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南京椴3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶蛋白编码序列
一种南京椴tm-Hmgr蛋白编码序列,属于基因工程领域。所分离出的DNA 分子包括:编码具有南京椴tm-Hmgr蛋白活性的多肽的核苷酸序列,所述的核苷酸序列与SEQ ID NO.3中从核苷酸第131-1888位的核苷酸序列有至少70%的同源性;或者所述的核苷酸序列能在40-55℃条件下与SEQ ID NO.3中从核苷酸第131-1888位的核苷酸序列杂交。本发明是一种3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶,有助于提高南京椴中萜类化合物次生代谢产物或其前体的含量,且可以开拓新蛋白资源,对于保护人民的健康生长将有所帮助,同时对我国的农业和医药的研究和发展具有重要的意义。
江苏师范大学 2021-04-11
硝基苯电解制备对氨基苯酚
对氨基苯酚 (PAP) 是一种应用十分广泛的精细化工中间体,主要应用于医药、染料、橡 胶、饲料、石油和照相工业等。用于合成扑热息痛、安妥明、维生素B1、复合剂烟酰胺、六 羟基喹啉、心得宁和菲那西汀等镇痛药,以及合成分散、酸性、直接、硫化等染料,也大量用 于合成对苯二胺类橡胶防老剂。预计2014年我国对氨基苯酚总需求量将达到15万吨。目前我国 对氨基苯酚在橡胶工业和饲养业这两大行业中的应用还有较大增长空间,其市场前景依然看 好。 电解还原法是以硝基苯为原料制备对氨基苯酚,副产苯胺和硫酸铵。以硝基苯为萃取剂萃 取分离副产苯胺杂质,生产过程实现无废水排放工艺。 该工艺特点为工艺简单,成本低,产品质量好,无三废污染的环境友好工艺,是最有发展 前途的生产工艺路线。本技术开发历经小试、中试研究。
华东理工大学 2021-04-13
1、2-氯-5-硝基苯甲酸
研发阶段/n内容简介:以邻氯苯腈作原料制备,主要用于医药的中间体。外观:类白色结晶粉末;含量:≥99.8%;熔点:161-165℃;水份:≤0.5%;2-氯-3-硝基苯甲酸:≤0.2%;用途:除作硝基安定外,是农药"胺草唑"的中间体。主要用于小麦、大麦的除草剂,特别对有分裂草有效。
湖北工业大学 2021-01-12
一种硝基苯或三硝基甲苯废水过滤装置
本实用新型公开了一种硝基苯或三硝基甲苯废水过滤装置,包括过滤装置主体,所述主体的内部为过滤腔体,所述主体相对的两条边上设有废水入口和清水出口,所述废水入口和清水出口与所述过滤腔体相通,所述主体的内部设有过滤挡板,所述过滤挡板包括第一过滤挡板、第二过滤挡板和第三过滤挡板,所述过滤腔体的内壁上设有与第一过滤挡板、第二过滤挡板和第三过滤挡板位置相对应的卡槽,所述过滤挡板的两端位于所述卡槽内,所述过滤腔体的底部设有沉淀腔,该实用新型通过可应用于处理各种有机工业废水如含重金属废水、炸药废水、染料废水、石化企业废水、洗涤剂废水等,具有过滤效果好,使用寿命长,不易引起堵塞的优点。
四川大学 2017-12-28
硝基苯催化加氢合成对氨基酚
项目简介对氨基苯酚(p-AminopHenol,简称PAP)是合成医药、农药及染料等的重要中间体,并可用作橡胶防老剂。是世界十大药品之一扑热息痛及子午线轮胎防老剂的主要原料。国内外有关对氨基酚合成研究的报道很多,主要有:对硝基苯酚铁粉还原法、硝基苯催化氢化法和硝基苯电解还原法等。其中硝基苯催化加氢还原法工艺流程短,能耗低,污染小,设备和工艺条件也不十分苛刻,对氨基苯酚收率较高,产品质量较好,被普遍认为是未来发展的方向。而目前国内之所以一直未能实现大规模的工业化生产,主要存在以下问题:(1)催化剂与产品分离困难。目前,该工艺所采用催化剂为Pt/C,所用载体为粉末状活性炭。该催化剂不仅粒度小,而且比重较小,在工业化生产中将催化剂从反应后的混合物中分离出来极为困难。(2)生产成本高。由于该工艺采用贵金属Pt为催化剂,因此催化剂的回收及套用将直接决定着生产成本。Pt/C催化剂在回收过程中损失较为严重,而且失活催化剂的再生也较为困难,导致生产成本上升,市场竞争力下降。(3)以硫酸为反应介质,对设备材质要求较高,同时副产大量的稀硫酸铵溶液,必须进行综合利用。针对目前该工艺存在的上述问题,本项目研究的重点是在现有工艺的基础上,开发Pt/SiO2催化剂,利用SiO2比重大,易于分离的特点,解决催化剂与产品分离上的困难,降低产品成本。以Pt/SiO2为催化剂,PAP收率可达到85%。二、市场前景几年来,全世界对氨基苯酚的消费量已超过12万t/a;目前,我国需求量也已超过3万t/a,并以10%/a的速度增长,因此对氨基苯酚具有广阔的市场。三、合作方式  寻求中试放大合作。项目负责人:王延吉联系电话: 022-60204867
河北工业大学 2021-04-11
药用植物大戟3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶蛋白编码序列
一种药用植物大戟Ep-Hmgr蛋白编码序列,属于基因工程领域。所分离出的DNA 分子包括:编码具有药用植物大戟Ep-Hmgr蛋白活性的多肽的核苷酸序列,所述的核苷酸序列与SEQ ID NO.3中从核苷酸第81-1832位的核苷酸序列有至少70%的同源性;或者所述的核苷酸序列能在40-55℃条件下与SEQ ID NO.3中从核苷酸第81-1832 位的核苷酸序列杂交。本发明是一种3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶,有助于提高药用植物大戟中次生代谢产物或其前体的含量,对于保护人民的健康生长有所帮助
江苏师范大学 2021-04-11
降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子
4月22日,饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)发表题为“降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”(Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)的研究论文。HMGCR(3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)是胆固醇( cholesterol)合成途径中的限速酶,并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂( statin,他汀类化合物)如阿伐他汀(atorvastatin,立普妥®,辉瑞)在临床被用于预防和治疗心血管疾病,并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受,比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用,这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中,研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC)的技术,对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达,从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响在该工作中,研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础,然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究,发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性(DC50~100 nM)。