本发明属于催化方法及催化剂技术领域，具体涉及一种三氟甲烷磺酸类化合物催化制备二氢喹啉并吡咯衍生物的方法，所述的方法通过协同催化体系，以三氟甲烷磺酸类化合物为催化剂，通过1,4‑吡啶硫内鎓盐和氨基丙二腈发生分子间串联环化反应实现了二氢喹啉并吡咯衍生物的高效制备，具有条件温和、选择性高等显著优势，所述的方法采用简单易得的原料，避免了传统复杂底物的使用，并展现出优异的官能团兼容性，可耐受硝基、卤素、胡椒基、烷基、芳基、烷氧基、吲哚及噻吩等多种取代基，为二氢喹啉并吡咯衍生物骨架的构建提供了新策略，其操作简便、产率高和化学选择性好的特点，为该类化合物的工业化生产提供了重要参考。

β 羰基-1，3-二噻烷类化合物兼具羰基和噻烷官能团，其中，噻 烷基团作为羰基等价物用于复杂羰基化合物的制备及相关分子骨架 和片断的构建，可进行一系列官能团转换；羰基本身可参与众多官能 团的转化，以及杂环的构筑。β 羰基-1，3-二噻烷类化合物兼具了二 者的反应特性，作为高度官能化的三碳单位，是构筑众多杂环类化合 物、构筑众多多羰基类化合物以及众多药物分子和天然产物的重要中 间体。 目前已报道的 β 羰

本发明涉及一种化合物在治疗肺癌中的应用。肺癌是全世界发病率和病死率最高的恶性肿瘤，5年生存率仅为16.8％，2010年肺癌的发病率和病死率居我国所有恶性肿瘤之首。非小细胞肺癌(NSCLC)约占所有肺癌病理类型中的85％，而其中>70％的患者确诊时已处晚期，全身化疗一直是这部分患者的主要治疗选择。而小细胞肺癌约占15％左右。/line目前根据肺癌的类型有不同的药物用于治疗，对于非小细胞肺癌，既有生物药物如Bevacizumab、Ramucirumab、Pembrolizumab、Necitumumab、Nivolumab等被广泛使用，又有化学小分子药物被使用；对于小细胞肺癌使用的药物主要以与DNA相互作用的分子为主，另外被用于治疗非小细胞肺癌的二氢叶酸还原酶抑制剂和mTOR的抑制剂同样被用于小细胞肺癌的治疗。但是很显然这是一个远未被满足的领域，针对肺癌的新药研发依然是一个热点。本发明的目的是提供一种化合物在制备抗肺癌药物中的应用。

本发明公开涉及一类用于浮选起泡剂的,特别适用于硫化矿浮选,兼有捕收作用的新化合物,以及这类化合物的制备方法.本发明的化合物通式为上式,其中取代基R1为C1-C5的烷基,或者为C3-C6的环烷基,或者为C3-C4的烯基,或者是Bn,Ph以及各种取代的芳香基;取代基R2为(CH2)2CN,(CH2)2COOMe,CH2COOMe或者COOEt中的任一种.

本发明通过对黄柄曲霉固体发酵和对其发酵产物的甲醇提取物进行分离纯化，得到 18 个细胞松弛素类新化合物，通过抗肿瘤活性评价，发现化合物 1 黄柄曲霉菌素 A 对白血病细胞 HL-60，人肝癌细胞SMMC7721，人肺癌细胞 A-549，人乳腺癌细胞 MCF-7，人结肠癌细胞 SW480 有一定的抑制作用。本发明人采用 4 株癌细胞(人早幼粒白血病细胞 HL-60、急性早幼粒白血病细胞株 NB4、结肠癌细胞株 RKO、人结直肠癌细胞 HCT116)和两株正常细胞(肾上皮细胞 293T 和结肠上皮细胞

疼痛是一种与实际上或潜在的组织损伤相关联的，或基于这种损伤的，可叙述的不愉快的感觉和情绪经验。然而，疼痛特别是长期疼痛给患者带来痛苦和不安，剧痛还可以引起失眠或其他生物功能紊乱，影响患者的生活质量。阿片类镇痛药是最古老的镇痛药，也是迄今为止最有效的镇痛药物，因其止痛作用强，在缓解重度疼痛具有无可取代的地位。但是，由于其诸如呼吸抑制、心搏过缓、耐受、成瘾等方面的副作用，对病人产生了很大的危害，很大程度上限制了其在镇痛方面的应用。从而，另辟蹊径，发现新型的低副作用的阿片类镇痛药物是目前科学研究的热点。&

