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化合物2‑羟基‑3‑氟‑5‑硝基‑1‑苯基丁酮及其制备方法和农用生物活性
公开了一种化合物2‑羟基‑3‑氟‑5‑硝基‑1‑苯基丁酮及其制备方法和农用生物活性。在反应器内加入硝酸、乙酐及甲醇，搅拌一段时间后将反应液降温至0到20℃，加入2‑羟基‑3‑氟‑1‑苯基丁酮，反应一段时间向反应混合物加入水，再加入乙酸乙酯萃取多次，从有机相获得目标化合物。该化合物对苹果腐烂、白菜灰霉、柑橘炭疽、棉花枯萎、小麦全蚀等植物病原菌具有较高的抑制作用。
青岛农业大学
2021-04-13
二甲苯联合装置资源配置与 节能降耗优化运行技术
由于装置扩容改造，现有芳烃二甲苯装置都存在多线联合处理具有不同组分分布的原料 情况。为使得所需处理原料与处理装置的特性相匹配，必须对二甲苯装置各单元处理负荷和操 作参数进行优化，提高装置整体运行水平，才能实现二甲苯生产装置经济效益的提升。本项目 针对二甲苯生产装置的实际情况，开展甲苯歧化和混合二甲苯异构化过程的机理建模、芳烃分 馏过程的工艺建模、对二甲苯吸附分离过程的工艺建模、及抽出液与抽余液精馏过程的工艺建 模，实现二甲苯联合装置的全流程模拟，以及基于机理模型的工艺流程改进和工业装置关键工 艺参数操作特性研究，完成二甲苯联合装置工艺改进和优化运行技术的研发，并通过工业装置 实际应用，实现装置运行过程中物耗和能耗的降低与生产效益的最大化。
华东理工大学
2021-04-11
二甲双胍治疗KRAS突变型结直肠癌的研究
二甲双胍已被报道是一种潜在的新型抗肿瘤药物，但在结直肠癌临床实验中其治疗作用存在差异和争议。本研究发现，对于接受标准抗肿瘤治疗的合并糖尿病的KRAS突变型结直肠癌患者，服用二甲双胍其中位生存时间比服用其他降糖药物延长37.8个月；相反，二甲双胍不能改善野生型KRAS结直肠癌患者的生存时间。有趣的是，与临床分析一致，在细胞模型和PDX模型中，二甲双胍主要在KRAS突变细胞和肿瘤中积累，但不在KRAS野生型细胞和肿瘤中蓄积。机制研究表明，突变的KRAS蛋白通过上调DNA甲基转移酶1 (DNMT1)，导致二甲双胍排出细胞的转运泵分子 (MATE1) 高甲基化和表达下调。该研究结果为KRAS突变的结直肠癌患者受益于二甲双胍治疗提供了依据。该研究团队正在中山大学肿瘤防治中心进行前瞻性临床试验，将为二甲双胍的使用提供更直接的证据。
中山大学
2021-04-13
一种3-苯甲酰基香豆素类化合物的合成方法
本发明提供了一种3‑苯甲酰基香豆素类化合物的合成方法，属于有机合成领域，能够直接利用香豆素类化合物与醛类化合物为原料合成3‑苯甲酰基香豆素类化合物，该方法简单，合成产物产率高，且无金属参与，环境友好。该合成方法包括如下步骤：向反应瓶中分别加入香豆素类化合物、醛类化合物和二叔丁基过氧化物，并在100‑200℃的温度下反应10‑24小时；待反应结束后，利用有机溶剂进行萃取，合并有机相；待对所述有机相干燥后，进行色谱分离，得到3‑苯甲酰基香豆素类化合物。本发明可用于3‑苯甲酰基香豆素类化合物的合成制备中。
青岛农业大学
2021-04-13
他汀侧链(S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的酶法制备
