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(S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的生物法合成
成果简介: (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯((S)-CHBE)是他汀类药物的关键手性中间体。本技术构建了生物合成CHBE的基因工程大肠杆菌,通过葡萄糖脱氢酶和羰酰还原酶共表达的双酶耦联系统和辅酶高效原位再生系统、废弃生物质糖蜜和玉米浆用于工程大肠杆菌的低成本和高密度的发酵、建立基于水相-有机相的反应-分离耦合的生物催
南京工业大学 2021-01-12
含苯酰亚胺苯乙炔结构的单体和高温自交联共聚酯及其制备方法
本发明公开的含苯酰亚胺苯乙炔结构的单体能使合成的聚合物在高温下发生自交联化学反应,当其与Ⅰ、Ⅱ表示的合成聚酯的结构单元经无规共聚即可获得高温自交联共聚酯,且当该共聚酯含PET结构单元时的特性黏数[η]为0.44~1.38dL/g,垂直燃烧UL-94等级为V-2~V-0级,氧指数LOI为24.0~35.0%,锥形量热测试峰值热释放速率PHRR和烟释放总量均低于纯聚酯。本发明还公开了共聚酯制备方法。由于本发明共聚酯中的苯酰亚胺和苯乙炔间能产生协同交联作用,因而具有极高的阻燃抗熔滴效率,同时赋予了共聚酯优良的阻燃、抗熔滴及抑烟的性能。本发明提供的方法因与常规聚酯的合成方法基本一致,不仅工艺成熟,操作简单方便,且也易于控制和便于工业化生产。
四川大学 2016-09-12
复杂多环、多甲基间苯三酚类活性天然产物全合成
开发了一条高效简洁的合成新策略,由便宜的、商业可得的原料出发,利用新开发的高対映选择性的傅克类型迈克加成反应,快速构建具有较大合成挑战性的间苯三酚二聚体,在此基础之上,利用新开发的迈克缩酮串联增环反应,立体选择性、区域选择性合成6∕6桥环和6∕5并环笼状三元环核心骨架,只需7步,即可首次完成Myrtucommuacetalone和Myrtucommuacetalone B的不对称全合成(对映选择性大于99%),它们的总产率高达31.0%,并确定了Myrtucommuacetalone的绝对构型。此外,利用氧化[3+2]环化反应,立体选择性、区域选择性合成6-5-6三环核心骨架,只需5-6步,即可首次完成Callistrilones A、C、D、E的不对称全合成(对映选择性大于99%),它们的总产率高达12.7-24.9%。以上分子的合成都没有使用任何保护基。此外,课题组对上述不对称合成的6个天然产物进行了抗菌活性实验,发现其中化合物Callistrilone E对耐药型的革兰氏阳性菌(如MRSA, VISA 和 VRE)抑制作用(0.25-2 μg/mL)强于万古霉素(2-8 μg/mL),具有成为新一代高效低毒的抗菌药物的潜力
南方科技大学 2021-04-13
单嘧磺隆和单嘧磺酯合成工艺的绿色研究
项目简介: 单嘧磺隆和单嘧磺酯是超高效、广谱、安全的绿色化农药品种, 分别于 2007、2013 年通过农业部审核,获得农业部正式登记证。其 中单嘧磺隆适用于小麦、谷子、玉米等主要作物,尤其是作为谷子除草剂,它的作用无可替代,我国玉米种植面积为 5.1 亿亩,小麦 4.5 亿亩,谷子 3000 万亩,因而市场相当广阔。目前单嘧磺隆、单嘧磺 酯原药生产废水量较大,亟需对它们的合成工艺进行更深入的研究, 以实现合成工艺绿色化,使整个工艺废水达到“零排放”。 项目特色: 设计单嘧磺隆生产工艺路线时,对氨解工段反应进行改进,用水 代替有机溶剂作为反应溶剂,使生产工艺更为绿色化;对氨基酯工段 后处理进行了改进,通过蒸馏回收了丙酮;对关环工段后处理进行了 改进,在近回流情况下通过水萃取除掉无机盐,水可以通过蒸发回用, 既保证了中间体的纯度,又减少了废水排放。设计废水处理方案时, 采用了“生产工艺废水套用—蒸发回用—结晶”这样的一个内循环过 程,不仅大大降低了生产工艺废水的处理成本,而且回收绝大部分的 水以及无机盐。可以实现水回用,基本达到废液“零排放”,满足了节 能环保的要求。该方法不仅操作简便,不需要增加额外的设备,运行 成本低。 本项目先后承担国家“十五”科技攻关 3 项,“十一五”科技支 撑 1 项、科技部推广 1 项,农业部成果转化 1 项、天津市重点攻关 1 项和天津市成果转化 1 项;曾获国家技术发明二等奖、国家发明创业 奖,教育部科技进步二等奖、天津市科技发明一等奖、天津市发明专 利金奖,天津市最有价值发明专利称号,天津科技重大成就奖等。 社会贡献和经济效益: 可降低单嘧磺隆生产工艺废水的处理成本,而且回收绝大部分的 水、无机盐以及部分原料,能基本达到废液“零排放”。同时,可能该 方法应用于同类产品单嘧磺酯等的生产工艺废水处理中。该项目不仅 节约成本,更重要的是它基本实现生产工艺“绿色化”,这对单嘧磺隆、单嘧磺酯的推广具有非常重要的意义。 
南开大学 2021-04-13
一种苯甲酰胺类Hedgehog抑制剂及其制备方法和应用
