4月22日，清华大学药学院饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》（Journal of Medicinal Chemistry）发表题为“降解对比抑制：开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”（Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）的研究论文。HMGCR（3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）是胆固醇（cholesterol）合成途径中的限速酶，并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂（statin,他汀类化合物）如阿伐他汀（atorvastatin,立普妥®，辉瑞）在临床被用于预防和治疗心血管疾病，并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受，比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用，这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中，研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体（Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC）的技术，对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达，从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响 在该工作中，研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础，然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究，发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性（DC50~100 nM）。相比之下，抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用（图1）。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响 接下来，研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制；通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体（LDLR）表达水平上调的能力相当（图2）。 HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限，该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外，靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中，该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。 宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者，饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。 原文链接： https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339

本发明公开了二乙基二硫代氨基甲酸钠在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病害的杀菌剂中的应用，本发明通过室内毒力测定，证明了二乙基二硫代氨基甲酸钠对植物病原真菌具有良好的抑制活性。传统的杀菌剂对环境的污染大、残留高，并且直接威胁着食品安全。大量杀菌剂的使用，导致病原菌的抗药性增强，本发明首次提出将二乙基二硫代氨基甲酸钠作为杀菌剂，具有高效和低毒的优点，适合于植物病害化学防治的要求。二乙基二硫代氨基甲

本发明是一种苯胺的固相电致化学发光检测方法，具体方法包括：1）光学复合纳米纤维Ru-AuNPs-PA6的制备；2）固相电致化学发光传感系统构建与优化；3）苯胺定量检测。经静电纺丝制备电致化学发光活性物联吡啶钌掺杂的纳米金胶/尼龙6光学复合纳米纤维Ru-AuNPs-PA6，利用Ru-AuNPs-PA6构建固相电致化学发光传感系统并进行相关参数优化，应用该传感系统定量检测苯胺。本发明建立具有高灵敏度、高稳定性、宽线性范围、低检出限及传感系统可重复利用等特点的苯胺的固相电致化学发光检测方法。

仪器概述 本仪器是根据中华人民共和国标准GB/T262《石油产品苯胺点测定法》所规定的要求设计制造的，主要用于按照GB/T262标准的要求测定深色石油产品的苯胺点，也可以测定浅色石油产品的苯胺点。 技术参数 1、工作电源：AC220V±10%，50Hz 2、电机功率：6W 3、加热功率：2kW 4、温控范围：室温~180℃ 5、控温精度：≤0.5℃ 6、照明电源：5V 性能特点 1、设计完全符合GB/ T 262标准对深色石油产品和浅色石油产品苯胺点测试的要求。 2、仪器备两套试验装置，分别用于测定重质油和轻质油的苯胺点。 3、控温系统采用的是数显式PID温度调节控制仪，控温精度高，性能稳定可靠。

项目成果/简介: 氟苯尼考是一种新型兽医专用的广谱抗菌药，是氯霉素的替代品，其在目前的兽药市场中占有及其重要的位置。但是，氟苯尼考的一个缺点是它的水容性很差，几乎不溶于水，影响其药效的发挥以及给药的方便性。目前国产氟苯尼考产品几乎是物理助溶的，其溶解度非常低。现在没有成熟的、水溶性好的国产氟苯尼考产品。 本项目提供一种新型高水溶性氟苯尼考前药，该药品在动物体内代谢为氟苯尼考。溶解度约为56,600 ppm，比目前采用物理助溶法溶解的氟苯尼考1,200 ppm的溶解度，高了约46倍。这样极大程度地发挥氟苯尼考药效、提高给药的方便性，是国内氟苯尼考的更新换代产品。保守预计这是一个数十亿元的市场。效益分析: 该氟苯尼考前药合成路线简洁，转化率高，适合企业生产。知识产权类型:其他技术先进程度:达到国内先进水平成果获得方式:独立研究获得政府支持情况:无

氟苯尼考是一种新型兽医专用的广谱抗菌药，是氯霉素的替代品，其在目前的兽药市场中占有及其重要的位置。但是，氟苯尼考的一个缺点是它的水容性很差，几乎不溶于水，影响其药效的发挥以及给药的方便性。目前国产氟苯尼考产品几乎是物理助溶的，其溶解度非常低。现在没有成熟的、水溶性好的国产氟苯尼考产品。 本项目提供一种新型高水溶性氟苯尼考前药，该药品在动物体内代谢为氟苯尼考。溶解度约为56,600 ppm，比目前采用物理助溶法溶解的氟苯尼考1,200 ppm的溶解度，高了约46倍。这样极大程度地发挥氟苯尼考药效、提高给药的方便性，是国内氟苯尼考的更新换代产品。保守预计这是一个数十亿元的市场。

一、项目简介苯甲醛,又称苦杏仁油，为精细有机合成的重要原料,目前国内苯甲醛生产以水解制备为主。该方法污染严重,流程长,产品收率和纯度较低。针对国内苯甲醛合成存在的问题，我们以甲苯为主要原料采用间接电合成法，通过氧化甲苯生产苯甲醛,克服了化学合成法中的缺点, 产率达到85%以上，生产过程污染少, 反应温度在50～60度之间，条件温和。二、市场前景苯甲醛广泛应用于农药、医药、香科、染料等工业中。如农药上用于制造除草剂野燕枯及拟除虫菊酪类杀虫剂,医药上用于制造安息香、氨苄青霉素、尼卡地平等,染料上用于制造三苯甲烷染料、孔雀绿等,苯甲醛本身用作香科,还用于合成其它香料及调味料,如肉桂醛、肉桂酸及其酯类等。三、规模与投资可根据不同单位生产量安排。四、生产设备电解槽，直流电源，电极，反应釜。五、合作方式寻找中试及生产合作伙伴。

以苯酐为起始原料，通过硝化、氯化和异构体分离，开发成功了单氯代苯酐的工业化生产工艺新技术。与以邻二甲苯为原料，经氯代、气相催化氧化和异构体分离方法生产单氯代苯酐的工艺技术相比，该技术反应步骤少、设备投资小、生产工艺操作简单、能耗低，原料易得，大幅度降低了单氯代苯酐的生产成本，形成了自主研发、同步制取高收率、高品质 3-氯代苯酐和 4-氯代苯酐的关键技术和工艺，为单氯代苯酐产品的工业化生产提供了一条新途径。

苯系物（苯、甲苯、二甲苯等）的污染极大地威胁到人体的健康和生命安全，迫切需要高效、低成本苯系物气体传感器。然而，苯系物由于化学键较强而导致传统的半导体气敏材料难以对其高效检测。本成果利用“催化-气敏”串联策略，通过设计CeO2/ZnO双层结构，实现半导体气敏材料对苯系物高效检测。

（专利号：ZL 201310479916.5） 简介：本发明提供一种多氨基离子液体催化制备2-氨基-2-色烯衍生物的方法，属于有机合成技术领域。所述制备反应中芳香醛、丙二腈和萘酚的摩尔比为1：1：1，多氨基离子液体催化剂的摩尔量是所用芳香醛的5～8%，反应溶剂水的体积量(ml)为芳香醛摩尔量(mmol)的40～60%，回流反应4～40min，反应结束后冷却至室温，经抽滤、重结晶、干燥后得到纯2-氨基-2-色烯衍生物。滤液无需任何处理，可以