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新型抗血管性痴呆候选化合物LW91成药性
血管性痴呆(VaD)是一类由脑血管疾病和缺血性或出血性脑损伤引起认知障碍的神经退行性疾病。 VaD 发生率约为 20%,已成为仅次于阿尔茨海默症(AD)的第二大常见痴呆类型,全球尚无理想治疗药 物上市。当前我国患病人群达 750 万。。 75
中山大学 2021-04-10
具有肿瘤细胞 G1 期阻滞作用的化合物及其制备和应用
本发明通过对黄柄曲霉固体发酵和对其发酵产物的甲醇提取物进行分离纯化,得到 18 个细胞松弛素类新化合物,通过抗肿瘤活性评价,发现化合物 1 黄柄曲霉菌素 A 对白血病细胞 HL-60,人肝癌细胞SMMC7721,人肺癌细胞 A-549,人乳腺癌细胞 MCF-7,人结肠癌细胞 SW480 有一定的抑制作用。本发明人采用 4 株癌细胞(人早幼粒白血病细胞 HL-60、急性早幼粒白血病细胞株 NB4、结肠癌细胞株 RKO、人结直肠癌细胞 HCT116)和两株正常细胞(肾上皮细胞 293T 和结肠上皮细胞
华中科技大学 2021-04-14
抗癌药氨鲁米特的三个新共晶化合物
共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 研发背景:氨鲁米特(Aminoglutethimide,3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2,6-哌啶二酮)是一种肾上腺皮质激素抑制药及抗肿瘤药。结构:   氨鲁米特的抗癌机理是P450芳香化酶的抑制剂,阻止雄激素转变为雌激素。进而抑制肿瘤细胞的生长。临床适应症是:用于绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌,对雌激素受体或孕激素受体阳性患者疗效较好。用于皮质醇增多症(柯兴综合征),抑制肾上腺皮质功能。 需要解决的问题:氨鲁米特在水中极微溶解,溶解度约为2mg/ml。属于微溶物质。不仅影响了药物的生物利用度,而且严重影响该药物的新药开发和临床使用效果。 创新性: 本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。新共晶结构见图1、图2、图3。 图1氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 图2氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 图3 一种氨鲁米特+2-硝基苯甲酸 技术先进性:共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。共晶体使活性药物成分(API)除了物理化学性质外,其流动性、化学稳定性、压缩性和吸湿性也发生变化。共晶体成为一种潜在的新药固体形式,有很好的开发和应用前景[1-3]。 推广应用价值:提高药物水中溶解度的方法很多,共晶技术是其中比较有效的一种手段,该合成技术不需要特殊条件和设备,成本低、容易实现。具有开发成新药的市场应用前景。 本课题合成的三个氨鲁米特新共晶的溶解度与国外文献报道氨鲁米特共晶溶解度对比情况,见表2。 表2 三个氨鲁米特新共晶与国外文献报道情况对比 化合物名称 水中溶解度 (mg/mL) 水中溶解度提高倍数(倍) 氨鲁米特原料药 2.025   氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨鲁米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨鲁米特-咖啡因共晶 (AMG-CAF)* 6.0 3 氨鲁米特-尼古丁共晶 (AMG-NIC)* 5.5 2.75 氨鲁米特-乙酰胺共晶 (AMG-NIC)* 4.8 1.9   注:#是本课题组合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况。 *是文献报道合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况[4]。
北京理工大学 2022-08-17
一种修饰内吗啡肽-1 化合物及其在镇痛方面的应用
