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药用植物大戟3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶蛋白编码序列
一种药用植物大戟Ep-Hmgr蛋白编码序列,属于基因工程领域。所分离出的DNA 分子包括:编码具有药用植物大戟Ep-Hmgr蛋白活性的多肽的核苷酸序列,所述的核苷酸序列与SEQ ID NO.3中从核苷酸第81-1832位的核苷酸序列有至少70%的同源性;或者所述的核苷酸序列能在40-55℃条件下与SEQ ID NO.3中从核苷酸第81-1832 位的核苷酸序列杂交。本发明是一种3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶,有助于提高药用植物大戟中次生代谢产物或其前体的含量,对于保护人民的健康生长有所帮助
江苏师范大学 2021-04-11
极光尔沃A6高精度3D打印机_新款3D打印机A6
A6智能教育级3D打印机 4.3英寸全彩触控屏,清晰美观,操作简单 FA特制平台,打印完成可取下平台,轻松取模 模块化一体式封闭设计,提高模型打印成功率 内置空气过滤系统,有效滤除打印过程中产生的颗粒 具有暂停续打、断电续打及断料检测等功能 高精度,大尺寸打印,可应对各种结构复杂的手板模型 产品型号 A6 喷嘴直径 0.4mm 打印速度 10~120mm/s(推荐30~50mm/s) 屏幕语言 简体中文/英文 打印层厚 0.05~0.3mm(推荐0.1mm) 耗材倾向 PLA/ABS/TPU 喷头数量 1 支持文件格式 STL、OBJ、G-Code 材料直径 1.75mm 平台材质 FA特制平台 平台尺寸 320*220mm Wifi控制 无 成型尺寸 300*200*200mm(X*Y*Z) 暂停续打 支持 机器尺寸 520*405*472mm 断电续打 支持 包装尺寸 655*540*620mm 断料检测 支持 电源规格 AC 110/220V可选 空气循环 支持 额定功率 320W 环境要求 温度5~40℃,湿度20~50% 喷嘴温度 室温~250℃ 供料系统 单挤出 热床温度 室温~110℃(推荐50℃) 语音提示 无 机器重量 22kg 支持切片软件 Cura/JGcreat(64位) 包装重量 29KG 操作系统 Windows7 64位及以上(JGcreat) Windows/Linux/Mac OS(Cura) 调平方式 5点辅助调平 打印方式 SD卡/联机 深圳市极光尔沃科技股份有限公司成立于2009年,是专业的3D打印机研发及制造商,专注于3D打印技术开发及综合应用。2017年,极光尓沃成功跻身新三板上市公司(股票简称:极光科技 股票代码:871953)并通过高新技术企业认证;同年,极光尔沃北京分公司成立,标志着极光尔沃分公司战略正式启动,3D打印产业规模发展将驶入快车道。
深圳市极光尔沃科技股份有限公司 2021-08-23
关于“靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”的研究成果
4月22日,清华大学药学院饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)发表题为“降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”(Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)的研究论文。HMGCR(3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)是胆固醇(cholesterol)合成途径中的限速酶,并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂(statin,他汀类化合物)如阿伐他汀(atorvastatin,立普妥®,辉瑞)在临床被用于预防和治疗心血管疾病,并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受,比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用,这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中,研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC)的技术,对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达,从而有望降低副作用。