4月22日，饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》（Journal of Medicinal Chemistry）发表题为“降解对比抑制：开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”（Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）的研究论文。HMGCR（3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）是胆固醇（ cholesterol）合成途径中的限速酶，并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂（ statin,他汀类化合物）如阿伐他汀（atorvastatin,立普妥®，辉瑞）在临床被用于预防和治疗心血管疾病，并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受，比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用，这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中，研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体（Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC）的技术，对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达，从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响 在该工作中，研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础，然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究，发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性（DC50~100 nM）。相比之下，抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用（图1）。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响 接下来，研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制；通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体（LDLR）表达水平上调的能力相当（图2）。 HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限，该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外，靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中，该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。 宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者，饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。 原文链接： https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339

本发明公开了一种儿茶酚化合物纳米粒子改性的聚合物复合膜的制备方法。它包括如下步骤：（1）将芳香族多元胺溶解在去离子水中，得到浓度为1.0～5.0克/升的芳香族多元胺水溶液；将儿茶酚化合物纳米粒子加入到芳香类多元胺水溶液中，得到水相溶液，儿茶酚化合物纳米粒子的浓度为0.001～1.0克/升；将芳香族多元酰氯溶解于正己烷中，得到浓度为0.05～0.2克/升的油相溶液；（2）将聚合物基膜浸泡在水相溶液中1～5分钟，取出后吹干表面残余水滴，再浸泡在油相溶液中，取出后在烘箱中热处理，得到儿茶酚化合物纳米粒子改性的聚合物复合膜。本发明制备的聚合物复合膜具有亲水性好、水通量大、抗污染、抗氧化能力强的优点。

本发明为3-(1-芳基-2-(2-氮杂芳烃)乙基)-4-羟基香豆素及其制备方法，提供的制备方法以具有式II所示4-羟基香豆素、具有式III所示结构的芳香醛和具有式IV结构的2-烷基氮杂芳烃为原料，在有机溶剂中进行反应，得到具有式I所示结构的化合物。本发明采用“一锅法”合成了具有式I所示结构的3-（1-芳基-2-（2-氮杂芳烃）乙基）-4-羟基香豆素，合成方法操作简单，反应产率较高。而且，本发明提供

成果与项目的背景及主要用途 2，3-二氢呋喃是一种无色透明液体，易挥发、易燃，广泛应用于电子化学品、液晶显示液，也可应用化学合成高档树脂眼镜，也是生产抗癌药依托度酸（Etodolac）、替加氟和香料等的中间体。该产品的市场在逐渐扩大，2005年国内市场每年100吨左右，国际市场每年100吨左右。 技术原理与工艺流程简介 通过1，4-丁二醇的关环反应生产2,5-二氢呋喃，通过2,5-二氢呋

当今社会正快速迈向万物互联的新时代，智能联网设备正迅速成为人们工作和生活的重要组成部分，但由此带来的安全风险也不容忽视。目前，网络攻击经历了很大的转变，攻击对象正向新型智能设备扩展，而这些智能设备很容易从攻击目标变成一种攻击方式，作为跳板被不法分子利用。因此，万物互联时代的网络安全防护不仅要加固设备自身，同时也要重视设备接入的合规“合规性”，在设备入网的那一刻确保其合法性，从源头上保障网络安全。 合规接入管理  设备接入发现：主动识别网络中所有设备指纹信息，包括设备类型、操作系统、IP地址、MAC地址、厂商信息等，同时，对设备的各种变更，包括IP地址变更，MAC地址变更，设备类型变更等事件，能够及时发现和告警；  全局准入控制：通过多种手段，对非法接入设备主动阻断。同时，鹰视也能够对用户连接进行准入控制，支持portal，802.1x，pppoe等认证方式。为了确保接入设备的合规，保障在网设备的安全，新的设备接入网络后，即使没有产生流量，也能够对此设备合规性进行判断，并主动对非法设备阻断；  资产梳理：对接入网路的所有设备快速梳理，并形成资产报表；内置终端端点端口统计详细信息报表、非法端点统计、离线端点统计等十多种模板。 有效接入管理  诊断项丰富准确：鹰视采用系统采用目前国际先进的计算机智能视觉技术，在视频网中，对视频设备出现的常见故障，比如视频设备的不连通、画面的偏色、信号的缺失，以及清晰度、亮度等24种故障进行准确的分析判断，准确率达到96%；  录像诊断：能够对当前录像是否正常，历史录像时间是否足够，当前录像文件质量进行检测。  绩效考核报表：按照上级单位的考核办法对下级设备进行监管考核，能够对视频设备的完好率、接入率、在线率以及得分情况进行统计与导出；  工单流程：能够对故障进行运维管理，可以对故障按照组织、时间段、类型、编号等条件进行运维确认、分配、维修好确认、故障不处理等流程的跟踪查询功能。支持工单创建、派发、修改、跟踪、核查、统计、关闭等功能。 接入可视化管理  离线地图工具：采用iMC GIS离线地图对全网接入设备可视化管理。IMC GIS是集多源数据管理、数据可视化、二次开发、运营维护为一体的敏捷GIS服务开发平台，提供正版全国离线地图数据，开放的WEB API接口，业务查询、统计的速度、次数不受限制；  全网设备可视化：鹰视系统和IMC GIS离线地图平台相结合，通过一张电子地图将全网设备在地图上定位，将全网设备接入的合规率、视频网设备的完好率、接入率、在线率等客户关心的报表以及全网设备详细信息统一可视化展示。 鹰网融合  鹰视将连接洞察能力赋予交换机，路由器，防火墙等网络设备，使网络设备具备自我感知意识，智能识别接入设备指纹信息，确保接入合规；  鹰视同防火墙深度融合，实现网络准入、终端指纹准入、协议准入的统一，同时，能够将防火墙域间日志、IPS事件、AV事件、安全事件等统一展示

