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手性 2,4-二取代-噻唑酮类化合物及其制备和在制备抗癌 药物中的应用
手性药物是由具有药理活性的手性化合物组成，它在人体内通过与生物大分子间相互手性匹配和分子识别而发挥治疗作用。虽然对应异构体药物在体外的物理化学性质基本上相同，但是，由于药物分子所作用的受体或靶位是由氨基酸、核苷、膜等组成的手性蛋白和核酸大分子等，它们对与其结合的药物分子的空间立体构型有一定的要求，因此，对映异构体药物在体内往往呈现很大的药效学、代谢动力学等方面的差异。在二十世纪末，随着人们对对映异构体药物的研究与认识不断深入，FDA 等药政部门于 1992 年开始把对应异构体药物当做混合物加以审批，
兰州大学
2021-04-14
N，N’-二（4-乙氧基羰基苯基）-N’-苄基甲脒的制备方法
（专利号：ZL 201310401572.6） 简介：本发明公开一种N,N’-（4-乙氧基羰基苯基）-N’-苄基甲脒的制备方法，属于苄基甲脒类化合物制备技术领域，主要用作紫外线吸收剂。本发明方法采用对氨基苯甲酸乙酯为原料，经过甲酰化、缩合、N-烷基化的合成路径制备出N,N’-（4-乙氧基羰基苯基）-N’-苄基甲脒产品。本发明具有如下显著优点：缩短了整个反应流程的时间，提高了总收率；甲酰化和缩合反应中后处理中滤液可以回收再利用，节约成本；最终产品的收率可稳定在65%～70%，有利于工业化生产。
安徽工业大学
2021-04-11
一种3-烷基-3-芳基-4,4,4-三氟-1-丁炔化合物及其制备方法
本发明公开了一种3‑烷基‑3‑芳基‑4，4，4‑三氟‑1‑丁炔化合物及其制备方法。3‑烷基‑3‑芳基‑4，4，4‑三氟‑1‑丁炔化合物的合成采用α‑三氟甲基苯乙烯类化合物为起始原料，经可见光催化的烷基烯丙基化反应可得4‑烷基‑4‑芳基‑5，5，5‑三氟‑1‑戊烯化合物，再经氧化得到3‑烷基‑3‑芳基‑4，4,4‑三氟丁醛化合物，最后经溴代、消除反应可得3‑烷基‑3‑芳基‑4，4，4‑三氟‑1‑丁炔化合物。本发明提供的3‑烷基‑3‑芳基‑4，4，4‑三氟‑1‑丁炔化合物可用作含相应结构单元的合成砌块，快速在药物分子中引入4，4，4‑三氟‑1‑丁炔结构单元。
南京工业大学
2021-01-12
他汀侧链(S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的酶法制备
阿托伐他汀，又名立普妥，能够降低血浆胆固醇和脂蛋白水平，是目前世界销售排名首位的重磅炸弹级药物，年销售额超过百亿美元。
(S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯是阿伐他汀手性侧链合成的重要前体化合物，酶促4-氯-乙酰乙酸乙酯不对称还原是制备 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的重要方法，具有转化率高、产品光学纯度好、环境污染小等显著优点。
本项目我们通过广泛筛选，获得一个高立体选择性的羰基还原酶ScCR，该酶可以在有机/水两相体系中高效催化4-氯-乙酰乙酸乙酯的不对称还原，使用廉价的异丙醇作为辅底物，无需额外添加辅酶再生用酶，反应体系简单。使用含该酶的大肠杆菌整细胞作为催化剂，底物浓度可高达600 g/L，完全转化，产物 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的得率达96%，光学纯度高于99%。具有很好的产业化前景。
华东理工大学
2021-04-13
新型绿色杀螨剂-硬脂酰胺基香豆素
该项目基于活性亚结构拼接思想，将具有杀螨活性的天然化合物香豆素与 高级脂肪酸对接，合成筛选出了具有良好杀螨、杀蚜活性的化合物“N-硬脂酰 基-6-氨基香豆素”。该化合物室内及田间杀螨活性由甘肃省农业科学院植物保 护研究所余海涛测定，后经西南大学植物保护学院申光茂等再次测定（测定报 告见附件 1）。该研究成果已申请并获得国家发明专利（一种 N-酰基取代的氨 基香豆素及其杀虫活性.专利号: ZL201310524321.7。目前已研发出该化合物的 水乳剂。
青岛农业大学
2021-04-11
生物催化法制备手性医药中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙 酯
