基于该小组之前应用SmI2 介导的还原1,4-自由基加成构建四元环工作的研究基础（Chem. Eur. J. 2016, 22, 12634），他们利用化合物3尝试了SmI2 介导的还原1,6-自由基加成，成功构建了关键四元环结构。 在此阶段，由于C-3/C-4是个四取代、大位阻双键，并且该双键的还原需要在该分子的深凹面方向进行，这使得最后阶段构建反式六氢茚满的工作充满了艰辛。同时，由于反式六氢茚满在热力学上稳定性不如顺式六氢茚满，这使得自由基类型的还原可行性同样较低。而且，由于可能的羟基消除反应以及该羟基可能处于假平伏键位置，单羟基诱导的均相氢化仍然不顺利。于是团队研究人员转变思路，在C-6位增加了一个额外的羟基，再经还原得到顺式二醇。该底物非常顺利地在Crabtree催化剂作用下氢化得到了关键的反式六氢茚满化合物24。此创新性的策略应当同样适用于其他类似骨架的大位阻反式六氢茚满构建。最后，再将化合物24进行几步简单的转化，Astellatol的首次并且是对映专一的全合成工作终于得以完成！

（专利号：ZL 201410066913.3） 简介：本发明公开了一种绿色催化合成N-(苯基亚氨基)吲唑-1-硫代酰胺类化合物的方法，属于有机合成技术领域。该合成反应中芳香醛、双硫腙与5，5-二甲基-1，3-环己二酮的摩尔比为1：1：1，多磺酸基布朗斯特酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用芳香醛的20～50%，反应温度为80～100℃，反应时间为25～60min，反应后冰水冷却，抽滤，滤渣经硅胶色谱柱分离得到纯N-(苯基亚氨基)吲唑-1-硫代

本项目为一种低温快速制备纳米铝金属间化合物涂层技术。这种新技术利用不同材料和直径的介质球，通过机械振动使介质球在封闭的空间（渗罐）内往复运动，产生冲击，作用在欲形成涂层的金属/合金粉末颗粒和零件表面，使金属/合金粉末颗粒发生粉碎、塑性变形，并与零件表面发生粘结，在440－600℃范围内，通过粉末烧结、界面反应和零件表面原子向粘结于表面的金属/合金粉末颗粒内的扩散过程，形成纳米金属化合物涂层。例如，在440～600℃，经过15至180分钟的振动处理，可以在20钢表面制备出10～100微米厚的铝化物涂层。该涂层具有单层纳米结构，组织致密、成分均匀、没有粗大晶粒和孔洞等缺陷，具有优异的抗高温氧化性能和抗高温硫化性能。可以在各种金属和合金表面制备纳米金属间化合物涂层。还可以制备弥散各种纳米陶瓷颗粒的纳米金属间化合物涂层。在铁、钴、镍基合金表面制备出纳米金属间化合物涂层和弥散各种纳米陶瓷颗粒的纳米金属间化合物涂层。具有优异的优异的抗高温氧化性能和抗高温硫化性能。

南开大学元素有机化学研究所（简称元素所）可以为各农药科研单位和生产企业提供各种农药生物活性筛选和测定服务，以及技术咨询和技术人员培训，可以承担新农药创制各阶段的生物活性研究工作，涉及杀虫、杀菌、除草和植物生长调节四个方面，包括整株、离体叶片、活体小株、细胞以及离体酶等不同水平的配套筛选体系。

本发明提供了一种卟啉化合物及其制备方法和用途，以及以卟啉化合物为活性成分的药物组合物。该卟啉化合物结构新颖，结构可调，可以在多个位点进行衍生和修饰，实现生物相容性修饰和功能的改变；该卟啉化合物吸收波长处于近红外区域，可以实现较深的组织穿透深度，具备良好光动力治疗活性。

本发明公开了一种具有抗癌活性的化合物及抗癌组合物。所述化合物为一氧化氮(NO)供体化合物，具有抗癌活性，能应用于制备抗癌药物。所述抗癌组合物为本发明提供的化合物其作为辅药与化疗药物组合，诱导肿瘤细胞凋亡，增强其抗肿瘤活性的应用。

随着人们对于环境问题的日益重视，由于温室气体二氧化碳所引起的全球气候环境问题 受到广泛的关注。解决该问题除了从源头入手，倡导节能减排之外，寻求利用二氧化碳的方法 同样重要。二氧化碳和环氧化合物反应生成环状碳酸酯是目前广泛被研究的化学固定二氧化 碳的重要方法之一，该反应无其他产物生成，原子利用率100%。本项目所使用的催化剂是自 主开发的，将催化活性物质负载到生物质上构建绿色多相催化剂。结合之前的研究成果，催化 反应在连续实验装置

（专利号：ZL 201310086879.1） 简介：本发明提供一种催化合成喹喔啉类化合物的方法，属于有机化学合成技术领域。合成喹喔啉类化合物的缩合反应中原料邻苯二胺与1，2-二羰基化合物的摩尔比为1∶1，多磺酸根离子液体催化剂的摩尔量是所用邻苯二胺或1，2-二羰基化合物的5-10%，反应温度为40-60℃，反应时间为20-120min，反应溶剂水的用量为物料总质量的50-90%，反应压力为1个大气压，反应后过滤，滤渣用水洗涤后用乙醇重结

一种药用植物大戟Ep-Hmgr蛋白编码序列，属于基因工程领域。所分离出的DNA 分子包括：编码具有药用植物大戟Ep-Hmgr蛋白活性的多肽的核苷酸序列，所述的核苷酸序列与SEQ ID NO.3中从核苷酸第81-1832位的核苷酸序列有至少70％的同源性；或者所述的核苷酸序列能在40-55℃条件下与SEQ ID NO.3中从核苷酸第81-1832 位的核苷酸序列杂交。本发明是一种3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶，有助于提高药用植物大戟中次生代谢产物或其前体的含量，对于保护人民的健康生长有所帮助

4月22日，饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》（Journal of Medicinal Chemistry）发表题为“降解对比抑制：开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”（Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）的研究论文。HMGCR（3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）是胆固醇（ cholesterol）合成途径中的限速酶，并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂（ statin,他汀类化合物）如阿伐他汀（atorvastatin,立普妥®，辉瑞）在临床被用于预防和治疗心血管疾病，并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受，比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用，这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中，研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体（Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC）的技术，对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达，从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响 在该工作中，研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础，然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究，发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性（DC50~100 nM）。相比之下，抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用（图1）。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响 接下来，研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制；通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体（LDLR）表达水平上调的能力相当（图2）。 HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限，该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外，靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中，该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。 宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者，饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。 原文链接： https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339