阿托伐他汀，又名立普妥，能够降低血浆胆固醇和脂蛋白水平，是目前世界销售排名首位 的重磅炸弹级药物，年销售额超过百亿美元。 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯是阿伐他汀手性侧链合成的重要前体化合物，酶促4-氯-乙酰乙酸 乙酯不对称还原是制备 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的重要方法，具有转化率高、产品光学纯度 好、环境污染小等显著优点。 本项目我们通过广泛筛选，获得一个高立体选择性的羰基还原酶ScCR，该酶可以在有机 /水两相体系中高效催化4-氯-乙酰乙酸乙酯的不对称还原，使用廉价的异丙醇作为辅底物， 无需额外添加辅酶再生用酶，反应体系简单。使用含该酶的大肠杆菌整细胞作为催化剂，底 物浓度可高达600 g/L，完全转化，产物 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的得率达96%，光学纯度高于 99%。具有很好的产业化前景。
华东理工大学
2021-04-13
甲酸钠法保险粉
为白色或灰白色结晶粉末，在常温干燥下稳定，易溶于水，微溶于乙醇。在弱碱性水溶液中稳定，在中性，酸性溶液中极不稳定。具有强还原性，极易被氧化，自燃。该产品由于用途十分广泛，在国内外市场上常年均属于紧俏物资。 由于传统的生产方法中要用到价格昂贵的锌粉而使其产量受到极大的限制；为解决这一问题，专家们开始研究其它的生产工艺来制备保险粉，于是出现了原料来源方便，价格低廉的甲酸钠法生产连二亚硫酸钠（即保险粉）。目前该技术几乎取代了传统的锌粉法。 连二亚硫酸钠作为强还原剂，主要用于印染工业作为媒染剂，拨染剂，因能将染色缺陷拨色重染因而俗称保险粉。还广泛用于棉，麻，纸浆中，食品工业中饴糖制造，陶土的漂白；用于制造还原染料，医药，橡胶抗氧剂以及用于金银的回收，铜板印刷和氧化分析等方面。由于用途广，功能特殊，暂无可替代的产品，尤其在纺织印染行业中的重要作用，使其国内市场供应处于紧张状态，同时还要向有关国家和地区出口，市场前景一直很好。
武汉工程大学
2021-04-11
匹莫苯丹和匹莫苯丹咀嚼片
随着宠物行业的发展，犬猫心脑血管疾病在宠物临床逐渐增多。匹莫苯丹是由德国 BoehringerIngelheim AnimalHealth公司研制开发，而我国目前还没有匹莫苯丹原料药 及片剂批准用于兽医临床。 我们对匹莫苯丹原料和制剂进行了研究和开发，对匹莫苯丹原料各步合成工艺进行 多次试验、反复优化，获得了可行、稳定、收率高、成本低、适合工业化生产的工艺路 线，该工艺克服了以往工艺总收率低，反应步骤多，使用剧毒、腐蚀性的原料（如液溴、 氰化钾等）的缺点。本工艺溶剂可以回收，三废排放少。采用该工艺进行中试放大制备 匹莫苯丹，产品收率稳定，质量可控，符合质量标准。 对匹莫苯丹咀嚼片与勃林格殷格翰动物保健公司生产的参比制剂匹莫苯丹 Vetmedin进行了生物等效性试验，两种制剂之间具有生物等效性。据此可以认为两种制 剂具有现实的临床疗效和临床安全性，可用于临床上犬相关疾病的治疗。
青岛农业大学
2021-04-11
丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛绿色合成技术
丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛是通用药物中间体，它们最主要的用途是用于合成经典抗 菌剂——甲氧苄啶，每年全球生产量达5千吨左右，中国是主产国。目前丁香醛与3,4,5-三甲氧 基苯甲醛的生产路线为对甲酚四溴化-水解制得二溴醛、二溴醛甲氧基化得丁香醛、再进行甲 基化制得3,4,5-三甲氧基苯甲醛。这条传统路线的主要缺陷是溴素的消耗极大，后续副产大量 的溴化氢，必须设立耗溴的溴代烷烃工厂。因此丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛的生产需依赖 溴素原产地，副产衍生化过长，生产成本较高。随着中国溴素资源的枯竭逐步显现，当前丁香 醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛产业亟需产业升级换代，开发使用新的低溴、绿色的合成技术。这条路线的优点在于： 1. 在溴化反应制备二溴酚中，使用洁净溴化技术，无副产溴化氢，溴素消耗量最小，实现 溴素资源的循环利用，摆脱丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛生产对溴素资源原产地的一类，并 且该步反应几乎无废水排放。 2. 在甲氧基化反应制备二甲氧基对甲酚中，使用定量甲氧基化技术，可以直接回收精甲醇 用于循环生产甲醇钠。与此同时通过回收溴化钠进行循环利用，无废水排放。 3. 在氧化反应制备丁香醛中，使用本课题组开发的高效氧化技术，安全、高产、分离简 便，仅有少量中和废水。 4. 这是一项低碳、低溴耗、循环经济、低污染的绿色洁净合成路线，生产成本较老工艺有 较大幅度下降，为产业更新升级所急需。并且该条路线可以联产中间体三甲氧基甲苯，形成合 理的产业链条。
华东理工大学
2021-04-11
二甲苯分馏单元C8A资源配置与运行操作优化技术 开发
由于装置改造，现有芳烃二甲苯生产装置多存在多塔联合处理具有不同组成分布的原料情况，由于每个精馏塔具有不同分离性能，为使得所需处理原料与处理装置的分离特性相匹配，必须对各装置处理负荷进行合理分配，才能使节能优化成为可能并实现之。该项目在对二甲苯生产装置深入了解的基础上，完成了对装置生产过程热力学分析的研究，并研究了二甲苯精馏过程进料状态、塔内操作条件等变化对装置生产能力和能耗的影响，建立了二甲苯分馏装置的机理模型，定量分析了影响装置生产能力和能耗的因素，对三个精馏塔开展C?A资源离线优化配置进行了系统的研究，通过合理分配三台分馏塔的处理量，优化进料组成，在保证邻二甲苯产量和质量要求的前提下，达到装置节能降耗的目的，为装置实现各股C?A资源在上述三塔之间的合理分配提供了理论依据和现场指导。该项目建立了新老二甲苯分馏装置生产性能相匹配的进料分配技术应用平台，该平台可以针对不同的C?A进料量及组成情况，对二甲苯分馏装置的进料配置进行整体优化，给出C?A原料在各塔的分配，用于指导生产操作，实现各股C?A资源在新老装置中负荷的合理分配，降低二甲苯分馏塔能耗，同时在C?A资源及市场供求允许的情况下确保合适的产品要求。
华东理工大学
2021-04-11
利用聚二甲基硅氧烷疏水材料板分离微丝菌的方法
本发明提供一种利用聚二甲基硅氧烷疏水材料板分离微丝菌的方法，该方法的步骤是将污水处理厂曝气池中已发生以微丝菌为优势菌的膨胀污泥混合液滴加在具有凹槽结构的聚二甲基硅氧烷疏水材料板上，冷藏放置保存后，采用氯化钠溶液对聚二甲基硅氧烷疏水材料板进行冲洗，利用相似相容原理实现微丝菌从活性污泥混合液中的分离。本发明的效果是该方法操作简单易行，可快速地实现微丝菌从活性污泥混合液中的分离，克服了微丝菌从活性污泥系统中分离困难的问题，可将分离有微丝菌的聚二甲基硅氧烷疏水板上置于培养基中，进行微丝菌的纯培养，与传统的稀释平板法和涂布平板法等微丝菌纯培养方法相比，加快了微丝菌菌种的筛选，可将微丝菌的纯培养周期缩短3～6周。
天津城建大学
2021-04-11