共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段，通过控制分子间相互作用，在不改变化学结构的情况下，改变原料药的理化性质。本课题合成了3个氨鲁米特新共晶，新共晶的水中溶解度与原料相比，均有明显提高。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 研发背景：氨鲁米特（Aminoglutethimide，3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2，6-哌啶二酮）是一种肾上腺皮质激素抑制药及抗肿瘤药。结构：   氨鲁米特的抗癌机理是P450芳香化酶的抑制剂，阻止雄激素转变为雌激素。进而抑制肿瘤细胞的生长。临床适应症是：用于绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌，对雌激素受体或孕激素受体阳性患者疗效较好。用于皮质醇增多症(柯兴综合征)，抑制肾上腺皮质功能。 需要解决的问题：氨鲁米特在水中极微溶解，溶解度约为2mg/ml。属于微溶物质。不仅影响了药物的生物利用度，而且严重影响该药物的新药开发和临床使用效果。 创新性： 本课题合成了3个氨鲁米特新共晶，新共晶的水中溶解度与原料相比，均有明显提高。新共晶结构见图1、图2、图3。 图1氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 图2氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 图3 一种氨鲁米特+2-硝基苯甲酸 技术先进性：共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段，通过控制分子间相互作用，在不改变化学结构的情况下，改变原料药的理化性质。共晶体使活性药物成分(API)除了物理化学性质外，其流动性、化学稳定性、压缩性和吸湿性也发生变化。共晶体成为一种潜在的新药固体形式，有很好的开发和应用前景[1-3]。 推广应用价值：提高药物水中溶解度的方法很多，共晶技术是其中比较有效的一种手段，该合成技术不需要特殊条件和设备，成本低、容易实现。具有开发成新药的市场应用前景。 本课题合成的三个氨鲁米特新共晶的溶解度与国外文献报道氨鲁米特共晶溶解度对比情况，见表2。 表2 三个氨鲁米特新共晶与国外文献报道情况对比 化合物名称 水中溶解度 （mg/mL） 水中溶解度提高倍数（倍） 氨鲁米特原料药 2.025   氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨鲁米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨鲁米特-咖啡因共晶 （AMG-CAF）* 6.0 3 氨鲁米特-尼古丁共晶 （AMG-NIC）* 5.5 2.75 氨鲁米特-乙酰胺共晶 （AMG-NIC）* 4.8 1.9   注：#是本课题组合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况。 *是文献报道合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况[4]。

疼痛是一种与实际上或潜在的组织损伤相关联的，或基于这种损伤的，可叙述的不愉快的感觉和情绪经验。然而，疼痛特别是长期疼痛给患者带来痛苦和不安，剧痛还可以引起失眠或其他生物功能紊乱，影响患者的生活质量。阿片类镇痛药是最古老的镇痛药，也是迄今为止最有效的镇痛药物，因其止痛作用强，在缓解重度疼痛具有无可取代的地位。但是，由于其诸如呼吸抑制、心搏过缓、耐受、成瘾等方面的副作用，对病人产生了很大的危害，很大程度上限制了其在镇痛方面的应用。从而，另辟蹊径，发现新型的低副作用的阿片类镇痛药物是目前科学研究的热点。&

乳腺癌是女性健康的“头号杀手”。最新调查数据显示，平均每3分钟世界上就有一位妇女被诊断为乳腺癌，我国女性乳腺癌的发病率和死亡率也是逐年上升，目前已位居女性恶性肿瘤发病率之首。其中，雌激素受体（ER）、孕激素受体（PR）和原癌基因Her-2均为阴性的三阴性乳腺癌（TNBC），是一种高危型乳腺癌，具有独特的临床病理和分子特征，转移性强、患者预后较差，其对内分泌治疗不敏感，尚无有效治疗药物。课题组新发现孤儿核受体Nur77在三阴性乳腺癌中具有重要的作用，是一个治疗三阴性乳腺癌药物开发的靶点。项目组筛选以核受体Nur77为靶点的海洋天然产物库，通过改造合成得到靶向Nur77抑制三阴性乳腺癌化合物YXY211。该化合物研发成功将为广大三阴性乳腺癌患者带来更为有效和安全的治疗药物，大大提高患者的生存率和健康水平。