本发明公开了一种苯甲酰胺类Hedgehog抑制剂及其制备方法和应用,所述抑制剂具有下述通式(I)所示的结构:相对于现有技术,本发明提供了一种新型的苯甲酰胺类化合物,其能够靶向Hedgehog信号通路中Smoothened蛋白,能有效避免Smoothened受体突变所引起的耐药性,从而能有效抑制Hedgehog信号通路,以及有效治疗Hedgehog信号通路相关肿瘤,如基底细胞癌(BCCs)、成神经管细胞瘤、乳腺癌、结肠癌或肺癌等。
东南大学 2021-04-11
粗苯
粗苯:是煤热解生成的粗煤气中的产物之一,经脱氨后的焦炉煤气中回收的苯系化合物,其中以苯含量为主,简称为粗苯。粗苯为淡黄色透明液体,比水轻,不溶于水。储存时由于不饱和化合物,氧化和聚合形成树脂物质溶于粗苯中,色泽变暗。自煤气回收粗苯最常用的方法是洗油吸收法,为达到90%~96%的回收率,采用多段逆流吸收法。吸收温度不高于20~23℃。
山东恒信高科能源有限公司 2021-09-09
基因新发突变类精神疾病诊疗系统
        我国精神疾病发病率高且增长趋势明显,是我国推进国民大健康战略所面临的巨大挑战。然而当前精神疾病临床诊断缺乏发病机制的依据,主要以临床表型为指标。多数精神疾病的发病原因与人体基因新发突变相关,这种不在父代而仅在子代发生的基因变异对精神疾病的临床诊疗极具重要性。         研发团队建立了从患者新发突变基因组学到转录组、蛋白组学的完整生物组学发病机制临床辅助诊断系统,填补了精神疾病临床诊断的组学机制评价空白,系统自动生成辅助诊断报告和用药风险分析,具有显著的临床应用价值,符合领域发展的国际行业趋势,具有巨大的市场推广潜力。         意向开展成果转化的前提条件:中试放大及产业化工艺开发资金支持
东北师范大学 2025-05-16
单嘧磺隆和单嘧磺酯合成工艺的绿色化研究
设计废水处理方案时,采用了“生产工艺废水套用-蒸发回用-结晶”这样的一个内循环过程,不仅大大降低了生产工艺废水的处理成本,而且回收绝大部分的水以及无机盐。可以实现水回用,基本达到废液“零排放”,满足了节能环保的要求。 一、项目分类 显著效益成果转化 二、成果简介 单嘧磺隆和单嘧磺酯是超高效、广谱、安全的绿色化农药品种,分别于2007、2013年通过农业部审核,获得农业部正式登记证。其中单嘧磺隆适用于小麦、谷子、玉米等主要作物,尤其是作为谷子除草剂,它的作用无可替代,我国玉米种植面积为5.1亿亩,小麦4.5亿亩,谷子3000万亩,市场相当广阔。目前单嘧磺隆、单嘧磺酯原药生产废水量较大,亟需对它们的合成工艺进行更深入的研究,以实现合成工艺绿色化,使整个工艺废水达到“零排放”。 项目特色和创新之处:设计单嘧磺隆生产工艺路线时,对氨解工段反应进行改进,用水代替有机溶剂作为反应溶剂,使生产工艺更为绿色化;对氨基酯工段后处理进行了改进,通过蒸馏回收了丙酮;对关环工段后处理进行了改进,在近回流情况下通过水萃取除掉无机盐,水可以通过蒸发回用,既保证了中间体的纯度,又减少了废水排放。设计废水处理方案时,采用了“生产工艺废水套用-蒸发回用-结晶”这样的一个内循环过程,不仅大大降低了生产工艺废水的处理成本,而且回收绝大部分的水以及无机盐。可以实现水回用,基本达到废液“零排放”,满足了节能环保的要求。该方法操作简便,且不需要增加额外的设备,运行成本低。 社会贡献和经济效益:可降低单嘧磺隆生产工艺废水的处理成本,而且回收绝大部分的水、无机盐以及部分原料,能基本达到废液“零排放”。同时,可能将该方法应用于同类产品单嘧磺酯等的生产工艺废水处理中。该项目不仅节约成本,更重要的是它基本实现生产工艺“绿色化”,这对单嘧磺隆、单嘧磺酯的推广具有非常重要的意义。
南开大学 2022-07-29
一类噻吩稠合苯并杂环衍生物及其聚合物
本发明提供了一类噻吩稠合苯并杂环衍生物,包括噻吩稠合喹喔啉衍生物和噻吩稠合苯并三氮唑衍 生物,及其两侧桥连噻吩后与给体共聚合成的有机聚合物。本发明的新型受体所形成的聚合物均具有良 好的溶解性以及具有好的热稳定性,几乎覆盖了整个可见光区的吸收,并且通过改变 X 和 R 可以很方 便的调节聚合物的吸收光谱、带隙以及电荷传输等光电性能,是一类优良的光电功能材料,可应用于有 机半导体光电领域如有机太阳能电池及场效应晶体管领域。
武汉大学 2021-04-14
噻磺隆除草剂
噻磺隆是一种超高效除草剂,主要用于小麦田阔叶杂草的防除,每亩用量为有效成分1.5~2g,有效组分有很高的防治效果,噻磺隆除草剂在市场上具有很强的竞争能力。我校的合成技术分六步,几个中间体(如二氯丙腈、巯基乙酸甲酯、氨基噻吩以及噻吩磺酰胺)的制备方法与文献相比均有很多改进,使收率、含量有明显提高。合成条件温和,易于工业化生产。以三嗪计、噻磺隆收率60%,含量90%以上。原料立足国内,无特殊设备,三废量少且易于治理,工厂生产没有问题。该项技术通过小试鉴定,技术水平处于国内领先,易于国产化。投产后,将会有明显的经济效益和社会效益。产品生产成本约30万元左右,而每吨成药的销售价格达80~100万元,经济效益显著。
南开大学 2021-04-10
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