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯（(R)-HPBE）是合成 ACE 抑制剂类药物的重要手性中间体，可用于合成苯那普利(Benazepril)、依那普利(Enalapril)和雷米普利(Ramipril)等重要普利类药物。
本项目采用羰基还原酶和葡萄糖脱氢酶的双酶共表达重组大肠杆菌的整体细胞作为催化剂，在水/有机溶剂两相体系中，对底物 2-羰基-4-苯基丁酸乙酯（OPBE）进行不对称还原，底物浓度>300 g/L，转化 12 h，转化率和产物的光学纯度分别达到 100%和 99.5%ee。
江南大学
2021-04-11
四取代碳手性中心的构建
1. 基于理论计算的过渡金属催化构建四取代碳中心
(1) 设计并实现了 一种基于斃催化的卡宾前体与芳香酮舞基a -季铉盐偶联 制备季碳中心的方法。基于原子经济性和绿色化学的考虑，完成人设计了一个内 部氧化还原中性的底物一一芳香酮舞基a-季铉盐。亲核试剂与亲电试剂部分共 同连接到在线生成的卡宾实现氧化还原守恒从而构建两个新碳-碳键，进而实现 季碳合成。
(2) 完成人通过底物诱导Pauson-Khand反应高选择性手性可控的构建手性 季碳。成人通过理论计算研究了一系列不同结构烯基決基环己烷衍生物的反应活 性，通过实验证明对反应活性顺序的理论预测，并将此项设计应用于天然产物全 合成中。
(3) 完成人提出了 一种通过金催化串联频哪醇类型重排反应构建桥头烷氧 基叔碳的新方法。
2. 基于理论计算的小分子催化构建四取代碳中心
通过麟参与联烯活化可以获得高活性的烯基鳞中间体，使用三取代碳亲核试 剂，则通过对烯基鳞亲电进攻则可直接构建四取代碳结构。完成人对勝催化剂进 行设计，使用手性氨基酸残基与勝结合，得到一系列手性麟-肽催化剂，并应用 于联烯偶联中，进而实现四取代碳的构建。
3. 天然产物和药物活性分子中的手性四取代碳构建
(1) 完成人在对包含桥头季碳的多环天然产物Retigeranic Acid A的全合 成研究中，通过理论计算对季碳手性生成的研究大幅度提升了合成效率。
(2) 完成人在Corti stat ins A以及Farnesiferol C的全合成中,使用到 了之前发展的金催化串联反应，通过频哪醇类型重排反应诱导构建选择性地构建 了桥头烷氧基叔碳手性中心。
(3) 在理论计算化学的引导下，提出了一种错催化［3+2］环化反应，能够直 接构建具有两个桥头季碳的双环［3. 3. 0］骨架，并将此反应应用于天然产物灵芝 醇的全合成中。
重庆大学
2021-04-11
一种免疫毒素
本发明涉及一种新的免疫毒素，其特征在于利用人源性毒素穿孔素（Perforin）的活性片断作为毒素分子，通过基因工程技术将毒素分子与载体分子的基因重组在大肠杆菌中表达出的免疫毒素，其优点是对人体不具有免疫原性，有严格靶向性，可直接激发细胞损伤过程，杀灭靶细胞，不需要内化及细胞内转运过程，可用于治疗某些肿瘤和自身免疫性疾病。特别是适合于抑制器官移植时的免疫排斥
西安交通大学
2021-01-12
魔芋类毒素杀菌剂
研发阶段/n内容简介：应用现代酶化工高新技术，将魔芋精粉中的葡甘聚糖深度开发成一种新型生物杀菌剂（类毒素）。本产品获得一项专利，专利号：ZL0015970.4。该产品为魔芋葡甘聚糖（其分子量为2000以下）的改良产物，属弱碱性水溶性抗菌剂，是一种广谱性抗真菌病毒的半合成生物农药，可造成病原菌细胞畸变，产生大量泡状物，细胞壁断裂，菌体崩溃。对病原菌孢子萌发有很强的抑制作用，还有交叉保护和诱导抗性的功能。同时具有增强免疫的药效特征，国内外尚无这方面的报道。药效试验证实，类毒素对各种类型的果蔬病害，特别是
湖北工业大学
2021-01-12
真菌毒素无毒快速检测技术
研发阶段/n真菌毒素是由产毒真菌产生的有毒次生代谢产物，是常见的致癌物质。污染食品后，容易出现急性和慢性毒性。为此，世界上几乎所有的国家和地区都规定了黄曲霉毒素等真菌毒素在食品及饲料中的最大允许含量并作为强制性标准执行。目前，真菌毒素的检测方法都需要使用昂贵、剧毒的真菌毒素标准品。多检测人员对经常接触剧毒的真菌毒素标准品有很强的心理戒备，而昂贵的标准品也致使真菌毒素的检测费用偏高。技术水平：真菌毒素的快速检测技术以抗独特型抗体（一种蛋白质）作为真菌毒素的代用品，从而使检测过程中无需使用真菌毒素标准品
华中农业大学
2021-01-12