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用于增强免疫力的石金钱龟提取物、制剂及制备技术
中试阶段/n该成果公开了一种用于增强免疫力的石金钱龟提取物,它是将石金钱龟的龟肉和龟甲分别用水和乙醇进行提取,龟肉提取液和龟甲提取液分别浓缩、干燥后,按0.5-3∶1的比例混合制成的。本发明还公开了该提取物的制备方法和含有该提取物的制剂,以及该制剂的制备方法。所制得的石金钱龟提取物具有显著的增强免疫力的作用,由该提取物制得的胶囊剂含药量大,性质稳定,在正常室温条件下可贮存两年,不吸潮,不变质,口感好,服药顺应性佳,患者在服药时和服药后不会感觉到难受的腥味。
华中农业大学 2021-01-12
一种硫酸头孢喹诺的肺靶向PLGA微球制剂及其制备方法
本发明公开了一种硫酸头孢喹诺的肺靶向PLGA微球制剂及其制备方法。所述靶向微球制剂是以硫酸头孢喹诺为原料药,以PLGA为载体,按原料药与载体的重量比为1:5~20制得,本发明还提供了靶向微球制剂的制备方法。本发明的有益效果是:所制备的微球包封率在60%以上,85%以上的微球粒径分布在7~35um范围内,因此微球制剂可靶向富集到肺部,有效提高药物的疗效,降低药物的毒副作用;同时可延长药物在肺部的滞留时间,维持血药浓度平稳,起到长效的作用。
青岛农业大学 2021-04-13
关于“靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”的研究成果
4月22日,清华大学药学院饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)发表题为“降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”(Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)的研究论文。HMGCR(3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)是胆固醇(cholesterol)合成途径中的限速酶,并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂(statin,他汀类化合物)如阿伐他汀(atorvastatin,立普妥®,辉瑞)在临床被用于预防和治疗心血管疾病,并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受,比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用,这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中,研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC)的技术,对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达,从而有望降低副作用。图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响在该工作中,研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础,然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究,发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性(DC50~100 nM)。相比之下,抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用(图1)。图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响接下来,研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制;通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体(LDLR)表达水平上调的能力相当(图2)。HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限,该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外,靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中,该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者,饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。原文链接:https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339
清华大学 2021-04-11
一种基于形态分量分析的外辐射源雷达风场杂波抑制方法