图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响在该工作中,研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础,然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究,发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性(DC50~100 nM)。相比之下,抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用(图1)。图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响接下来,研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制;通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体(LDLR)表达水平上调的能力相当(图2)。HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限,该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外,靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中,该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者,饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。原文链接:https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339
清华大学 2021-04-11
一种改良滨海盐碱土壤的复合乳酸菌制剂及其应用
本发明公开了一种改良滨海盐碱土壤的复合乳酸菌菌剂及其应用,该菌剂由植物乳杆菌(Lactobacillus plantarum)P‑8和干酪乳杆菌(Lactobacillus casei)Zhang组成。这两种菌对盐碱土上植物的生长代谢有明显的影响,可以协同提高植物的发芽率、整齐度、均匀度和植株生长能力。
青岛农业大学 2021-01-12
一种治疗糖尿病的中药复方外用制剂 及其制备方法和应用
【发 明 人】王旭;洪兵;孙斯凡;徐奚如;金晶【摘要】本发明公开了一种治疗糖尿病的中药复方外用制剂及其制备方法和应用,该中药复方由下列重量份数的原料组成:生大黄5~15份,黄柏5~15份,黄连3~10份,苦参10~50份,金银花10~30份,乳香5~15份,没药5~15份,白及10~30份。本发明提供的中药复方外用制剂,根据中医药理论,采用辨证论治的理论进行中药配比组方,实验结果表明,本发明提供的中药复方能够有效纠正糖代谢紊乱,降低血糖,改善胰岛B细胞功能,改善胰岛素抵抗,且实验结果表明,本发明提供的中药复方具有很好的抗炎和促进伤口愈合的作用,可以有效防治糖尿病的并发症,且可以方便制备成喷雾剂或洗液等剂型,临床使用方便,安全。
南京中医药大学 2021-04-13
荆芥挥发油及制剂的制法和在制备治疗抗感冒药中的应用
【发 明 人】丁安伟;张丽;丁婕【摘要】本发明公开了一种荆芥挥发油及其制剂的制备方法和药效学作用。以荆芥穗为原料,加水,蒸馏,分离得含水荆芥挥发油,冰冻后,去冰除水,即得荆芥挥发油,再以荆芥挥发油为活性物质加入不同剂型的辅料,可制成各种剂型,为胶囊剂(硬胶囊剂、软胶囊剂)、喷雾剂。荆芥挥发油及其制剂—金感胶囊、清菲软胶囊均具有较好的抗炎、解热、发汗抗菌和抗病毒作用,且具有使用剂量小的优点。
南京中医药大学 2021-04-13
喜树碱衍生物磷脂复合物脂质纳米粒制剂及其制备方法
羟喜树碱 (10-Hydroxycamptothecin, HCPT) 是中国特有珙桐科旱莲属落叶植物喜树( Camptotheca acuminata) 中含有的一种生物碱,在同类抗肿瘤单体中抗癌作用最强。HCPT 可以选择抑制 DNA 拓扑异构酶 I 的活性,干扰拓扑异构酶催化的 DNA 切断链接反应,使酶与 DNA 断链复合物稳定,并抑制切口处的重新接合,因此具有导致 DNA 断链、干扰 DNA 复制的作用,即具有抗肿瘤的作用。临床主要用于肝癌、头颈部肿瘤、胃癌、膀胱癌及白血病。 但由于羟基喜树碱特殊的理化性质:水不溶,脂难溶,内酯环结构不稳定等因素,使得目前临床应用 HCPT 的半衰期短,疗效不够理想。已上市使用的 HCPT 水针剂及粉针剂,均是将其在碱性 pH 下水解开环制备成盐来增加其在水溶液中的溶解度。