H3C Learningspace是新华三自主研发的基于VDI及VOI混合架构，针对教育等场景提供的云教室融合桌面解决方案，兼顾VDI云上的灵活性，集中资源（包括系统、应用、数据等），按需向学员分配虚拟桌面，以及胖终端形式的性价比，低投入情况下满足新课改、3D建模、视频处理等高负载要求。 H3CLearningspace通过统一的Web管理控制台，实现远程运维，对数据中心资源集中管理、统一监控，概览界面直观展示系统健康度、课程/教室/用户总数量、桌面运行情况、资源使用率、异常报警信息等，可点击各模块进一步查看详细信息。 自动安装：除一体机出厂已预装所有必要程序外，还提供裸机安装，底层虚拟化、分布式存储、管理平台程序等集成打包，一个镜像导入，即可自动执行下一步直到安装完毕。 一键巡检：部署完毕、后期维护、故障定位等等，平台一键健康检查，即可自动发现系统隐患，并给出优化建议。 模板优化：课程镜像通过自动优化工具，对操作系统进行上百条性能优化动作，较大化提高桌面使用体验。 自动升级：管理平台上传升级包，所有终端自动检测与下载，服务器后台、教师端、学生端自动执行升级操作，无需手动干预。 Learningspace将最复杂的代码逻辑留给研发层，最通俗易懂的操作呈现给前端，较大程度节省人工参与的工作量，提高效率。 活力课堂，教学手段多样 Learningspace内置新华三自研配套教学管理软件，专为教育场景定制。 基础功能：模板切换（一键上下课、不同课程对应不同模板）、屏幕广播、签到、学生演示、收发文件、屏幕监看、一键禁网、离线逃生、一键重启、座位调整、U盘禁用、全屏肃静、自习模式、账号模式、虚拟教室、远程协助、电子教鞭…… 语音相关：语音广播、分组讨论、学生发言、语音会议、个别通话…… 特色功能：直播课程、大班基础课等需求，教师端可随时勾选多个班级合并为一个逻辑大班，进行统一授课与控制。 常用功能应有尽有，无论在体验，还是成本上，Learningspace均实现了突破。除内置外，还支持第三方多媒体教学软件的无缝集成，以保障任课老师多年的教学习惯得以延续，减少学习成本。 测试考试，省掉九十九步 无纸化考试以其保密、环保、效率等众多优势，正逐步替代纸质模式，Learningspace内置测试平台与考试环境自动部署模式。 随堂测试：老师可以发起单抢答、全班答、随机答等形式的评估测验，测验结束后系统自动阅卷打分，测试结果计入学生积分系统，在校园空间的积分墙进行排名展示，老师可以此为参考，对学生上课质量进行评估。 考场定制：支持多种考试场景，如国家计算机一、二级等级考试，社会职称考试等，支持ATA、NCRE等考试部署要求。同时提供考试专属镜像，自定义保留考试桌面（桌面完整环境与文件数据）周期时间，以便考试结果有异议可后期溯源备查。 无论是纸质的考卷阅卷，还是PC的手动环境部署，其工作量均为通宵级，而Learningspace开发大量自动化流程，遵循能不动手即不动手，能省时间则省时间的原则，为广大教师提高百倍效率，少走不必要的路。 网盘分享，再无硬件拷贝 Learningspace内置网盘功能，由分布式存储提供服务，为数据安全加持多重保障，每位师生均可分配一个私人校园网盘，在校期间永久保留个人数据，访问不局限在云环境，校园网范围接入均可登陆获取自己的专属数据，省去忘带U盘的尴尬，也阻断病毒的传播途径。