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2,5-二羟甲基-3,6-二甲基吡嗪的合成与精制方法
【发 明 人】李伟；文红梅；王天麟；周莹；陈磊【摘要】本发明公开了一种2，5-二羟甲基-3，6-二甲基吡嗪(liguzinediol)的合成和精制方法，该方法以2，5-二甲基吡嗪为原料，通过自由基反应直接生成liguzinediol。此工艺仅一步反应，反应温和，操作简便，反应时间短，成本低，收率高，易分离纯化，适于工业化生产。
南京中医药大学
2021-04-13
一种二维层状二硫化钼薄膜的光探测器及制备方法
本发明公开了一种二维层状二硫化钼薄膜的光探测器及制备工 艺，光探测器包括从上之下依次排列的电极结构、多个层状二硫化钼 薄膜以及衬底；电极结构为电极、主支、分支三部分，相邻主支之间 和相邻分支之间的间距为二硫化钼薄膜的平均大小，起到并联二硫化 钼薄膜、增大光敏面积的作用。二硫化钼薄膜的生长采用化学气相沉 积(CVD)的方法，硅片作为衬底，MoO3 粉末作为钼源，硫粉作为硫源， 通过控制钼源与衬底之间的间距、硫蒸气进入反应的时间和反应温度， 制备得到大面积的层状二硫化钼薄膜。使用该方法制备层状二硫化钼
华中科技大学
2021-04-14
一种二维层状二硫化钼薄膜的光探测器及制备方法
本发明公开了一种二维层状二硫化钼薄膜的光探测器及制备工 艺，光探测器包括从上之下依次排列的电极结构、多个层状二硫化钼 薄膜以及衬底；电极结构为电极、主支、分支三部分，相邻主支之间 和相邻分支之间的间距为二硫化钼薄膜的平均大小，起到并联二硫化 钼薄膜、增大光敏面积的作用。二硫化钼薄膜的生长采用化学气相沉 积(CVD)的方法，硅片作为衬底，MoO3 粉末作为钼源，硫粉作为硫源， 通过控制钼源与衬底之间的间距、硫蒸气进入反应的时间和反应温度， 制备得到大面积的层状二硫化钼薄膜。使用该方法制备层状二硫化钼
华中科技大学
2021-04-14
一种二维过渡金属二硫族化合物单晶及其制备方法和应用
本发明公开了一种二维过渡金属二硫族化合物单晶及其制备方法和应用。在惰性气氛中，借助常见 的可与硫族单质(S，Se)反应的金属和氢气辅助控制体系中 S 或 Se 的浓度，以达到控制过渡金属层硫化 或硒化程度的目的，利用化学气相沉积方法可控地生长 TMDs 单晶;将沉积时的温度控制为 750°C至 850°C，并且沉积时间控制为 5 至 15 分钟，完成 TMDs
武汉大学
2021-04-14
含有双齿配位基团的氨基酸手性配体、手性催化剂及其对应的制备方法和应用
本发明涉及含有双齿配位基团的氨基酸手性配体、手性催化剂及其对应的制备方法和应用。本发明的手性配体由廉价易得的氨基酸制备，该类手性配体的发展可以提高手性配体的多样性。该类手性配体只需要一步反应即可简单高效地制备手性Ir(III)催化剂。本发明的手性Ir(III)催化剂是在氨基酸骨架中引入双齿导向基团改变氨基酸与Ir的原有配位模式，增强氨基酸对Ir(III)催化剂手性控制能力。首次设计合成出了该类手性Ir(Ⅲ)催化剂，并将该催化剂成功地应用于手性γ‑环内酰胺的高效不对称合成中，选择性高达99％ee，说明该催化剂具有优越的立体控制能力。
南开大学
2021-04-10
结合大环化和聚氨基酸偶联两种策略极大改善蛋白质体内药学活性
基于该实验室所发展的位点特异蛋白质 - 聚氨基酸偶联技术 (J. Am. Chem. Soc. 2016, 138, 10995−11000) ，以干扰素 -α2b （一种抗病毒和抗肿瘤药物）为模型药物蛋白合成了头 - 尾相接的干扰素 - 聚氨基酸大环偶联物，并将其与野生型干扰素， 2 个线型干扰素 - 聚氨基酸偶联物，以及 1 个线型干扰素 -PEG 偶联物平行比较。研究结果表明，无论在细胞实验还是动物实验层面，干扰素 - 聚氨基酸大环偶联物的药学性质均明显优于其他对照组。最为特殊的是，大环偶联物不仅仅具有传统蛋白质 - 高分子偶联物的典型优势如长循环时间和高肿瘤滞留，还有环状多肽药物特有的高肿瘤渗透性。由于这一系列的优异性质，干扰素 - 聚氨基酸大环偶联物最终在多个动物模型中都表现出优异的抗肿瘤活性，其抑制肿瘤生长效果明显优于实验对照组（包括野生型干扰素， PEG 偶联物和线性聚氨基酸偶联物）。
北京大学
2021-04-11
4HBL-2 型自走式半喂入花生联合收获机