然而,喜树碱类药物的内酯结构是它们作用于靶酶的必要结构,所以 HCPT 羧酸盐型与内酯型相比,活性显著降低,毒性增大。另一方面,生物药剂学研究表明,HCPT 半衰期短,作用维持时间较短,而增加剂量势必会增加与剂量成正比的毒性反应。此外,与其他抗癌药物相似,HCPT 对肿瘤细胞与正常细胞的杀伤力均很大,因此研制高效低毒的HCPT新型给药系统具有重要的意义。 脂质纳米粒(Lipid nanoparticles ,LN)系指以天然或合成类脂如三酰甘油等为载体材料, 将药物包裹或内嵌于类脂核中, 制成粒径约为50—1000nm 的胶粒给药系统。除一般微粒载体的靶向特性外,LN还有其它特点:一是采用生理相容性好、毒性低的类脂材料为载体,其对人体的毒副作用很低;二是可采用已有成熟工艺的高压均质法进行工业化生产。LN 的水分散系统可以进行高压灭菌,具有长期的物理化学稳定性。因此,LN很适合作为抗癌药物的靶向给药载体。 本项目利用磷脂与羟喜树碱有较好亲和性、可形成复合物的性质,以适量磷脂和大豆油为载体材料,制备载药量高、稳定性好的羟喜树碱脂质纳米粒,希望通过纳米粒的被动靶向性聚集于肝脏,提高对肝肿瘤的治疗效果。目前已经完成制备工艺、质量标准、稳定性研究、药效学研究、非临床药代动力学和体内分布研究和安全性评价,整理撰写好申报资料,即将申报。 通过多批样品放大试验结果表明,羟喜树碱脂质纳米粒的制备工艺简便易行,在现有的脂肪乳生产线上再增加部分设备就完全可以生产出来。其生产成本远远低于脂质体的制备。 动物药效学实验表明:注射用羟喜树碱脂质纳米粒(0.3~3.0 mg/kg)具有剂量依赖性的抗肿瘤作用。在3.0 mg/kg相同剂量下,注射用羟喜树碱脂质纳米粒的抗肿瘤作用明显强于羟喜树碱注射液(P < 0.01);而1.0 mg/kg注射用羟喜树碱脂质纳米粒组的抑瘤率与3.0 mg/kg羟喜树碱注射液组没有统计学差异(P >0.05)。同时,病理组织学检查显示,羟喜树碱纳米脂质体组的肿瘤组织以中度坏死为主,其坏死率显著大于羟喜树碱注射液组。其结果提示,羟喜树碱纳米脂质体的抗肿瘤活性较羟喜树碱注射液有显著提高。 靶向性试验结果表明,与羟喜树碱注射液比较,注射用羟喜树碱脂质纳米粒对肝原位荷瘤裸鼠具有良好的肝靶向性和肝原位肿瘤靶向性。
四川大学 2016-04-15
创制超高效绿色除草剂单嘧磺酯及制剂产品的产业化
该项目相关技术获2007年度国家技术发明二等奖。南开大学历经12年创制的单嘧磺酯是具有自主知识产权的超高效、低毒、环境友好型麦田除草剂,和目前市场上其他除草剂相比,具有杀草谱宽、安全性好、成本适中等优点,已在全国多数省份大面积推广达120.3万亩。累计社会效益6000多万元。 由南开大学农药国家工程研究中心承担李正名院士主持的天津市科技成果转化项目绿色除草剂单嘧磺酯,示范面积10000亩,在不影响小麦产量前提下,可高效去除杂草。该项目2009年4月通过中期验收,该专利产品的推广对促进
南开大学 2021-04-14
一种基于形态分量分析的外辐射源雷达风场杂波抑制方法
本发明公开了一种基于形态分量分析的外辐射源雷达风场杂波抑制方法,利用雷达接收回波中目标 信号与风场杂波具有不同的形态特性,且都可在相应的变换域进行稀疏表示,从而可利用形态分量分析 的方法对信号进行分离;本发明的方法使风场杂波得到较好抑制,同时具有稳定性好、计算简便等优点, 提高了外辐射源雷达目标检测性能。 
武汉大学 2021-04-13
关于日本血吸虫虫卵来源外泌体抑制肝纤维化的研究结果
 血吸虫侵入人体后,在肝门静脉及肠系膜内寄生,最后发育为成虫,雌雄成虫交配后,雌虫产卵后,虫卵随门静脉系统流至肝门静脉并沉积在肝组织内,从而引发宿主免疫反应,引起肉芽肿性炎症以及纤维化反应。同时,宿主的纤维化反应会导致虫卵钙化并加速其死亡。因此,虫卵肉芽肿和纤维化是血吸虫病的病理学基础。已有研究提示,血吸虫虫卵可以分泌某些物质来限制宿主的肝组织纤维化进程,进而延缓其死亡,有助于血吸虫完成其生活史,但具体的分子机制是什么并不清楚。通过本研究发现,日本血吸虫虫卵来源的外泌体可以通过抑制肝星状细胞活化,减轻日本血吸虫感染的病理进展和肝纤维化的进展,并证实这个过程与虫卵来源的外泌体高表达Sja-miR-71a相关。Sja-miR-71a通过直接靶向Sema4D抑制TGF-β1/ SMAD和IL-13/STAT6途径以及调节Th1 / Th2 / Th17和Treg平衡来抑制肝纤维化。本项研究加深了对血吸虫-宿主相互作用分子机制的理解,并提示Sema4D可能是抗血吸虫病肝纤维化治疗的潜在靶标,从而为肝纤维治疗提供新的思路。
中山大学 2021-04-13
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