手性药物是由具有药理活性的手性化合物组成，它在人体内通过与生物大分子间相互手性匹配和分子识别而发挥治疗作用。虽然对应异构体药物在体外的物理化学性质基本上相同，但是，由于药物分子所作用的受体或靶位是由氨基酸、核苷、膜等组成的手性蛋白和核酸大分子等，它们对与其结合的药物分子的空间立体构型有一定的要求，因此，对映异构体药物在体内往往呈现很大的药效学、代谢动力学等方面的差异。在二十世纪末，随着人们对对映异构体药物的研究与认识不断深入，FDA 等药政部门于 1992 年开始把对应异构体药物当做混合物加以审批，

本发明涉及一种糖苷化合物及其制备方法，属于天然化合物技术领域。本发明通过云芝栓孔菌和灵芝属真菌发酵共培养，得到具有式I所示结构的糖苷化合物。本发明获得的糖苷化合物在制备提高呼吸道上皮细胞Beas‑2B细胞活性的药物、抑制革兰氏阳性菌的药物和抑制人类致病菌药物中有很好的应用，本发明为充分开发利用云芝栓孔菌合成天然产物的潜力提供了一条新途径。

本发明公开了一种具有除草活性的化合物，具有通式（Ⅰb）的结构，通式中R为2或3或4位上的烷基、卤原子、羟基、羧基。本发明还公开了化合物的制备方法：它是将β—席夫碱乙醇与取代苯甲酸反应制得的。本发明的化合物对双子叶植物生长具有明显的杀灭或抑制生长作用，可以用做除草剂有效成分。 （注：本项目发布于2013年）

共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段，通过控制分子间相互作用，在不改变化学结构的情况下，改变原料药的理化性质。本课题合成了3个氨鲁米特新共晶，新共晶的水中溶解度与原料相比，均有明显提高。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 研发背景：氨鲁米特（Aminoglutethimide，3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2，6-哌啶二酮）是一种肾上腺皮质激素抑制药及抗肿瘤药。结构：   氨鲁米特的抗癌机理是P450芳香化酶的抑制剂，阻止雄激素转变为雌激素。进而抑制肿瘤细胞的生长。临床适应症是：用于绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌，对雌激素受体或孕激素受体阳性患者疗效较好。用于皮质醇增多症(柯兴综合征)，抑制肾上腺皮质功能。 需要解决的问题：氨鲁米特在水中极微溶解，溶解度约为2mg/ml。属于微溶物质。不仅影响了药物的生物利用度，而且严重影响该药物的新药开发和临床使用效果。 创新性： 本课题合成了3个氨鲁米特新共晶，新共晶的水中溶解度与原料相比，均有明显提高。新共晶结构见图1、图2、图3。 图1氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 图2氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 图3 一种氨鲁米特+2-硝基苯甲酸 技术先进性：共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段，通过控制分子间相互作用，在不改变化学结构的情况下，改变原料药的理化性质。共晶体使活性药物成分(API)除了物理化学性质外，其流动性、化学稳定性、压缩性和吸湿性也发生变化。共晶体成为一种潜在的新药固体形式，有很好的开发和应用前景[1-3]。 推广应用价值：提高药物水中溶解度的方法很多，共晶技术是其中比较有效的一种手段，该合成技术不需要特殊条件和设备，成本低、容易实现。具有开发成新药的市场应用前景。 本课题合成的三个氨鲁米特新共晶的溶解度与国外文献报道氨鲁米特共晶溶解度对比情况，见表2。 表2 三个氨鲁米特新共晶与国外文献报道情况对比 化合物名称 水中溶解度 （mg/mL） 水中溶解度提高倍数（倍） 氨鲁米特原料药 2.025   氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨鲁米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨鲁米特-咖啡因共晶 （AMG-CAF）* 6.0 3 氨鲁米特-尼古丁共晶 （AMG-NIC）* 5.5 2.75 氨鲁米特-乙酰胺共晶 （AMG-NIC）* 4.8 1.9   注：#是本课题组合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况。 *是文献报道合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况[4]。