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苯甲酸酯类衍生物及制备方法和应用
本发明提供一种苯甲酸酯类衍生物,通过化学方法合成一系列苯甲酸酯衍生物,包括酯类化合物、(硫)醚类化合物和酰胺类化合物,合成的化合物大部分具有新的化学结构,并通过体外细胞活性实验证实所合成的苯甲酸酯衍生物有很显著的类似神经生长因子NGF的活性,体内动物实验证实合成的新化合物2,3-二羟基苯甲酸十四脂具有增强老年小鼠记忆的效果,因此苯甲酸酯类衍生物可在制备预防及治疗老年痴呆症神经退行性疾病药物中应用,尤其是在制备治疗阿尔茨海默症(AD)等神经退行性疾病药物中的应用。本发明开拓了苯甲酸酯衍生物新的药物用途,制备方法合理,操作简便。为预防及治疗老年痴呆症等神经退行性疾病提供新的治疗药物。
浙江大学 2021-04-13
过碳酰铵生产技术
过碳酰铵是一种新型的高效无毒灭菌,杀菌,消毒剂,外观为白色的细小晶体,易溶于水,化学性质较稳定,与传统的消毒剂―过碳酸钠相比,过碳酰铵活性氧的含量较高,在水中溶解度大,功效更安全,性能优异,广泛用于日化,生化,化工,饮食,医药,医疗卫生,纺织印染,造纸,皮革等多种工业部门。同时还应用于有机高分子合成作引发剂,使聚合反应转化率大为提高,在发达国家中,过碳酰铵的研究,生产和应用是相当热门的,而我国由于种种原因,对它的研究开发,生产和应用还处在启蒙阶段,不过由于2003年全国“非典”的教训,使人们对过碳酰铵的性能认识和生产应用肯定会出现。
武汉工程大学 2021-04-11
甲酰阿地咪的合成
肿瘤细胞的多药耐药性(MDR)是造成多数临床治疗肿瘤失败的主要原因,因此,寻找合适的MDR逆转剂是肿瘤治疗急需解决的主要问题之一。甲酰阿地咪为本课题组在合成具有四氢吡咯并吲哚骨架的抗MDR活性天然产物乙酰阿地咪时发现的天然产物衍生物,其生物活性研究表明,甲酰阿地咪及其药学上可接受的盐作为化疗增敏剂与其它抗肿瘤药物如阿霉素、长春新碱等联用,可表现出高于天然产物乙酰阿地咪的逆转活性,是具有重要临床应用前景的药物候选物。该项目发展了一种迄今为止最为高效且具有工业化生产潜力的甲酰阿地咪的合成新方法,从色氨酸衍生物出发,仅需9步就能以30%的总收率完成甲酰阿地咪的全合成,同时,通过该方法可以11步20%的收率完成天然产物乙酰阿地咪的合成,较此前报道的方法有了显著改善(Danishefsky小组:10步,10%的收率;Kawasaki小组:12步,10%的总收率;本课题组发展的一代合成方法:20步,2%的总收率),为该药物候选物后继的临床前研究奠定了坚实的物质基础。此外,我们还发现了一种基于银促进的傅克反应来高效构建C3α-位为不同类型芳基取代的四氢吡咯并吲哚骨架的新方法,并获得了几个对多种肿瘤细胞都表现出微摩尔级别活性的药物先导化合物。
四川大学 2016-04-18
穿心莲内酯衍生物在药学上的应用
成果简介: 穿心莲内酯是具有多重活性的天然产物,但其溶解度差等原因影响其有效的利用。本实验室前期研究中药物发现14-芳基醚穿心莲内酯具有核受体拮抗剂、血管新生抑制剂及抗菌等功效,在此基础上对穿心莲内酯结构及其引入基团的合适修饰可以达到增强某个/些活性的效果,目前本项目已经有两项专利授权(ZL 201310146923.3,ZL201510034151.3
南京工业大学 2021-01-12
噻吩等系列衍生物制备技术的研究与开发
成果简介:  近年来噻吩及其衍生物的研究、开发和应用成为发展迅速的学术前沿方向和朝气蓬勃的新兴产业。促进噻吩及其衍生物的开发利用,提高我国噻吩及其衍生物技术创新水平和产业竞争力具有重大意义。 课题组一直致力于噻吩类化合物的合成与研究,2009年开始关注3,4-乙撑二氧噻吩(EDOT
南京工业大学 2021-01-12
葡萄糖酸及其衍生物的酶催化合成
成果简介: 为解决葡萄糖酸及其复合盐生产过程中的酸碱污染及催化剂成本高的难题,引入固定化葡萄糖氧化酶和过氧化氢酶一步催化技术,实现了产物的连续化生产,绿色环保并大幅度降低了成本。在此过程中,调控了固定化介质的表面性质,提高了固定化酶的活性和稳定性;改变了固定化酶的pH耐受性,可在不加酸碱中和低pH下催化反应,大幅度降低了废水处理的难度。
南京工业大学 2021-01-12
纳米纤维素衍生物层层自组装胶囊研究
Ø 微胶囊技术现已广泛应用于生物医药,环境保护,日用化工,农业科学及航空航天等领域,随着应用范围的扩大,开发新技术与新方法制备微胶囊,使其具有更精确可控的结构成为微胶囊技术发展的重点课题之一。
北京理工大学 2021-01-12
2-氨基噻唑衍生物及制备方法和应用
本发明提供了一类 2-氨基噻唑衍生物,该化合物是以取代芳香哌嗪和取代 2-氨基噻唑的ω-卤代酰胺衍生物反应制备得到,具有分子量合适,结构稳定,可穿透细胞膜,毒副作用较小等特点,可用于制备用于治疗早老性痴呆 AD 或其他神经退行性疾病的药物,还可用于制备治疗因氧化应激等原因导致神经细胞凋亡所致疾病的神经细胞保护剂,也可以用于制备降低器官移植后排斥反应的 MyD88 抑制剂,以及制备用于治疗自身免疫疾病或 I 型糖尿病等疾病的免疫调节剂。
华中科技大学 2021-04-14
一种(氟磺酰)(多氟烷氧基磺酰)亚胺的碱金属盐及其离子液体
本发明提供了一种制备(氟磺酰)(多氟烷氧基磺酰)亚胺碱金属 盐,以及由该亚胺碱金属盐与铵盐、磷盐、锍盐等,进行复分解反应 制备相应的离子液体的方法。本发明提供了一种基于不对称(氟磺 酰)(多氟烷氧基磺酰)亚胺阴离子的离子液体作为二次锂电池或者碳基 超级电容器的电解质材料,该电解质材料与 LiCoO2、LiFePO4、Li、 石墨、Li4Ti5O12 以及活性炭等电极材料具有良好的相容性。
华中科技大学 2021-04-14
布兰斯特酸催化轴手性连萘胺衍生物的高对映选择性的动力学拆分
在轴手性化合物不对称构建研究方面的重要研究进展:由于轴手性化合物是不对称催化反应的常用催化剂,广泛应用于不对称催化反应中,这些轴手性化合物的不对称合成一直是此领域的研究热点之一。刘心元、谭斌课题组成功实现了在手性磷酸催化下利用Hantzsch酯不对称还原现场生成的亚胺来动力学拆分连萘胺。这样一来,就能高效、高立体选择性地合成重要用途的手性连萘胺。
南方科技大学 2021-04-13
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