疼痛是一种与实际上或潜在的组织损伤相关联的,或基于这种损伤的,可叙述的不愉快的感觉和情绪经验。然而,疼痛特别是长期疼痛给患者带来痛苦和不安,剧痛还可以引起失眠或其他生物功能紊乱,影响患者的生活质量。阿片类镇痛药是最古老的镇痛药,也是迄今为止最有效的镇痛药物,因其止痛作用强,在缓解重度疼痛具有无可取代的地位。但是,由于其诸如呼吸抑制、心搏过缓、耐受、成瘾等方面的副作用,对病人产生了很大的危害,很大程度上限制了其在镇痛方面的应用。从而,另辟蹊径,发现新型的低副作用的阿片类镇痛药物是目前科学研究的热点。&
兰州大学 2021-04-14
海洋来源化合物YXY211抗三阴性乳腺癌临床前研究
乳腺癌是女性健康的“头号杀手”。最新调查数据显示,平均每3分钟世界上就有一位妇女被诊断为乳腺癌,我国女性乳腺癌的发病率和死亡率也是逐年上升,目前已位居女性恶性肿瘤发病率之首。其中,雌激素受体(ER)、孕激素受体(PR)和原癌基因Her-2均为阴性的三阴性乳腺癌(TNBC),是一种高危型乳腺癌,具有独特的临床病理和分子特征,转移性强、患者预后较差,其对内分泌治疗不敏感,尚无有效治疗药物。课题组新发现孤儿核受体Nur77在三阴性乳腺癌中具有重要的作用,是一个治疗三阴性乳腺癌药物开发的靶点。项目组筛选以核受体Nur77为靶点的海洋天然产物库,通过改造合成得到靶向Nur77抑制三阴性乳腺癌化合物YXY211。该化合物研发成功将为广大三阴性乳腺癌患者带来更为有效和安全的治疗药物,大大提高患者的生存率和健康水平。
厦门大学 2021-01-12
基于过渡金属基化合物的高能量密度超级电容器研发
超级电容器是一种新型绿色储能器件,拥有比功率大、充放电效率高, 寿命长等优点,在低碳经济时代展现出巨大应用前景,已经被广泛应用于电 子产品、电动汽车、混合电动汽车、无线通讯设施、信号监控、太阳能及风 力发电等领域。开发具有高能量、高循环性和低成本的超级电容器是该领域 未来重要研究之一。电极材料作为超级电容器的核心组成部分,对其储能 性能有着至关重要的影响,而具有高理论容量、低价格的过渡金属基化合物 (Fe、Co、Ni)是实现高容量、低成本超级电容器首选的电极材料。以过渡金 属基化合物为主要研究对象,对其组分及结构进行了调控,通过储能性能测 试及储能机理分析,为开发高性能、低成本的活性电极材料提供实验依据。 这一研究的开展,给组装超高能量密度的超级电容器并使其从实验室走向我们 的日常生活带来了新的前景。 1.先进性及产业化前景:提高性能、降低成本一直以来都是超级电容器发展的 主旋律,其中能量密度低是超级电容器发展面临的主要问题,因此开发出具 有高能量、成本低的超级电容器迫在眉睫。就提高性能而言,超级电容器的 电极改进是重点,主要途径是通过提高电压窗口和提高电极材料的比电容。 目前针对超级电容器电极材料的研究主要集中在:(1)改进现有的电极材料; (2)开发新型电极材料;(3)改进生产工艺,实现低成本化。目前在全球范 围内达到工业化生产水平的超级电容器基本都是以双电层为储能机制的活性 碳基超级电容器,而以贋电容为储能机制的超级电容器尚处于实验室开发阶 段,因此超级电容器还有很大的发展空间。 2.对所在行业和关联产业发展和转型升级的影响:根据超级电容器的容量大小 和功率密度,可以将其用作后备电源、替换电源和主电源。当主电源发生故障 而不能正常使用时,超级电容器便起到后备补充作用,它具有寿命长、充放电快 和环境适应性强等优点。当用作替换电源时,主要应用于对环境变化有特殊要 求的场合,例如白天太阳能提供电源并对超级电容器充电,晩上则由超级电 容器提供电源。作为主电源时,主要利用超级电容的大功率密度,一般是一个或几个超级电容器通过一定的方式连接起来持续释放几毫秒至几秒的大电 流,放电之后,再由低功率的电源对其充电。 3.市场分析:根据IDTechEX数据统计,2014年超级电容器全球市场规模为11 亿美元,预计到2018年,超级电容器全球市场规模将达到32亿美元,年复合 增长率为31%,并预测将会以此速度预计到2018年,超级电容器全球市场规模 将达到32亿美元,年复合增长率为31%,并预测将会以此速度继续增长。我国 将“超级电容器关键材料的研究和制备技术"列入到《国家中长期科学和技 术发展纲要(2006-2020年)》,作为能源领域中的前沿技术之一。有数据显示, 2015年国内超电市场规模已经超过了 70亿元,因此,在这样的一个大背景下, 研究新材料以开发具有超高能量密度的超级电容器具有非常大的市场前景。
重庆大学 2021-04-11
2,6-二氯 -4- 硝基苯胺
2,6-二氯-4-硝基苯胺 分子式:C6H4N4O2Cl2 质量指标:  外观:黄色粉末  熔点:≥ 187℃  含量:≥ 98.0% 水分:≤ 1.0% 用途:重要农药、染料中间体  包装:25Kg编织袋或按用户要求  产能:6000吨/年
山东昌邑灶户盐化有限公司 2021-08-23