4月22日，清华大学药学院饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》（Journal of Medicinal Chemistry）发表题为“降解对比抑制：开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”（Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）的研究论文。HMGCR（3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）是胆固醇（cholesterol）合成途径中的限速酶，并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂（statin,他汀类化合物）如阿伐他汀（atorvastatin,立普妥®，辉瑞）在临床被用于预防和治疗心血管疾病，并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受，比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用，这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中，研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体（Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC）的技术，对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达，从而有望降低副作用。图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响在该工作中，研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础，然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究，发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性（DC50~100 nM）。相比之下，抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用（图1）。图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响接下来，研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制；通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体（LDLR）表达水平上调的能力相当（图2）。HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限，该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外，靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中，该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者，饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。原文链接：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339

  该项目在利用微生物细胞中的酶进行生物催化生产手征性化合物时采用过程集成技术，通过分离与反应耦合优化生产过程，大大提高了生物催化转化体系的效率，降低生产成本，简化生产过程，形成具有自主知识产权的L-苹果酸与L-丙氨酸创新的生产工艺流程。采用反应与分离耦合技术，对系统整体过程的集成优化，可通过分离耦合解决反应过程转化率低的问题，通

研发阶段/n本发明公开了具抗肿瘤活性的羊毛甾烷型三萜化合物及其制备方法和应用。其制备方法包括：制备灵芝子菌丝体或子实体的乙醇提取物；将灵芝子菌丝体或子实体的乙醇提取物清膏以水分散后，用石油醚反复萃取，再用乙酸乙酯萃取，得乙酸乙酯提取物；将乙酸乙酯提取物通过正相、反相以及凝胶柱层析反复分离得到三部分；用制备高效液相色谱，分别以乙腈－甲醇－水体系洗脱，收集相应组分后，减压蒸干后即得。本发明从灵芝子实体或发酵菌丝体中分离得到５种新的羊毛甾烷衍生物，经生物活性评价，本发明新分离的５种羊毛甾烷衍生物能够有效抑

本发明属于新材料领域，涉及磁性纳米复合材料，特别涉及一种选择性识别全氟化合物的高吸附容量磁性纳米复合材料及其制备方法，以解决现有吸附剂识别机制单一或选择性不理想的问题。其特征在于：以亲水基团修饰的 Fe3O4 纳米颗粒为基底，“一步法”合成由全氟辛基和胺基功能化的磁性纳米复合材料，制备方法简便快速、成本低廉、易于操作。材料对全氟化合物的识别基于氟氟相互作用和静电吸引，显著提高了其对目标分析物的特异性识别能力和吸附容量；制备得到的磁性纳米复合材料为核壳结构，表面吸附赋予了材料快速的吸附动力特征，加之材

化合物 6,8-二甲基-7,4ʹ-二甲氧基-5-羟基黄烷(HDF)由天然黄酮 类化合物鹃花醇结构改造获得，研究发现具有细胞毒性，能诱导细胞 凋亡和细胞周期阻断于 G2/M 期，特别醒目的是，细胞经 HDF 处理 后变圆、变大，呈典型的周期阻断表现。作用类似于临床上广泛应用 的具有干扰微管作用机制的药物长春新碱和紫杉醇;在细胞周期阻滞 方面与紫杉醇的作用更接近，因此可能对卵巢癌、乳腺癌、非小细胞 肺癌(NSCLC)、头颈癌、食管癌、精原细胞瘤、复发非何