由青岛农业大学与临沭县东泰机械有限公司联合研制成功。能 一次性完成挖掘、输送、去土、摘果、分离、清选及集果等作业。该机能够适 应倒伏花生的扶禾，其扶禾率可以达到 95%以上；研制的双簧自动涨紧夹秧机构， 无需人工调节，在工作中自动缓冲涨紧，稳定性好；研制的对辊差相半喂入摘 果机构，动力消耗少，秧蔓完整，摘净率可以达到 99.5%，果实无破碎；成功研 制的清选机构，降低了发动机的动力消耗，果实清洁，洁净率达到 95%以上。经 山东省农业机械试验鉴定站检测主要性能指标达到或超过了任务书的要求。并 经农业部组织专家鉴定认为，整机主要性能指标达到国际先进水平。项目具有青岛农业大学科技成果介绍 2017 －64－ 广阔的推广前景。
青岛农业大学
2021-04-11
4U-70 型手扶拖拉机配套薯类作物收获机
该机选用手扶拖拉机为配套动力，动力消耗小，便于在丘陵山 地行应用。综合采用可调升降机架以及挖掘深度调控技术和浮动式振动抖土技 术，有效提高挖掘深度稳定性和薯土分离效果。配套动力 8.8kW；收获幅宽 700mm； 生产率为 0.10 hm2/h； 损失率≤5.0 %；伤薯率≤5.0 %。与国内外同类机具相 比具有挖掘深度调节方便、作业稳定、薯土分离效果好等优点。该机已有青岛 市洪珠农业机械有限公司组织批量生产，在四川、贵州、山东、内蒙古等地广 泛推广应用。 产品研发显著提高了我国马铃薯的机械化水平，提高了相关生产企业的经 济收益和市场竞争力。项目产品，按每年生产 8000 台马铃薯收获机，售价按 3500 元/台计，每套成本 2500 左右，则生产企业年新增产值 2800 万元，可实现利税青岛农业大学科技成果介绍 2017 －65－ 800 万元，同时采用机械化作业后，还将大幅度提高劳动生产率、降低损失、缩 短耕、种、收时间，有利于劳动力向二三产业转移，增加农民收入。通过项目 实施可以有效提升西南、中南地区农业机械化水平。
青岛农业大学
2021-04-11
自噬关键蛋白ATG4B抑制剂的筛选及活性
通过计算机虚拟筛选和建立荧光共振能量转移的体外高通量筛选体系，筛选得到新型的ATG4B小分子抑制剂S130。通过对自噬信号通路的研究，发现S130不影响自噬体功能及其与溶酶体的融合，而是抑制了LC3-PE的去脂化过程，最终阻断细胞自噬。这为进一步明确ATG4B在自噬信号通路中的调控作用提供了新的理论基础。通过抗肿瘤作用的研究，发现S130可有效抑制结肠癌细胞的生长，且营养缺乏能进一步增强S130的抗肿瘤效果，而过表达ATG4B可部分对抗S130引起的肿瘤细胞死亡，提示ATG4B可能是肿瘤治疗中的潜在靶点。同时，药代动力学实验结果表明，该抑制剂在体内主要分布于肿瘤组织，从而抑制结肠癌细胞的生长。综上，该研究表明ATG4B可能是肿瘤治疗的潜在药物靶标，而S130作为高效的ATG4B小分子抑制剂具有开发成为肿瘤治疗药物的潜能。
中山大学
2021-04-13
一种靶向IRAK4蛋白降解的化合物及其应用
1.痛点问题
自身免疫系统疾病是困扰人类的一大类疾病，医学界对其中很多种疾病的具体发病原因还所知甚少。目前的治疗手段和方法也极其有限，几乎没有任何真正的靶向药物和能够根治的疗法，其治疗难度和患者痛苦程度都不亚于癌症。
IRAK4是固有免疫系统上IL-1家族和TLR家族这两大信号通路交汇的最重要的节点。IRAK4和MyD88通过形成复合物来开启下游各种与免疫反应或细胞生长相关的基因表达。IRAK4与其他激酶不同，它既是下游信号分子的激酶，又同时起到形成复合物所必需的支架蛋白的作用。虽然，现有技术已有众多IRAK4小分子激酶抑制剂，但它们仅可以抑制激酶本身的活性，显示出中等的效力，无法破坏复合物的形成来彻底阻断炎症反应信号的产生。而PROTAC技术可通过降解靶蛋白同时阻断IRAK4激酶活性和破坏靶蛋白支架功能，相对于常规的激酶抑制剂产生更好的抑制炎症反应效果。
2.解决方案
本项成果涉及一类可以降解IRAK4蛋白的小分子降解剂，可以同时消除IRAK4蛋白的激酶功能和支架蛋白功能。相较于小分子抑制剂，该类小分子降解剂有更强的抑制炎症反应的效果。有望用于开发新型、高效、新机制的抗炎小分子药物，同时拓展该类分子在癌症治疗中的作用。
PROTAC是一种具有双功能的杂合小分子，通过合适的连接链将靶蛋白配体与E3泛素连接酶配体连接，促使目的蛋白（POI）与E3连接酶形成三元复合物，从而使靶蛋白接近泛素化系统，实现靶蛋白的泛素化，随后被蛋白酶体的26S亚基识别，最终导致靶蛋白降解。
合作需求
项目合作开发、落地空间、研发团队或第三方资金投入。
清华大学
2022-06-07