提供分类查询，分享文件，配合作业空间功能，让数据分享无边界，学习趣味再提升。 较佳性能，尽情三维渲染 H3C作为国内少有的NVIDIA授权VDI厂商，具备vGPU技术，可将企业级显卡进行虚拟化切割，把性能强劲的GPU算力分配给云桌面，极大增强VDI架构的图形处理能力。灵活的显存分配，根据使用需求任意切分，实现OpenGL和DirectX的3D类应用流畅运行。显卡资源云端集中管理，可视化的GPU资源监控管理功能，有效降低运维成本。 与此同时，Learningspace也提供更省成本的解决方案，VOI组件支持充分发挥胖终端硬件性能，将CPU与集成显卡无损耗提供给图形设计或视频处理等高负载应用场景，而后端无需大量服务器资源，节省数据中心建设投入，与此同同时，内置的网盘功能可漫游终端生产的文件数据，除了保障安全，更能提供便捷。 作业空间，趣味云上答题 任课老师可创建自己的课程组，组内包含上此课的学生账户，学生拥有对应的登录使用权限，所有操作均为浏览器访问，不局限特定环境，教室、寝室、图书馆，随时随地，写作业。 云上作业：教师可在此课程组里编辑和发布作业，设置提交截止日期，所有课程内的学生均可见，过期答题，提交拒收。 评论互动：教师在平台批改打分，会自动呈现数据统计报表，如提交人数、平均分等，同时教师可选定优秀答案公开展示，全体学生可对其评论、留言。 微课空间：教师端可上课期间进行录屏，将上课内容完整上传至微课空间，以作为公开课或复习视频共享，学生可以点播微课视频进行学习、点赞、评论和回复。 安全策略，确保万无一失 在安全保障上，Learningspace做了大量安全机制，多重保障，以消除隐患顾虑。 集群技术：将每教室的学生桌面平均分散到所有云主机，避免单台主机压力过载，确保不会出现某些主机闲置，而某些利用率极高的情况，所有集群资源可在其他教室未上课时，全部集中提供给某个教室使用，性能10倍提升。 双机热备：支持集群拆分，每个集群可以独立承担业务功能。拆分后的集群在恢复网络后，可以再次合并，恢复原有业务。满足学校在考试、阅卷期间使用的计算、存储、网络等资源与正常业务实现完全物理隔离，各项业务照常开展。 权限回收：为防止学生误操作，以及考试场景的安全性，学生终端断电、桌面关机、重启、甚至硬件损坏，数据均不会被清除，只有教师端点击下课，学生桌面才会还原。故障终端现场换新，虚拟机仍会保持之前的状态，重新自动连接。 教师端离线：教师端实时检测与云桌面平台交互是否异常，从而自行切换离线和在线状态。离线模式下教师可不依赖云桌面数据中心进行屏幕广播、屏幕监控、语音广播、学生发言、语音讨论、远程协助、学生转播等等。 终端多样，品牌保障品质 不同的终端体系，对应不同场景需求，大幅度提高适用范围：VDI灵活多变，可塑性强，承载普通业务场景，横向扩容，搭配vGPU技术满足高性能3D渲染需求；VOI本地计算，发挥终端全部性能，数据云端存放，节省服务器资源，降低投入成本。 ARM架构、X86架构、分体机、一体机、老款性价比、新款高性能……各类形态可供选择，体积小巧，机身一体化设计，噪音直线下降。瘦终端嵌入式芯片，最低达1/30的PC功耗；胖终端桌面级CPU，超强性能。无风扇、机械硬盘等易损元件，基本可做到硬件零维护，相对PC，使用周期更长，节省开支、减少电子垃圾。内置自研SpaceOS系统，开箱通网即可受远程管控。