本发明公开了一种基于形态分量分析的外辐射源雷达风场杂波抑制方法,利用雷达接收回波中目标 信号与风场杂波具有不同的形态特性,且都可在相应的变换域进行稀疏表示,从而可利用形态分量分析 的方法对信号进行分离;本发明的方法使风场杂波得到较好抑制,同时具有稳定性好、计算简便等优点, 提高了外辐射源雷达目标检测性能。 
武汉大学 2021-04-13
关于日本血吸虫虫卵来源外泌体抑制肝纤维化的研究结果
 血吸虫侵入人体后,在肝门静脉及肠系膜内寄生,最后发育为成虫,雌雄成虫交配后,雌虫产卵后,虫卵随门静脉系统流至肝门静脉并沉积在肝组织内,从而引发宿主免疫反应,引起肉芽肿性炎症以及纤维化反应。同时,宿主的纤维化反应会导致虫卵钙化并加速其死亡。因此,虫卵肉芽肿和纤维化是血吸虫病的病理学基础。已有研究提示,血吸虫虫卵可以分泌某些物质来限制宿主的肝组织纤维化进程,进而延缓其死亡,有助于血吸虫完成其生活史,但具体的分子机制是什么并不清楚。通过本研究发现,日本血吸虫虫卵来源的外泌体可以通过抑制肝星状细胞活化,减轻日本血吸虫感染的病理进展和肝纤维化的进展,并证实这个过程与虫卵来源的外泌体高表达Sja-miR-71a相关。Sja-miR-71a通过直接靶向Sema4D抑制TGF-β1/ SMAD和IL-13/STAT6途径以及调节Th1 / Th2 / Th17和Treg平衡来抑制肝纤维化。本项研究加深了对血吸虫-宿主相互作用分子机制的理解,并提示Sema4D可能是抗血吸虫病肝纤维化治疗的潜在靶标,从而为肝纤维治疗提供新的思路。
中山大学 2021-04-13
一种燃煤过程中抑制碱金属释放的改性添加剂及制备方法
本发明提供了一种燃煤过程中抑制碱金属释放的改性粘土矿物添加剂(简称改性添加剂)及其制备方法,该添加剂以天然粘土矿物为原料,制备步骤有:向粘土矿物添加液态插层剂,搅拌混合并进行固液分离,或者直接将粘土矿物与固态、半固态插层剂机械研磨,得到插层粘土矿物;干燥后进行剥离,得到改性粘土矿物添加剂。本发明使改性后的粘土矿物晶格结构发生变化,层间距加大,吸附位点更多,吸附效果更好,生成碱金属硅铝酸盐结构稳定,且与煤掺烧可有效提高灰熔点,可用于燃煤电站,相对传统添加剂,吸附碱金属效率大幅提升,可缓解沾污结渣,提高换热效率,降低发电成本;本发明工序简单,条件易控,实用性强,具有良好的经济效益和社会效益。
华中科技大学 2021-04-13
一种抑制中枢神经炎症的长效融合蛋白 TAT-HSA-α-MSH 的研究
长效融合蛋白 TAT-HSA-α-MSH 是李红玉教授团队经历 3 年研发的一种能够有效通过 BBB、具有较长半衰期且能够抑制中枢神经炎症的重组蛋白药物。该研究通过构建融合蛋白酵母表达载体、筛选高表达酵母重组菌株、高密度发酵、建立纯化方法、进行理化性质分析、免疫原性分析、检测体外生物活性、检测跨越 BBB 能力、检测体内药效及半衰期等多方面的综合研究,为抗中枢神经炎症相关药物的研发及跨血脑屏障药物递送提供了新的思路。研究成果具有独立自主知识产权,已成功申请国家发明专利 1 项。
兰州大学 2021-04-14
一种抑制系统高频振荡的并网变换器电流自适应控制系统
本发明公开了一种抑制系统高频振荡的自适应电流控制系统; 包括常规的旋转坐标下的双 PI 控制、谐波在线检测环节、电流环特定 频段增益调节控制等三个主要部分。该方法通过实时检测运行中并网 变流器滤波电容电流波形,对波形中的谐波成份进行分析,得到谐波 分量的幅值;当检测到的谐波分量幅值大于设定阈值,则通过调整电 流控制器输出端相应的陷波器以抑制电流控制器在该谐波频率处的增 益,从而防止并网变流器在该频率点与系统发生相互作用,放大该谐波。本发明提出的控制方法可实现不同电网谐振环境下,电流控制器 在谐振频率
华中科技大学 2021-04-14
三维虚拟拆装训练系统(3DVSATS)
根据复杂设备维护训练的需求,西安科技大学自 2011 年开始研发桌面式三维虚拟拆装训练技术,目前此技术已经成熟并在部队大型武器装备维护拆装训练中推广应用。该成果申请软件著作权 1 项。 3DVSATS 软件系统基于 OSG 三维渲染引擎开发,可根据客户需求定制拆装训练设备,支持 3DMax 、 Maya 等主流建模软件建立的三维模型,可对设备各部分零件进行直观的三维展示;设备维护人员通过鼠标、键盘等进行交互操作,可以完成定制设备的拆解和装配训练,并可记录操作过程,最终统计出每次操作的错误步骤并打分。
西安科技大学 2021-04-11
功能性3D打印耗材的研发
3D打印的种类目前有熔融沉积成型、立体光固化印刷、选区激光烧结以及选择性粉体粘结等。其中,熔融沉积成型的设备已逐渐由桌面级发展为工业级,打印耗材(线材)的市场巨大,当前线材市场呈现价格而非性能的竞争态势。Market Research Reports.biz报告称,到2023年3D打印材料市场的容量将超过3D打印机市场,到2025年全球3D打印机市场销售将到83亿美元。BCC研究公司认为,热塑性塑料将成为发展最快的3D耗材,年增率将达20%。该公司预测,全球高级3D打印耗材市场到2019年的市值将达6.5亿美元,复合年增长率将达17.9%。熔融沉积成型所使用耗材优点是材料利用率高、可选材料种类丰富、工艺相对简单,而其缺点是材料缺乏功能性。 该课题组研发了一系列功能化3D打印耗材,进行了3D打印生物可吸收颅骨材料开发与制作。
北京化工大学 2021-02-01
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