3-氯-1,2-丙二醇
英文名:3-Chloro-1,2-propanediol 别名:1-chloro-2,3-dihydroxypropane; 1-chloro-2,3-propanediol; alpha-Chlorohydrine; Glycerol-alpha-chlorohydrine 产品名称:3-氯-1,2-丙二醇; 3-氯甘油分子式 C3H7ClO2 分子结构: 分子量:110.54 CAS号:96-24-2 EINECS 号:202-492-4 物理化学性质 密度:1.322 熔点:-40 ºC 沸点:213 ºC 折射率:1.479-1.481 闪点:135 ºC 水溶性:可溶 外观:无色至淡黄色液体 含量:≥98% 包装:250kg/桶 储存条件:密闭容器中储存,常温下稳定
山东一飞药业股份有限公司 2021-08-24
2‑氟‑4‑烯丙基‑6‑硝基苯酚与2‑氟‑4‑硝基‑6‑烯丙基苯酚的联合制备及用途
公开了2‑氟‑4‑烯丙基‑6‑硝基苯酚及其与2‑氟‑4‑硝基‑6‑烯丙基苯酚的联合制备方法和用途。以2‑氟苯基烯丙基醚为原料,经Claisen热重排制备2‑氟‑6‑烯丙基苯酚及2‑氟‑4‑烯丙基苯酚的混合物,向反应体系加入氯仿后直接用硫酸‑硝酸组成的混酸硝化得2‑氟‑4‑烯丙基‑6‑硝基苯酚及2‑氟‑4‑硝基‑6‑烯丙基苯酚的混合物,分离得2‑氟‑4‑烯丙基‑6‑硝基苯酚及2‑氟‑4‑硝基‑6‑烯丙基苯酚。所制两种化合物对多种病原菌及杂草具有较好的杀灭或抑制作用。
青岛农业大学 2021-04-11
H3C 鹰视
当今社会正快速迈向万物互联的新时代,智能联网设备正迅速成为人们工作和生活的重要组成部分,但由此带来的安全风险也不容忽视。目前,网络攻击经历了很大的转变,攻击对象正向新型智能设备扩展,而这些智能设备很容易从攻击目标变成一种攻击方式,作为跳板被不法分子利用。因此,万物互联时代的网络安全防护不仅要加固设备自身,同时也要重视设备接入的合规“合规性”,在设备入网的那一刻确保其合法性,从源头上保障网络安全。 合规接入管理  设备接入发现:主动识别网络中所有设备指纹信息,包括设备类型、操作系统、IP地址、MAC地址、厂商信息等,同时,对设备的各种变更,包括IP地址变更,MAC地址变更,设备类型变更等事件,能够及时发现和告警;  全局准入控制:通过多种手段,对非法接入设备主动阻断。同时,鹰视也能够对用户连接进行准入控制,支持portal,802.1x,pppoe等认证方式。为了确保接入设备的合规,保障在网设备的安全,新的设备接入网络后,即使没有产生流量,也能够对此设备合规性进行判断,并主动对非法设备阻断;  资产梳理:对接入网路的所有设备快速梳理,并形成资产报表;内置终端端点端口统计详细信息报表、非法端点统计、离线端点统计等十多种模板。 有效接入管理  诊断项丰富准确:鹰视采用系统采用目前国际先进的计算机智能视觉技术,在视频网中,对视频设备出现的常见故障,比如视频设备的不连通、画面的偏色、信号的缺失,以及清晰度、亮度等24种故障进行准确的分析判断,准确率达到96%;  录像诊断:能够对当前录像是否正常,历史录像时间是否足够,当前录像文件质量进行检测。  绩效考核报表:按照上级单位的考核办法对下级设备进行监管考核,能够对视频设备的完好率、接入率、在线率以及得分情况进行统计与导出;  工单流程:能够对故障进行运维管理,可以对故障按照组织、时间段、类型、编号等条件进行运维确认、分配、维修好确认、故障不处理等流程的跟踪查询功能。支持工单创建、派发、修改、跟踪、核查、统计、关闭等功能。 接入可视化管理  离线地图工具:采用iMC GIS离线地图对全网接入设备可视化管理。IMC GIS是集多源数据管理、数据可视化、二次开发、运营维护为一体的敏捷GIS服务开发平台,提供正版全国离线地图数据,开放的WEB API接口,业务查询、统计的速度、次数不受限制;  全网设备可视化:鹰视系统和IMC GIS离线地图平台相结合,通过一张电子地图将全网设备在地图上定位,将全网设备接入的合规率、视频网设备的完好率、接入率、在线率等客户关心的报表以及全网设备详细信息统一可视化展示。 鹰网融合  鹰视将连接洞察能力赋予交换机,路由器,防火墙等网络设备,使网络设备具备自我感知意识,智能识别接入设备指纹信息,确保接入合规;  鹰视同防火墙深度融合,实现网络准入、终端指纹准入、协议准入的统一,同时,能够将防火墙域间日志、IPS事件、AV事件、安全事件等统一展示
新华三技术有限公司 2022-09-19
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