由于2,3-丁二醇结构较为复杂，化学合成2,3丁二醇成本较高，而不像1,4－丁二醇用乙炔合成那样具有成熟简单的工艺，所以一直很难实现大工业化生产。用生物法来制备2,3丁二醇既符合绿色化工的要求，又可避免化学合成的困难，受到了广泛的关注。 本项目从2,3－丁二醇生物合成途径和整体代谢调控网络着手，在系统分析粘质沙雷氏菌（Serratia marcescens）细胞代谢网络的基础上，运用代分子生物学技术合理修饰细胞代谢途径，使整体代谢网络与中心代谢有机结合，提高代谢途径的物质定向流量，提高2,3－丁二醇的生物合成量，最后根据基因工程菌株的细胞特点，确定了大规模发酵生产2,3－丁二醇新型工业化发酵调控策略。 我们通过基因改造、培养基及调控策略的优化，目前发酵水平BD的产量达到130g/L，达到国际先进水平。同时我们采取萃取/高真空精细分馏的分离方法已获得了纯度达95%结构为内消旋的2,3-丁二醇。该项目?00?年获国家科技部“863”产品导向课题资助。

研发阶段/n本成果在国内率先合成了喹乙醇残留标示物3一甲基-2喹噁啉一羧酸(MQCA)，研究制成标准对照品，建立起MQCA在动物可食性组织中残留检测的高效液相色谱分析方法(HPLC)并提交国家标准。通过合成MQCA的人工抗原，制备出高效价、特异的抗体，建立起猪可食组织中MQCA残留酶联免疫吸附分析法(ELISA)。研制开发出MQCA残留ELISA检测试剂盒。通过HPLC法进行比对、动物残留试验、经有资质检测机构和研究单位的复核与应用等考核，该试剂盒的灵敏度、准确度、重现性、稳定性均达到国际残留分析的

2,6-二氯-4-硝基苯胺 分子式：C6H4N4O2Cl2 质量指标：  外观：黄色粉末  熔点：≥ 187℃  含量：≥ 98.0% 水分：≤ 1.0% 用途：重要农药、染料中间体  包装：25Kg编织袋或按用户要求  产能：6000吨/年

英文名：3-Chloro-1,2-propanediol 别名：1-chloro-2,3-dihydroxypropane; 1-chloro-2,3-propanediol; alpha-Chlorohydrine; Glycerol-alpha-chlorohydrine 产品名称：3-氯-1,2-丙二醇; 3-氯甘油分子式 C3H7ClO2 分子结构： 分子量：110.54 CAS号：96-24-2 EINECS 号：202-492-4 物理化学性质 密度：1.322 熔点：-40 ºC 沸点：213 ºC 折射率：1.479-1.481 闪点：135 ºC 水溶性：可溶 外观：无色至淡黄色液体 含量：≥98% 包装：250kg/桶 储存条件：密闭容器中储存，常温下稳定

公开了2‑氟‑4‑烯丙基‑6‑硝基苯酚及其与2‑氟‑4‑硝基‑6‑烯丙基苯酚的联合制备方法和用途。以2‑氟苯基烯丙基醚为原料，经Claisen热重排制备2‑氟‑6‑烯丙基苯酚及2‑氟‑4‑烯丙基苯酚的混合物，向反应体系加入氯仿后直接用硫酸‑硝酸组成的混酸硝化得2‑氟‑4‑烯丙基‑6‑硝基苯酚及2‑氟‑4‑硝基‑6‑烯丙基苯酚的混合物，分离得2‑氟‑4‑烯丙基‑6‑硝基苯酚及2‑氟‑4‑硝基‑6‑烯丙基苯酚。所制两种化合物对多种病原菌及杂草具有较好的杀灭或抑制作用。

成果描述：碳水化合物是生物质资源的主要组成部分，如何有效地将其转化为能源材料和大宗化学品是实现生物质资源利用的重要环节。5-羟甲基糠醛(HMF)是连接石油化工和基于碳水化合物化学的一种非常重要的平台化合物，由六碳糖转化生成5-羟甲基糠醛(HMF)是实现以上环节的关健。 采用酸改性的固体酸催化剂对碳水化合物转化为HMF表现出很好的催化活性，开发了由果糖或果聚糖催化制备HMF的化学工艺，研究了固体酸的组成和性质、反应条件对HMF收率的影响。在130 ℃、DMSO溶剂、条件下，以CSZA-3固体酸为催化剂，由葡萄糖转化为HMF可以获得最佳收率47.6 %；以CSZ固体为催化剂，由果糖转化为HMF可以获得60 %以上的收率。市场前景分析：生物质化工领域，精细化学品合成。与同类成果相比的优势分析：国内领先。催化剂活性评价： 110-150 °C、DMSO溶剂、N2气保护、反应时间2~4h，HMF收率 > 40 %。