相比之下,抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用(图1)。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响接下来,研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制;通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体(LDLR)表达水平上调的能力相当(图2)。HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限,该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外,靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中,该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者,饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。原文链接:https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339
清华大学 2021-04-11
—二氨基二苯醚
一、项目简介本品为白色结晶(粉末),熔点是1860℃,不溶于水,易溶于盐酸。其工艺特点是用毒性低的非质子极性溶剂代替毒性大的硝基苯;与目前工艺相比,反应温度底,反应时间短;收率高。二、市场前景本品是重要的化工原料。可以合成耐热性塑料聚酰亚胺树脂、聚马来酰亚胺树脂、聚酰胺—聚亚胺树脂、聚酯—聚亚胺树脂等。亦可作环氧树脂,纤维素树脂的交联剂。与其它交联剂相比具有交联率高,交联结构稳定;加工安全性大,使用方便,加入聚合物后的有效使用期适中,既不过早,也不过迟;能显著提高聚合物的耐热性,耐油性,耐磨性。随着电气电子设备质量要求的提高,本品的需求量也会越来越大。
河北工业大学 2021-04-13
关于“靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”的研究成果
4月22日,清华大学药学院饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)发表题为“降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”(Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)的研究论文。HMGCR(3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)是胆固醇(cholesterol)合成途径中的限速酶,并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂(statin,他汀类化合物)如阿伐他汀(atorvastatin,立普妥®,辉瑞)在临床被用于预防和治疗心血管疾病,并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受,比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用,这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中,研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC)的技术,对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达,从而有望降低副作用。图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响在该工作中,研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础,然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究,发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性(DC50~100 nM)。相比之下,抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用(图1)。图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响接下来,研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制;通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体(LDLR)表达水平上调的能力相当(图2)。HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限,该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外,靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中,该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者,饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。原文链接:https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339
清华大学 2021-04-11
甲醇羰基化制备碳酸二甲酯和甲酸甲酯催化剂
"碳酸二甲酯(DMC)和甲酸甲酯(MF)是重要的绿色化工产品,受到国内外研究者的广泛关注。DMC可以代替氯甲烷、硫酸二甲酯、光气等剧毒物质进行甲基化、酯交换、羰基化等反应,在精细化学品、医药、农药合成领域具有广泛应用。DMC属于低毒或无毒的化工产品,具有较高的氧含量(53%),因此可以作为汽油添加剂提高汽油的辛烷值。MF是一种重要的C1化学品,在医药和有机化工合成产品中应用广泛。近年来,通过甲醇羰基化制备DMC常用的催化剂主要是负载型的Cu基催化剂,常用的载体主要是分子筛和活性碳,但是这些催化剂存在稳定性差和DMC的选择性低等问题; 而甲醇羰基化制备MF的用催化剂是甲醇钠、甲醇钾等强碱性有机化合物和一系列金属羰基化物。该类催化剂的优点是制备简单,缺点是催化剂腐蚀性强,对原料要求极高,产物与催化剂分离困难。 为了解决现有的问题,对于甲醇羰基化制备DMC的反应,已成功地设计了一类N杂碳材料负载型的Cu基催化剂,在微反应器评价装置,0~1.0 MPa,100~130 C,6390~127800 mL/g/h的反应条件下,DMC的选择性保持在97%以上,产率可达70%以上,催化剂稳定性考核
厦门大学 2021-04-10
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